Салазопірин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сульфасалазин та його метаболіти виявляють властивості імуномодулятора, мають антибактеріальний ефект, впливають на каскад арахідонової кислоти та змінюють активність певних ферментів, що в кінцевому підсумку призводить до зменшення запального процесу в кишечнику.

У разі ревматоїдного артриту зміни протягом хвороби помітні вже через 1–3 місяці, з характерним зниженням рівня СРБ та інших показників запалення. Месалазин (МЕ) не є причиною цього ефекту.

Радіографічні дослідження показали, що у пацієнтів на ранніх стадіях захворювання сповільнилося прогресування хвороби (згідно з індексом Ларсена або Шарпа) протягом 2 років при використанні сульфасалазину порівняно з прийомом плацебо або гідроксихлорохіну.

При відміні препарату позитивний ефект зберігається.

Фармакокінетика.

Приблизно 90% дози препарату салазопірин досягає товстої кишки, де препарат розщеплюється на сульфапіридин (СП) та месалазин (МЕ) бактеріями. Більшість СП всмоктується та метаболізується, а МЕ ацетилюється та виводиться переважно у сечі. САСП виводиться незміненим чином через жовч та сечу.

Дослідження застосування EN-таблеток не показали статистично значущої різниці з еквівалентною дозою САСП у порошковій формі. Системні концентрації препарату салазопірин не впливають, відмінно від побічних реакцій. Концентрації СП вище 50 мкг/мл пов'язані зі збільшенням ризику побічних реакцій, особливо у повільних ацетилізаторів.

При пероральному прийомі 3 г САСП Cmax досягається через 3-5 годин, з T½ 5,7±0,7 годин. Нирковий кліренс САСП становить 7,3±1,7 мл/хв, для СП – 9,9±1,9 мл/хв, для АЦ-МЕ – 100±20 мл/хв. Вільний СП у плазмі з'являється через 4,3 години після прийому з T½ 18 годин.

МЕ ацетилюється, ймовірно, у слизовій оболонці товстої кишки. Період затримки для САСП склав 6,1±2,3 години, рівні загального МЕ у плазмі крові були нижчими за 2 мкг/мл. T½ з сечею становив 6,0±3,1 години, період напіввсмоктування – 3,0±1,5 години. Нирковий кліренс МЕ становив 125 мл/хв відповідно швидкості клубочкової фільтрації.

Для хворих на ревматоїдний артрит кінетика препарату не відрізняється від описаної.

Склад та форма випуску

Активна речовина салазопірин: сульфасалазин.

Лікарська форма салазопірин: таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Кожна таблетка салазопірин містить 500 мг сульфасалазину, що еквівалентно 535 мг сульфасалазину з повідоном.

Допоміжні компоненти салазопірин:

кукурудзяний крохмаль;
магнію стеарат;
колоїдний діоксид кремнію;
целюлози ацетилфталат;
пропіленгліколь;
тальк;
макрогол;
карнаубський віск;
моностеарат гліцерол;
білий віск.

Основні фізико-хімічні властивості салазопірин: таблетки жовтогарячого кольору, еліптичні, опуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою, з маркуванням літерами "КРh" з одного боку та кодом препарату "102" з іншого.

Салазопірин EN-табс упакований у флаконі по 100 таблеток та вкладений у картонну коробку.

Показання до застосування

Індикації для використання препарату салазопірин EN-табс включають:

індукція та підтримка ремісії при виразковому коліті;
лікування хвороби Крона на активній стадії;
лікування ювенільного полісуглобового або олігосуглобового ревматоїдного артриту;
при незадовільному результаті від застосування нестероїдних протизапальних засобів у дорослих з ревматоїдним артритом.

Салазопірин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати салазопірин EN-табс при підвищеній чутливості до сульфасалазину, його метаболітів або інших складових препарату, а також до сульфаніламідів або саліцилатів, наявності порфірії та вік менше двох років.

Особливості застосування

Діти.

Протипоказане застосування препарату салазопірин EN-табс дітям до 2 років. Застосування сульфасалазину у дітей із системною формою ювенільного ревматоїдного артриту часто викликає реакції, аналогічні до сироваткової хвороби, отже, цей препарат не рекомендується для призначення таким пацієнтам.

Немає даних про тератогенний вплив сульфасалазину. Імовірність негативної діі на плід низька. Однак сульфасалазин може пригнічувати всмоктування та метаболізм фолієвої кислоти, спричинюючи її дефіцит. Застосування у період вагітності рекомендується лише за крайньої необхідності.

Сульфасалазин і сульфапіридин можуть бути присутніми у грудному молоці в невеликих кількостях. Тому салазопірин EN-табс слід застосовувати з обережністю при годуванні груддю, особливо у недоношених новонароджених та при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Рішення про продовження годування груддю або відміну препарату приймає лікар, враховуючи користь для матері та ризик для дитини.

Побічні ефекти

Загалом, приблизно 75% побічних реакцій спостерігаються протягом перших трьох місяців курсу лікування, а понад 90% - протягом перших шести місяців. Деякі небажані явища залежать від дозування та часто можна пом'якшити їх прояви, зменшивши дозу препарату.

Серед найпоширеніших побічних ефектів відзначаються нудота, біль голови, висипання, втрата апетиту та підвищення температури тіла.

Побічні ефекти можуть включати:

інфекції та інвазії: можливий розвиток псевдомембранозного коліту;
система крові та лімфатична система: можлива лейкопенія; рідко може спостерігатися тромбоцитопенія; також можливе виникнення агранулоцитозу, апластичної анемії, гемолітичної анемії, анемії з тільцями Гейнца, гіпопротромбінемії, лімфаденопатії, макроцитозу, мегалобластної анемії, метгемоглобінемії, нейтропенії, панцитопенії;
імунна система: анафілаксія та нодозний поліартеріїт, також можливий розвиток сироваткової хвороби;
метаболізм та харчування: втрата апетиту;
психічні розлади: безсоння, депресія, галюцинація;
нервова система: запаморочення, біль голови, зміна смакових відчуттів, судоми; точна частота асептичного менінгіту, атаксії, енцефалопатії, периферичної нейропатії, порушення нюху невідома;
органи слуху та лабіринту: можливі такі прояви, як дзвін у вухах та вертиго;
серцево-судинна система: алергічний міокардит, ціаноз, перикардит;
дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: кашель, задишка, фіброзний альвеоліт, еозинофільна інфільтрація, інтерстиціальне захворювання легень;
шлунково-кишковий тракт: розлади шлунка, нудота, біль у животі, діарея, блювання, стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту, панкреатит;
печінка: печінкова недостатність, блискавичний гепатит, гепатит;
шкіра і підшкірна клітковина: свербіж, випадіння волосся, кропив'янка, епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозне висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, еритема, екзантема, перочутливість, ексфоліативний дерматит;
опорно-рухова система та сполучна тканина: артралгія, системний червоний вовчак;
сечовидільна система: протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія;
репродуктивна система та молочні залози: оборотна олігоспермія;
загальний стан та негативні явища, які спостерігаються при використанні препарату салазопірин ЕN-табс, можуть включати наступне: підвищення температури тіла, набряк обличчя та зміна кольору шкіри на жовтий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Було повідомлено про те, що всмоктування дигоксину зменшилося, що спричинило зниження його концентрації в крові при одночасному прийомі з сульфасалазином.

Сульфаніламіди, такі як сульфасалазин, можуть викликати гіпоглікемію у пацієнтів, які приймають гіпоглікемічні препарати. Необхідно ретельно контролювати стан таких пацієнтів.

При сумісному прийомі салазопірину EN-табс і тіопурін-6-меркаптопурину або азатіоприну можливе пригнічення функції кісткового мозку та розвиток лейкопенії.

Одночасне застосування препарату салазопірин EN-табс та метотрексату у хворих з ревматоїдним артритом не змінює фармакокінетичних характеристик препаратів, але може підвищити частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту.

Блок FAQ

Для чого застосовують салазопірин?

Застосування салазопірин EN-табс включає:

індукцію та підтримку ремісії при виразковому коліті;
лікування хвороби Крона на активній стадії;
лікування ревматоїдного артриту у дорослих, якщо немає бажаної ефективності при застосуванні НПЗП;
лікування ювенільного полісуглобового або олігосуглобового ревматоїдного артриту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua