Салазопирин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульфасалазин и его метаболиты проявляют свойства иммуномодулятора, обладают антибактериальным эффектом, воздействуют на каскад арахидоновой кислоты и изменяют активность определенных ферментов, что в конечном итоге приводит к уменьшению воспалительного процесса в кишечнике.

В случае ревматоидного артрита изменения в течении болезни заметны уже через 1–3 месяца, с характерным снижением уровня СРБ и других показателей воспаления. Месалазин (МЕ) не считается причиной этого эффекта.

Радиографические исследования показали, что у пациентов на ранних стадиях заболевания замедлилось прогрессирование болезни (согласно индексу Ларсена или Шарпа) в течение 2 лет при использовании сульфасалазина по сравнению с приемом плацебо или гидроксихлорохина.

При отмене препарата положительный эффект сохраняется.

Фармакокинетика.

Примерно 90% дозы препарата салазопирин достигает толстой кишки, где препарат расщепляется на сульфапиридин (СП) и месалазин (МЕ) бактериями. Большая часть СП всасывается и метаболизируется, а МЕ ацетилируется и выводится преимущественно в моче. САСП выводится неизмененным образом через желчь и мочу.

Исследования применения EN-таблеток не показали статистически значимой разницы с эквивалентной дозой САСП в порошковой форме. Системные концентрации препарата салазопирин не оказывают влияния, отличного от побочных реакций. Концентрации СП выше 50 мкг/мл связаны с увеличенным риском побочных реакций, особенно у медленных ацетилизаторов.

При пероральном приеме 3 г САСП Cmax достигается через 3–5 часов, с T½ 5,7±0,7 часов. Почечный клиренс САСП составляет 7,3±1,7 мл/мин, для СП — 9,9±1,9 мл/мин, для АЦ-МЕ — 100±20 мл/мин. Свободный СП в плазме появляется через 4,3 часа после приема с T½ 18 часов.

МЕ ацетилируется, вероятно, в слизистой оболочке толстой кишки. Период задержки для САСП составил 6,1±2,3 часа, уровни общего МЕ в плазме крови были ниже 2 мкг/мл. T½ с мочой составил 6,0±3,1 часа, период полувсасывания — 3,0±1,5 часа. Почечный клиренс МЕ составил 125 мл/мин соответственно скорости клубочковой фильтрации.

Для больных ревматоидным артритом кинетика препарата не отличается от описанной.

Состав и форма выпуска

Активное вещество салазопирин: сульфасалазин.

Лекарственная форма салазопирин: таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Каждая таблетка салазопирин содержит 500 мг сульфасалазина, что эквивалентно 535 мг сульфасалазина с повидоном.

Вспомогательные компоненты салазопирин:

кукурузный крахмал;
магния стеарат;
коллоидный диоксид кремния;
ацетилфталат целлюлозы;
пропиленгликоль;
тальк;
макрогол;
карнаубский воск;
моностеарат глицерол;
белый воск.

Основные физико-химические свойства салазопирин: таблетки желто-оранжевого цвета, эллиптические, выпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с маркировкой буквами "КРh" с одной стороны и кодом препарата "102" с другой.

Салазопирин EN-табс упакован во флаконе по 100 таблеток и вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Индикации для использования препарата салазопирин EN-табс включают:

индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите;
лечение болезни Крона в активной стадии;
лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита;
при неудовлетворительном результате от применения НПВП у взрослых с ревматоидным артритом.

Салазопирин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять салазопирин EN-табс при повышенной чувствительности к сульфасалазину, его метаболитам или другим составляющим препарата, а также к сульфаниламидам или салицилатам, наличии порфирии и возраст менее двух лет.

Особенности применения

Дети.

Противопоказано применение препарата салазопирин EN-табс детям до 2 лет. Применение сульфасалазина у детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, аналогичные сывороточной болезни, следовательно, этот препарат не рекомендуется для назначения таким пациентам.

Нет данных о тератогенном влиянии сульфасалазина. Вероятность негативного воздействия на плод низкая. Однако сульфасалазин может угнетать всасывание и метаболизм фолиевой кислоты, вызывая ее дефицит. Применение в период беременности рекомендуется только при крайней необходимости.

Сульфасалазин и сульфапиридин могут присутствовать в грудном молоке в небольших количествах. Поэтому салазопирин EN-табс следует применять с осторожностью при кормлении грудью, особенно у недоношенных новорожденных и при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Решение о продолжении кормления грудью или отмене препарата принимает врач, учитывая пользу для матери и риск для ребенка.

Побочные эффекты

В общем, около 75% случаев побочных реакций проявляются в течение первых 3 месяцев лечения, а более 90% случаев - в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления зависят от дозировки и часто можно смягчить их проявления, уменьшив дозу препарата.

Среди наиболее распространенных побочных эффектов отмечаются тошнота, головная боль, сыпь, утрата аппетита и повышение температуры тела.

Побочные эффекты могут включать:

инфекции и инвазии: возможно развитие псевдомембранозного колита.
система крови и лимфатическая система: возможна лейкопения; редко может наблюдаться тромбоцитопения; также возможно возникновение агранулоцитоза, апластической анемии, гемолитической анемии, анемии с тельцами Гейнца, гипопротромбинемии, лимфаденопатии, макроцитоза, мегалобластной анемии, метгемоглобинемии, нейтропении, панцитопении.
иммунная система: анафилаксия и нодозный полиартериит, также возможно развитие сывороточной болезни.
метаболизм и питание: потеря аппетита.
психические расстройства: бессонница, депрессия, галлюцинации.
нервная система: головокружение, головная боль, изменение вкусовых ощущений, судороги; точная частота асептического менингита, атаксии, энцефалопатии, периферической нейропатии, нарушения обоняния неизвестна.
органы слуха и лабиринта: звон в ушах, вертиго.
сердечно-сосудистая система: аллергический миокардит, цианоз, перикардит.
дыхательная система, органы грудной клетки и средостение: кашель, одышка, фиброзный альвеолит, эозинофильная инфильтрация, интерстициальное заболевание легких.
желудочно-кишечный тракт: расстройства желудка, тошнота, боль в животе, диарея, рвота, стоматит, обострение неспецифического язвенного колита, панкреатит.
печень: печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, гепатит.
кожа и подкожная клетчатка: зуд, выпадение волос, крапивница, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эритема, экзантема, перочувствительность, эксфолиативный дерматит.
опорно-двигательная система и соединительная ткань: артралгия, системная красная волчанка.
мочевыделительная система: протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
репродуктивная система и молочные железы: обратимая олигоспермия.
общее состояние и нарушения, связанные с применением препарата: лихорадка, отек лица, окраска кожи в желтый цвет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Сообщалось о снижении всасывания дигоксина, что вызывало снижение концентрации его в крови при одновременном приеме с сульфасалазином.

Сульфаниламиды, такие как сульфасалазин, могут вызывать гипогликемию у пациентов, принимающих гипогликемические препараты. Необходимо тщательно контролировать состояние таких пациентов.

При совместном приеме салазопирин EN-табс и тиопурин-6-меркаптопурина или азатиоприна возможно угнетение функции костного мозга и развитие лейкопении.

Одновременное применение препарата салазопирин EN-табс и метотрексата у больных с ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препаратов, но может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ, включая тошноту.

Блок FAQ

Для чего применяют салазопирин?

Применение салазопирин EN-табс включает в себя:

индукцию и поддержание ремиссии при язвенном колите;
лечение болезни Крона в активной стадии;
лечение ревматоидного артрита у взрослых, если нет желаемой эффективности от применения НПВП;
лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua