Ризамигрен - Фармакологические свойства

Фармакодинамика ризатриптана основана на высокоселективном связывании с рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D человека. Этот механизм не влияет на другие рецепторы, такие как 5-HT2, 5-HT3, альфа1, альфа2, бета-адренорецепторы, допаминовые D1 и D2, Н1-мускариновые и бензодиазепиновые. В лечении мигренозной головной боли ризатриптан активирует 5-HT1B и 5-HT1D рецепторы на сосудах вне мозга и тройничном нерве. Это приводит к сужению сосудов в черепе, снижает боль и ингибирует высвобождение нейропептидов, что снижает воспаление в чувствительных тканях и передачу болевых сигналов. Ризатриптан эффективен также при менструальной мигрени, сопровождающейся циклическими изменениями в организме женщины. Он устраняет симптомы, такие как тошнота, светобоязнь и фотофобия, и способствует снижению функциональной недееспособности. Фармакокинетика ризатриптана: он быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, с биодоступностью 40–45%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–1,5 часа. Ризатриптан слабо связывается с белками плазмы (14%) и имеет большой объем распределения (около 140 л у мужчин, 110 л у женщин). Основной метаболический путь — окислительное дезаминирование, с последующим образованием неактивного метаболита. Полувыведение составляет 2–3 часа, с основным экскреционным путем через почки. Эти данные о фармакокинетике помогают понять ключевые характеристики ризатриптана в организме.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате ризамигрен – ризатриптан.

Форма выпуска ризамигрен: таблетки.

Каждая таблетка ризамигрен содержит ризатриптана бензоата в эквиваленте 5 мг или 10 мг ризатриптана.

Другие компоненты ризамигрен:

лактоза моногидрат;
прежелатинизированный крахмал;
микрокристаллическая целлюлоза;
стеарат магния.

Основные физико-химические свойства ризамигрен: таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, белого или почти белого цвета.

Ризамигрен упакован по 3 таблетки в блистер и вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Ризамигрен применяется для срочного облегчения головной боли при приступах мигрени, независимо от наличия ауры.

Ризамигрен купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ризатриптану или к любому из вспомогательных веществ препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО или прием в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО;
тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность;
нарушения мозгового кровообращения преходящего характера или транзиторная ишемическая атака;
артериальная гипертензия в умеренной или тяжелой степени или неконтролируемая артериальная гипертензия в легкой степени;
заболевания коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, документально подтверждена безболевая ишемия миокарда), симптомы, характерные для ишемической болезни сердца, стенокардия Принцметала;
заболевания периферических сосудов;
совместное применение эрготамина, его производных (включая метисергид) или других агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов.

Особенности применения

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата ризамигрен у детей не изучены.

В период беременности безопасность применения ризатриптана не установлена. Назначение препарата ризамигрен в период беременности следует рассматривать только в случае крайней необходимости.

В отношении кормящих грудью женщин известно, что ризатриптан выделяется с молоком у животных. Потенциальное влияние на младенца человека неизвестно, поэтому рекомендуется назначать ризатриптан кормящим грудью женщинам с осторожностью. Рекомендуется избегать кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата ризамигрен для минимизации воздействия на младенца.

Побочные эффекты

Классификация побочных реакций основывается на их частоте возникновения:

иммунная система: единичные случаи — гиперчувствительные реакции, анафилаксия;
психические расстройства: нечасто — дезориентация, бессонница, раздражительность;
нервная система: часто — головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, тремор; нечасто — атаксия, вертиго, нарушение вкусовых ощущений; единичные — обмороки; частота неизвестна — судороги, серотониновый синдром;
органы зрения: нечасто — нечеткость зрения;
сердечно-сосудистая система: часто — пальпитации, тахикардия; нечасто — аритмии, отклонения на ЭКГ; единичные — брадикардия; частота неизвестна — ишемические состояния (чаще у пациентов с риском ИБС);
дыхательная система: часто — дискомфорт в горле, одышка; единичные — хрипы;
желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, сухость во рту, рвота, диарея; нечасто — жажда, диспепсия; частота неизвестна — ишемический колит;
кожа и подкожная клетчатка: часто — гиперемия, потливость; нечасто — зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек лица, языка, глотки), сыпь; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз;
опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: часто — ощущение тяжести; нечасто — боль в шее, скованность в разных участках, ригидность, мышечная слабость, боль лица, миалгия;
общие нарушения: часто возможны астения или усталость, боль в животе или груди.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эрготамин и его производные, такие как метисергид, а также другие агонисты рецепторов 5-HT 1B/1D (например, суматриптан, золмитриптан, наратриптан), при одновременном приеме с ризатриптаном могут увеличить риск вазоконстрикции коронарных артерий и гипертонического эффекта из-за аддитивного эффекта. Такое сочетание противопоказано.

Ингибиторы МАО, особенно селективные обратимые ингибиторы МАО-А, могут значительно повысить плазменные концентрации ризатриптана и его активного N-монодесметилметаболита, что также связано с риском вазоконстрикции и гипертонического эффекта. Поэтому применение ризатриптана пациентам, принимающим ингибиторы МАО, не рекомендуется.

Блокаторы β-адренорецепторов, включая пропранолол, могут увеличить плазменную концентрацию ризатриптана на 70–80%, вероятно, из-за пресистемного метаболического взаимодействия. Пациентам, принимающим пропранолол, следует применять дозу ризатриптана 5 мг.

Симптомы серотонинового синдрома были отмечены при одновременном применении ризатриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН).

Ризатриптан ингибирует цитохром P450 (CYP) 2D6 in vitro, поэтому при назначении ризатриптана пациентам, принимающим препараты, метаболизируемые CYP 2D6, необходимо учитывать потенциальные взаимодействия.

Блок FAQ

Для чего принимают ризамигрен?

Ризамигрен применяется как экстренная терапия головной боли при мигренозных приступах с аурой или без неё.

Как принимать ризамигрен?

Препарат ризамигрен не рекомендуется использовать для профилактики.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Рекомендуемая однократная доза составляет 50 мг (1 таблетка), в определённых случаях может потребоваться применение препарата в дозе 100 мг.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua