Прадакса

Прадакса - фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дабігатран етексилат – антикоагулянт, що запобігає тромбозу та агрегації тромбоцитів. Клінічні дослідження підтверджують його ефективність у запобіганні інсульту та смерті від судинних захворювань у пацієнтів з фібриляцією передсердь. Однак у пацієнтів, які перенесли операцію із заміни механічного клапана серця, дабігатран може викликати збільшення тромбоемболічних ускладнень та кровотеч, особливо у ранньому післяопераційному періоді. Рішення про застосування слід приймати індивідуально, враховуючи користь та ризики кожного препарату та особливості пацієнта.

Фармакокінетика.

Дабігатран етексилат швидко перетворюється на активний дабігатран після прийому. Біодоступність становить 65%. Після операцій всмоктування уповільнено в перші години, але в наступні дні стає швидким з максимальною концентрацією через 2 години. Їжа не впливає на біодоступність, але може затримати максимальну концентрацію на 2 години. Введення капсул без ГПМЦ може збільшити біодоступність на 75% (одноразовий прийом) та на 37% (у рівноважному стані). Дабігатран має низьке зв'язування з білками плазми (34-35%) та помірний розподіл у тканинах (60-70 л). Основний висновок відбувається через сечу (85%) і лише 6% виводиться з калом. При нирковій недостатності AUC збільшується. Термінальний період напіввиведення становить 11-14 годин та не залежить від дози.

Дабігатран етексилат демонструє відмінності у фармакокінетиці у пацієнтів залежно від їх стану, що підтверджується різними дослідженнями:

• пацієнти з тяжким порушенням функції нирок: у пацієнтів з кліренсом креатиніну від 5 до 30 мл/хв, які отримували 75 мг етексилату дабігатрану 2 рази на добу, спостерігалися високі концентрації дабігатрану в плазмі (геометрична середня концентрація в точці мінімуму - 155 нг/ - 202 нг/мл). Гемодіаліз знижував концентрацію дабігатрану на 50-60%;
• Пацієнти похилого віку: пацієнти похилого віку мають підвищені значення AUC на 40-60% та Cmax на >25% порівняно з пацієнтами молодого віку. Пацієнти старше 75 років мають приблизно на 31% вищу концентрацію дабігатрану, ніж пацієнти віком від 65 до 75 років.
• пацієнти з масою тіла >100 кг: концентрація дабігатрана була приблизно на 20% нижчою у пацієнтів з масою тіла >100 кг порівняно з тими, хто має масу тіла 50–100 кг;
• пацієнти жіночої статі: У жінок з фібриляцією передсердь концентрація дабігатрану була в середньому на 30% вищою під час та після прийому препарату;
• пацієнти з помірною печінковою недостатністю: змін у розподілі дабігатрану не було відзначено у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю;
• расова приналежність: Немає клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці та фармакодинаміці дабігатрану серед різних расових груп;
• Фармакокінетичні взаємодії: дослідження in vitro не показали значних взаємодій між дабігатраном етексилатом та іншими активними речовинами.

Ці результати наголошують на необхідності індивідуалізованого підходу до дозування дабігатрану у пацієнтів з різними характеристиками організму.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату Прадаксаа: дабігатрану етексилату;

1 капсула містить 150 мг етексилату дабігатрану у вигляді мезилату;

допоміжні речовини:

• акація;
• винна кислота;
• гіпромелозу;
• диметикон;
• тальк;
• гідроксипропілцелюлоза.

оболонка капсули:

• карагенан (Е 407);
• калію хлорид;
• титану діоксид (E 171);
• індигокармін (E 132);
• гіпромелоза;
• вода очищена.

Напис на капсулі виконаний чорнилом чорного кольору SW-9008 і містить наступні компоненти:

• шовак;
• спирт бутиловий;
• спирт ізопропіловий;
• заліза оксид чорний (E 172);
• вода очищена;
• пропіленгліколь (E 1520);
• спирт етиловий безводний;
• розчин амонію концентрований;
• гідроксид калію.

Прадакса на фармацевтичному ринку України випускають у формі капсул:

• Прадакса капсули тверді 110 мг №60;
• Прадакса капсули тверді 150 мг №60.

Показання до застосування

Прадаксау капсули 75 і 110 мг: первинне запобігання венозним тромбоемболічним ускладненням у пацієнтів, які перенесли велику ортопедичну операцію із заміни тазостегнового або колінного суглоба.

Прадаксау капсули 110 та 150 мг: запобігання інсульту та системній емболії у дорослих пацієнтів з НФП з одним або більше факторів ризику, таких як перенесений інсульт або ТІА, вік ≥75 років, серцева недостатність (NYHA, клас ≥II), цукровий діабет або АГ .

Лікування пацієнтів з тромбозом глибоких вен (ТГВ) та легеневою емболією (ЛЕ) та запобігання рецидивуючого ТГВ та ЛЕ у дорослих. Препарат Прадаксаа купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню у найближчій аптеці або доставку кур'єром на потрібну адресу.

Протипоказання

Прадакса протипоказаний у разі відомої підвищеної чутливості до дабігатрану, дабігатрану етексилату або будь-якого з компонентів препарату. Також Прадакса не рекомендується при тяжких порушеннях функції нирок (коли кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Прадаксаа протипоказаний при активних клінічно значущих кровотечах або наявності ризику значних кровотеч, включаючи шлунково-кишкові виразки, злоякісні пухлини з високим ризиком кровотечі, пошкодження голови або спинного мозку, хірургічні втручання в цій галузі, внутрішньомозкові кровотечі, езофагеальне судисті аневризми чи серйозні судинні патології. Прадакса також не повинен застосовуватися одночасно з іншими антикоагулянтами, за винятком певних випадків переходу або підтримки центральних венозних або артеріальних катетерів. Не рекомендується при порушеннях функції печінки або при одночасному прийомі деяких ліків, таких як кетоконазол, циклоспорин, ітраконазол та дронедарон. Прадакса протипоказаний за наявності штучного клапана серця, що вимагає антикоагулянтної терапії.

Показання до застосування

Прадакса (дабігатран етексилат) може бути використаний у дорослих, включаючи літніх пацієнтів, з фібриляцією передсердь для запобігання інсульту та системних емболій за наявності певних ризикових факторів. Однак, рекомендується отримати консультацію лікаря щодо правильного дозування та тривалості застосування препарату Прадаксау, оскільки кожен випадок потребує індивідуального підходу.

Перед тим, як приймати препарат Прадаксау (дабігатран етексилат), вагітним жінкам слід обов'язково консультуватися з лікарем.

Побічні ефекти

При використанні препарату Прадаксау можливі небажані реакції, такі як анафілактичні реакції, тромбоцитопенія, свербіж, висипання, кропив'янка, бронхоспазм, крововилив, гематома, нудота, пронос, кровохаркання, кровотеча, блювання, утруднене ковтання. Якщо ви помічаєте будь-які інші реакції, не зазначені в інструкції, зверніться до лікаря для консультації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Прадаксаа може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами та викликати різні види взаємодії:

• антикоагулянти та препарати протромбінового комплексу: Прадакса може посилювати антикоагулянтний ефект інших препаратів цього класу, що може призвести до підвищеного ризику кровотеч;
• препарати, що впливають на функцію печінки: препарат може взаємодіяти з ліками, що впливають на функцію печінки, що може збільшити ризик печінкових ускладнень;
• Протигрибкові препарати: застосування Прадаксаи з деякими протигрибковими засобами може збільшити концентрацію Прадаксаи в крові, що може посилити його ефекти та підвищити ризик кровотеч.
• препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт: деякі ліки, що впливають на шлунково-кишковий тракт, можуть взаємодіяти з Прадаксаою, змінюючи його рівні в організмі та підвищуючи чи зменшуючи його ефективність.
• антациди та препарати, що збільшують pH шлунка: препарати, що збільшують pH шлунка, можуть знижувати абсорбцію Прадаксаи, що може зменшити його ефективність.
• препарати, що впливають на ниркову функцію: ліки, що впливають на ниркову функцію, можуть впливати на виведення Прадаксаи з організму, що може збільшити його концентрацію в крові та підвищити ризик побічних ефектів.

Важливо обговорити з лікарем всі ліки, які ви приймаєте, і повідомити про всі інші препарати, включаючи рецептурні, натуральні та вітамінні добавки, щоб уникнути небажаних взаємодій і забезпечити безпеку лікування.

Блок (FAQ)

Прадакса від чого?

Прадакса, активна речовина якого дабігатран етексилат, є антикоагулянтом, тобто препаратом, який допомагає запобігати утворенню тромбів (згустків крові) в організмі. Препарат застосовується для профілактики та лікування тромбоемболічних станів, таких як венозні тромбози, легеневі емболії та тромбози у серцевих камерах у пацієнтів з фібриляцією передсердь. Також Прадаксау може бути призначена після хірургічних втручань, таких як заміна колінного або кульшового суглоба, для запобігання тромбозам.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua