Різамігрен - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка ризатриптану заснована на високоселективному зв'язуванні з рецепторами 5-HT1B та 5-HT1D людини. Цей механізм не впливає на інші рецептори, такі як 5-HT2, 5-HT3, альфа1, альфа2, бета-адренорецептори, допамінові D1 та D2, Н1-мускаринові та бензодіазепінові. У лікуванні головного болю мігренозу ризатриптан активує 5-HT1B і 5-HT1D рецептори на судинах поза мозку і трійчастому нерві. Це призводить до звуження судин у черепі, знижує біль та інгібує вивільнення нейропептидів, що знижує запалення у чутливих тканинах та передачу больових сигналів. Різатриптан ефективний також при менструальній мігрені, що супроводжується циклічними змінами в організмі жінки. Він усуває симптоми, такі як нудота, світлобоязнь та фотофобія, та сприяє зниженню функціональної недієздатності. Фармакокінетика ризатриптану: він швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо, з біодоступністю 40-45%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1–1,5 години. Різатриптан слабо зв'язується з білками плазми (14%) та має великий обсяг розподілу (близько 140 л у чоловіків, 110 л у жінок). Основний метаболічний шлях - окисне дезамінування, з подальшим утворенням неактивного метаболіту. Напіввиведення становить 2-3 години, з основним екскреційним шляхом через нирки. Ці дані про фармакокінетику допомагають зрозуміти ключові характеристики ризатриптану в організмі.

Склад та форма випуску

Діюча речовина у препараті різамігрен – ризатриптан.

Форма випуску різамігрен: таблетки.

Кожна таблетка різамігрен містить ризатриптану бензоат в еквіваленті 5 мг або 10 мг ризатриптану.

Інші компоненти різамігрен:

лактоза моногідрат;
прежелатинізований крохмаль;
мікрокристалічна целюлоза;
магнію стеарат.

Фізико-хімічні характеристики різамігрен: таблетки круглі, плоскоциліндричні з фаскою, білого або майже білого кольору.

Різамігрен упакований по 3 таблетки в блістер і вкладений у картонну коробку.

Показання до застосування

Різамігрен застосовується для термінового полегшення головного болю при нападах мігрені, незалежно від наявності аури.

Різамігрен купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ризатриптана або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
сумісний прийом інгібіторів МАО або прийом протягом двох тижнів після припинення терапії інгібіторами МАО;
тяжка печінкова або тяжка ниркова недостатність;
порушення мозкового кровообігу минучого характеру або транзиторна ішемічна атака;
артеріальна гіпертензія з помірним або тяжким ступенем або неконтрольована артеріальна гіпертензія з легким ступенем;
захворювання коронарних артерій, у тому числі ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі, документально підтверджена безболева ішемія міокарда), симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця, стенокардія Принцметала;
захворювання периферичних судин;
спільне застосування ерготаміну, його похідних (включаючи метисергід) або інших агоністів 5-НТ1В/1D-рецепторів.

Особливості застосування

Діти

Ефективність та безпека застосування препарату різамігрен у дітей не вивчені.

У період вагітності безпека застосування ризатриптану не встановлена. Призначення препарату різамігрен в період вагітності слід розглядати лише у разі нагальної потреби.

Відносно жінок, які годують грудьми, відомо, що ризатриптан виділяється з молоком у тварин. Потенційний вплив на немовляти невідомо, тому рекомендується призначати ризатриптан жінкам, що годують груддю, з обережністю. Рекомендується уникати годування груддю протягом 24 годин після прийому препарату різамігрен для мінімізації впливу на немовля.

Побічні ефекти

Класифікація побічних реакцій ґрунтується на їхній частоті виникнення:

імунна система: поодинокі випадки – гіперчутливі реакції, анафілаксія;
психічні розлади: нечасто дезорієнтація, безсоння, дратівливість;
нервова система: часто - запаморочення, сонливість, парестезії, біль голови, тремор; нечасто – атаксія, вертиго, порушення смакових відчуттів; поодинокі - непритомність; частота невідома - судоми, серотоніновий синдром;
органи зору: нечасто – нечіткість зору;
серцево-судинна система: часто – пальпітації, тахікардія; нечасто – аритмії, відхилення на ЕКГ; поодинокі – брадикардія; частота невідома - ішемічні стани (частіше у пацієнтів із ризиком ІХС);
дихальна система: часто – дискомфорт у горлі, задишка; поодинокі – хрипи;
шлунково-кишковий тракт: часто – нудота, сухість у роті, блювання, діарея; нечасто - спрага, диспепсія; частота невідома – ішемічний коліт;
шкіра та підшкірна клітковина: часто – гіперемія, пітливість; нечасто - свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (набряк обличчя, язика, глотки), висипання; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз;
опорно-руховий апарат та сполучна тканина: часто – відчуття тяжкості; нечасто - біль у шиї, скутість у різних ділянках, ригідність, м'язова слабкість, біль обличчя, міалгія;
загальні порушення: часто можливі астенія чи втома, біль у животі чи грудях.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ерготамін та його похідні, такі як метисергид, а також інші агоністи рецепторів 5-HT 1B/1D (наприклад, суматриптан, золмітриптан, наратриптан), при одночасному прийомі з ризатриптаном можуть збільшити ризик вазоконстрикції коронарних артерій та гіпертонічного ефекту. Таке поєднання протипоказане.

Інгібітори МАО, особливо селективні оборотні інгібітори МАО-А, можуть значно підвищити плазмові концентрації ризатриптану та його активного N-монодесметилметаболіту, що також пов'язано з ризиком вазоконстрикції та гіпертонічного ефекту. Тому застосування ризатриптану пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, не рекомендується.

Блокатори β-адренорецепторів, включаючи пропранолол, можуть збільшити плазмову концентрацію ризатриптану на 70-80%, ймовірно через пресистемну метаболічну взаємодію. Пацієнтам, які приймають пропранолол, слід застосовувати дозу ризатриптану 5 мг.

Симптоми серотонінового синдрому були відзначені при одночасному застосуванні ризатриптану із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІОЗСН).

Ризатриптан інгібує цитохром P450 (CYP) 2D6 in vitro, тому при призначенні ризатриптану пацієнтам, які приймають препарати, що метаболізуються CYP 2D6, необхідно враховувати потенційні взаємодії.

Блок FAQ

Навіщо приймають різамігрен?

Різамігрен застосовується як екстрена терапія головного болю при мігренозних нападах з аурою або без неї.

Як приймати різамігрен?

Препарат різамігрен не рекомендується застосовувати для профілактики.

Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи водою. Рекомендована одноразова доза становить 50 мг (1 таблетка), у певних випадках може знадобитися застосування препарату в дозі 100 мг.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua