Налбаксон

Налбаксон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Налбуфіну гідрохлорид – агоніст-антагоніст опіоїдних рецепторів із групи фенантренів. Він стимулює каппа-рецептори і блокує мю-рецептори, що призводить до порушення передачі больових сигналів ЦНС на різних рівнях, впливаючи на вищі структури головного мозку.

Його аналгетичну дію можна порівняти з морфіном, при цьому він також пригнічує умовні рефлекси, має седативний ефект і може викликати дисфорію, міоз і блювання.

Налбуфін меншою мірою, ніж інші опіоїди, впливає на дихальний центр і моторику ШКТ, не впливає на гемодинаміку або гладку мускулатуру.

Ризик розвитку залежності та толерантності при його застосуванні значно нижчий, ніж у інших опіоїдних анальгетиків.

Дорослі:

При внутрішньовенному введенні налбуфіну ефект настає через кілька хвилин, а при підшкірному або внутрішньом'язовому введенні через 10-15 хвилин. Максимальний ефект досягається через 30-60 хвилин, а тривалість дії становить 3-6 годин.

Фармакокінетика

Препарат має швидку аналгетичну дію. З моменту внутрішньом'язового введення час до досягнення пікової концентрації у плазмі становить 0,5–1 год.

Метаболізується в печінці і виводиться головним чином із жовчю у вигляді метаболітів, а також у невеликих кількостях із сечею.

Препарат проникає через плацентарний бар'єр, що може спричинити пригнічення дихання у новонароджених у період пологів, а також виділяється із грудним молоком.

Період напіввиведення із плазми становить 2,5–3 години.

Склад та форма випуску

Діюча речовина налбаксон: налбуфіну гідрохлорид.

Лікарська форма налбаксон: розчин для ін'єкцій.

Концентрація налбуфіну гідрохлориду на 1 мл розчину для ін'єкцій налбаксон становить 10 мг.

Допоміжні речовини налбаксон: 

• безводна лимонна кислота;
• натрію цитрат;
• натрію метабісульфіт (Е 223);
• натрію хлорид;
• концентрована хлористоводнева кислота;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості налбаксон: прозорий безбарвний розчин.

Кожна ампула налбаксон містить 1 мл розчину, а одна упаковка складається з 10 ампул, покладених у картонну коробку.

Показання до застосування

Налбаксон рекомендується для полегшення болю різної інтенсивності, включаючи сильну та середню, а також може застосовуватися як додатковий анестетик при проведенні операцій.

Налбаксон також можна використовувати для зменшення болю до та після операцій, а також для знеболювання під час пологів.

Налбаксон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого складового препарату;
• дитячий вік (менше 18 років);
• стани, що можуть спровокувати проблеми з диханням або значно пригнітити центральну нервову систему (ЦНС), та включають підвищений внутрішньочерепний тиск, травму голови, гостре алкогольне отруєння і алкогольний психоз;
• явні порушення функції печінки та нирок;
• небажано поєднувати з препаратами, які є чистими антагоністами морфіноміметиків, а також одночасно застосовувати з μ-агоністами наркотиків, такими як морфін або фентаніл;
• не рекомендується використовувати без попередньої діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки може утруднити діагностику цього стану;
• препарат не рекомендується для застосування у вагітних та жінок у період годування груддю, за винятком випадків, коли застосування необхідне під час пологів.

Особливості застосування

Діти

Застосування препарату налбаксон у дітей віком до 18 років заборонено.

Налбаксон не рекомендований вагітним жінкам або матерям під час годування груддю через недостатнє наукове дослідження щодо його безпеки в цих періодах.

Тривале застосування препарату налбаксон під час вагітності, особливо перед пологами, може спричинити проблеми з диханням у новонароджених.

Щодо годування груддю, налбуфін може проникати у грудне молоко, тому тривале застосування не рекомендується через можливість негативного впливу на немовля.

Побічні ефекти

• Пацієнти, які приймають налбаксон, часто відчувають сонливість;
• серцево-судинна система може реагувати підвищенням або зниженням артеріального тиску, ортостатичною гіпотензією, брадикардією, тахікардією, серцебиттям та набряком легень;
• органи зору можуть відчувати нечіткість або порушення зору та міоз;
• травний тракт може реагувати запором, нудотою, блюванням, сухістю у роті та спазмами в животі;
• у місці введення препарату можливі гіпотермія, локальний біль, набряк, почервоніння, печіння, відчуття тепла та припливи;
• гепатобіліарна система може відчувати порушення функціональних показників печінки та спазм жовчовивідних шляхів;
• імунна система може реагувати анафілактичними реакціями;
• нервова система може виявляти седативний ефект, підвищену пітливість, запаморочення, головний біль, м'язову ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску, легке оніміння голови, парестезії та тремор;
• психічні реакції можуть включати звикання, психоміметичні та невротичні реакції, сонливість, депресію, сплутаність свідомості, дисфорію, порушення мови, зміну настрою, занепокоєння, нервозність, галюцинації та ейфорію;
• можливий розвиток фізичної та психічної залежності, а також толерантності;
• нирки та сечовивідні шляхи можуть реагувати антидіуретичним ефектом та спазмом;
• репродуктивна система та молочні залози можуть відчувати зниження лібідо чи потенції;
• шкіра та підшкірна клітковина можуть реагувати кропив'янкою та свербінням;
• дихальна система, органи грудної клітки та середостіння можуть відчувати утруднене дихання;
• в акушерській практиці застосування може спричинити пригнічення дихання у новонароджених.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Препарат налбаксон слід використовувати обережно при одночасному застосуванні з наркозом, снодійними, анксіолітиками, антидепресантами та нейролептиками, щоб уникнути зайвого пригнічення центральної нервової системи та дихального центру.

Не рекомендується застосування разом з іншими наркотичними анальгетиками, щоб уникнути послаблення анальгетичного ефекту та можливості викликати синдром відміни у залежних від опіоїдів.

Застосування з фенотіазинами та препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Протипоказано спільне використання з чистими агоністами морфіну, такими як морфін, петидин та інші, оскільки вони знижують аналгетичний ефект за рахунок блокування рецепторів.

Не рекомендується поєднувати з алкоголем, оскільки це може посилити седативний ефект, що небезпечно під час керування транспортними засобами чи механізмами.

Застосовувати з обережністю з іншими морфіноаналгетиками, бензодіазепінами та барбітуратами, оскільки це може пригнічувати дихання, що може бути фатальним при передозуванні.

Також слід бути обережним при використанні інших депресантів центральної нервової системи.

Немає даних про фармакокінетичну взаємодію налбуфіну з іншими препаратами, тому слід бути обережним при поєднанні з сильними інгібіторами ферментів або препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном.

Блок FAQ

Для чого застосовують налбаксон?

Індикації для використання препарату налбаксон включають:

• больовий синдром різної інтенсивності, включаючи сильний та помірний біль;
• додатковий засіб у процесі проведення анестезії;
• зниження болю в передопераційному та післяопераційному періодах;
• знеболення під час пологів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua