Метизолон

Метизолон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Локальне використання метизолону зменшує запальні та алергічні прояви на шкірі, а також реакції, пов'язані зі збільшеною проліферацією клітин.

Це допомагає усунути як об'єктивні симптоми (такі як почервоніння, набряк, інфільтрація, ліхеніфікація), і суб'єктивні відчуття (свербіж, печіння, біль).

При застосуванні метилпреднізолону ацепонату на шкіру в дозах, ефективних для місцевого застосування, системний ефект мінімальний як у людей, так і тварин. Навіть при поширенні на великі ділянки шкіри у пацієнтів із шкірними захворюваннями зберігається нормальний рівень кортизолу в крові, його циркадний ритм не порушується, і концентрація у сечі не зменшується протягом доби.

Механізм дії метилпреднізолону ацепонату до кінця не з'ясований, проте відомо, що він зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливо стосується його основного метаболіту – 6a-метилпреднізолону-17-пропіонату, який утворюється після метаболізму у шкірі. Створення комплексу рецептор-стероїду з конкретним фрагментом молекули ДНК спричиняє послідовність біологічних реакцій.

Начало формы

Більш точно з'ясовано механізм протизапальної дії, пов'язаний з індукцією синтезу макрокортину.

Макрокортин уповільнює вивільнення арахідонової кислоти та зменшує утворення запальних медіаторів, таких як простагландини та лейкотрієни.

Імуносупресивна дія глюкокортикостероїдів може пояснюватися пригніченням синтезу цитокінів та антимітотичним ефектом, який потребує додаткового вивчення.

Глюкокортикостероїди також пригнічують синтез вазодилататорних простагландинів або посилюють вазоконстрикторний ефект адреналіну, що зрештою призводить до звуження судин.

Метилпреднізолону ацепонат - це синтетичний кортикостероїдний засіб, що характеризується високим ступенем дисоціації при його місцевому та системному впливі. 6a-метилова група посилює його дію, а ліпофільні групи складних ефірів сприяють кращому проникненню через шкіру.

Місцева протизапальна дія цього препарату підтверджується фармакологічними та клінічними дослідженнями та аналогічною дії сильніших кортикостероїдів. Системна дія при місцевому застосуванні метилпреднізолону мінімальна.

Що стосується фармакокінетики, діюча речовина швидко проникає через шкіру, але її абсорбція слабка (<1% дози протягом 24 годин на неушкодженій шкірі, без оклюзії, 3% з оклюзією). У пацієнтів з атопічним дерматитом та псоріазом черезшкірна абсорбція при використанні підвищених доз становить 2,5% у дорослих та 0,5–2% у дітей.

На шкірі людини препарат метаболізується, утворюючи активний метаболіт з високим афінітетом до міжклітинних рецепторів, який швидко інактивується. Після внутрішньовенного введення неактивні метаболіти виводяться переважно через сечу та кал.

Приблизно 16 годин потрібно для напіввиведення речовини, а зв'язування з білками плазми становить 90%.

Можливість накопичення виключена.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату метизолон: метилпреднізолону ацепонат мікронізований.

Лікарський засіб метизолон представлений у формі крему для зовнішнього застосування.

Склад лікарського засобу метизолон наступний: кожен грам препарату містить 1 міліграм метилпреднізолону ацепонату мікронізованого.

Крім цього, до складу метизолон входять такі компоненти як:

• бутилгідроксіанізол (Е 320);
• ізопропілміристат;
• білий м'який парафін;
• персикова олія;
• гліцерину моностеарат;
• цетостеариловий спирт;
• поліетиленгліколю стеарат;
• динатрію едетат;
• гліцерин;
• бензиловий спирт;
• очищена вода.

Крем метизолон має непрозору білу текстуру та слабкий запах.

Метизолон упакований у тубах по 15 грам у кожному та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

• Атопічний дерматит (нейродерміт, ендогенна екзема);
• справжня (істинна) екзема;
• простий контактний дерматит та алергічний контактний дерматит;
• дисгідротична екзема, екзема у дітей, себорейний дерматит (включаючи екзему), а також на волосистій ділянці голови;
• нумулярна екзема, запальні дерматози волосистої частини голови, що супроводжуються свербінням.

Метизолон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Чутливість до метилпреднізолону ацепонату або будь-якого іншого компонента препарату збільшена;
• присутність туберкульозних та сифілітичних процесів в ділянці застосування препарату метизолон;
• інфекційні захворювання, такі як вітряна віспа та оперізуючий лишай, а також різноманітні стани шкіри, включаючи розацеа, періоральний дерматит, виразкові ураження, звичайні вугри, атрофічний дерматит, а також реакції шкіри після щеплення - все це в ділянці застосування препарата метизолон.

Особливості застосування

Діти.

Інформація щодо безпеки використання препарату метизолон у дітей віком до 4 місяців відсутня.

Для дітей старше 4 місяців не потрібна корекція дозування при застосуванні препарату метизолон.

У типових ситуаціях застосування препарату метизолон в дітей не має перевищувати 4 тижня.

На даний момент відсутні надійні дані щодо безпеки застосування препарату метизолон під час вагітності.

У першому триместрі рекомендується утримуватись від використання зовнішніх препаратів, що містять кортикостероїди, таких як метизолон.

При призначенні препарату вагітним необхідно уважно оцінити співвідношення ризиків та користі.

У період грудного вигодовування слід уникати нанесення крему метизолон на соски молочних залоз, особливо не рекомендується тривале застосування препарату або його нанесення на великі ділянки шкіри.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату метизолон можливий прояв неприємних реакцій з боку організму.

Реакції у місці застосування: 

• відчуття печіння та сверблячки;
• сухість;
• почервоніння;
• утворення бульбашок;
• запалення волосяних фолікулів (фолікуліт);
• висипання;
• оніміння.

На шкірі та в підшкірній клітковині: 

• піодермія;
• тріщини шкіри;
• розширення поверхневих кровоносних судин (телеангіектазії);
• витончення шкіри (атрофія);
• грибкові інфекції;
• акне.

Відносно імунної системи: підвищена чутливість до препарату.

Також іноді при використанні препарату спостерігаються такі побічні реакції, як бактеріальний целюліт та інфекції шкіри.

Як і при застосуванні інших кортикостероїдів зовнішньо, можуть виникати:

• стрії на шкірі;
• надмірне зростання волосся (гіпертрихоз);
• дерматит навколо рота;
• зміна кольору шкіри;
• контактний дерматит;
• алергічні реакції на компоненти препарату.

У поодиноких випадках кортикостероїди можуть надавати системний вплив внаслідок їх поглинання.

Оскільки кожен організм індивідуальний, реакції на препарати можуть відрізнятися, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння чи незвичайні симптоми з медичним фахівцем.

Якщо виникнуть будь-які непередбачені реакції, варто припинити використання препарату метизолон та звернутися за консультацією до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Відсутні дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами та іншими формами взаємодії.

При тривалому застосуванні метизолон або обробці великих ділянок шкіри можуть виникнути взаємодії, аналогічні до системної терапії, хоча до цього часу не було зафіксовано жодного випадку такої взаємодії.

Якщо потрібне одночасне застосування інших лікарських засобів, слід проконсультуватися з лікарем.

Блок FAQ

Від чого використовують метизолон?

Метизолон рекомендується використовувати для лікування атопічного дерматиту (ендогенна екзема, нейродерміт), контактної екземи, дегенеративної, дисгідротичної, нумулярної екземи, неспецифічної екземи, а також екземи у дітей.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua