Метизолон

Метизолон - Фармакологические свойства

Местное применение метизолона подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперпролиферацией клеток. Это помогает устранить как объективные симптомы (такие как покраснение, отек, инфильтрация, лихенификация), так и субъективные ощущения (зуд, жжение, боль).

При применении метилпреднизолона ацепоната на кожу в дозах, эффективных для местного применения, системный эффект минимален как у людей, так и у животных. Даже при распространении на обширные участки кожи у пациентов с кожными заболеваниями сохраняется нормальный уровень кортизола в крови, его циркадный ритм не нарушается, и концентрация в моче не уменьшается в течение суток.

Механизм действия метилпреднизолона ацепоната до конца не выяснен, однако известно, что он связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Это особенно относится к его основному метаболиту – 6a-метилпреднизолона-17-пропионату, который образуется после метаболизма в коже. Образование комплекса рецептор-стероид с определенной частью молекулы ДНК инициирует ряд биологических эффектов.

Более точно выяснен механизм противовоспалительного действия, который связан с индукцией синтеза макрокортина.

Макрокортин замедляет высвобождение арахидоновой кислоты и уменьшает образование воспалительных медиаторов, таких как простагландины и лейкотриены.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов может объясняться ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который требует дополнительного изучения.

Глюкокортикостероиды также подавляют синтез вазодилататорных простагландинов или усиливают вазоконстрикторный эффект адреналина, что в конечном итоге приводит к сужению сосудов.

Метилпреднизолона ацепонат - это синтетическое кортикостероидное средство, которое характеризуется высокой степенью диссоциации при его местном и системном воздействии. 6a-метиловая группа усиливает его действие, а липофильные группы сложных эфиров способствуют лучшему проникновению через кожу.

Местное противовоспалительное действие этого препарата подтверждается фармакологическими и клиническими исследованиями и аналогичному действию более мощных кортикостероидов. Системное воздействие при местном применении метилпреднизолона минимально.

Что касается фармакокинетики, действующее вещество быстро проникает через кожу, но его абсорбция слабая (<1% дозы в течение 24 часов на неповрежденной коже, без окклюзии, 3% — с окклюзией). У пациентов с атопическим дерматитом и псориазом чрескожная абсорбция при использовании повышенных доз составляет 2,5% у взрослых и 0,5–2% у детей.

На коже человека препарат метаболизируется, образуя активный метаболит с высоким аффинитетом к межклеточным рецепторам, который затем быстро инактивируется. После внутривенного введения неактивные метаболиты выводятся преимущественно через мочу и кал.

Примерно 16 часов требуется для полувыведения вещества, а связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

Возможность накопления исключена.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата метизолон: метилпреднизолона ацепонат микронизированный.

Лекарственное средство метизолон представлено в форме крема для наружного применения.

Состав лекарственного средства метизолон следующий: каждый грамм препарата содержит 1 миллиграмм метилпреднизолона ацепоната микронизированного.

Помимо этого, в состав метизолон входят такие компоненты как:

• бутилгидроксианизол (Е 320);
• изопропилмиристат;
• белый мягкий парафин;
• персиковое масло;
• глицерина моностеарат;
• цетостеариловый спирт;
• полиэтиленгликоля стеарат;
• динатрия эдетат;
• глицерин;
• бензиловый спирт;
• вода очищенная.

Крем метизолон имеет непрозрачную белую текстуру и слабый запах.

Метизолон упакован в тубах по 15 грамм в каждом и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

• Атопический дерматит (нейродермит, эндогенная экзема);
• подлинная (истинная) экзема;
• простой контактный дерматит и аллергический контактный дерматит;
• дисгидротическая экзема, экзема у детей, себорейный дерматит (включая экзему), также на волосистой области головы;
• нумулярная экзема, воспалительные дерматозы волосистой части головы, сопровождающиеся зудом.

Метизолон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метилпреднизолону ацепонату или любому другому компоненту препарата;
• присутствие туберкулезных и сифилитических процессов в области применения препарата метизолон;
• вирусные заболевания, такие как ветряная оспа и опоясывающий лишай, а также состояния, такие как розацеа, периоральный дерматит, язвенные поражения кожи, обыкновенные угри, атрофический дерматит, и кожные реакции после прививки в области применения препарата метизолон.

Особенности применения

Дети.

Информация о безопасности использования препарата метизолон у детей в возрасте до 4 месяцев отсутствует.

Для детей старше 4 месяцев не требуется коррекция дозировки при применении препарата метизолон.

В типичных ситуациях применение препарата метизолон у детей не должно превышать 4 недели.

На настоящий момент отсутствуют надёжные данные о безопасности применения препарата метизолон во время беременности.

В первом триместре рекомендуется воздерживаться от использования внешних препаратов, содержащих кортикостероиды, таких как метизолон.

При назначении препарата беременным необходимо внимательно оценить соотношение рисков и пользы.

В период грудного вскармливания следует избегать нанесения крема метизолон на соски молочных желез, особенно не рекомендуется длительное применение препарата или его нанесение на большие участки кожи.

Побочные эффекты

При применении препарата метизолон возможно проявление неприятных реакций со стороны организма.

Реакции в месте применения: 

• ощущение жжения и зуда;
• сухость;
• покраснение;
• образование пузырей;
• воспаление волосяных фолликулов (фолликулит);
• высыпания;
• онемение.

На коже и в подкожной клетчатке: 

• пиодермия;
• трещины кожи;
• расширение поверхностных кровеносных сосудов (телеангиэктазии);
• утончение кожи (атрофия);
• грибковые инфекции;
• акне.

В отношении иммунной системы: повышенная чувствительность к препарату.

Также иногда при использовании препарата наблюдаются такие побочные реакции, как бактериальный целлюлит и инфекции кожи.

Как и при применении других кортикостероидов наружно, могут возникать:

• стрии на коже;
• чрезмерный рост волос (гипертрихоз);
• дерматит вокруг рта;
• изменение цвета кожи;
• контактный дерматит;
• аллергические реакции на компоненты препарата.

В редких случаях кортикостероиды могут оказывать системное воздействие вследствие их поглощения.

Так как каждый организм индивидуален, реакции на препараты могут отличаться, поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с медицинским специалистом.

Если возникнут какие-либо нежелательные реакции, необходимо прекратить применение препарата метизолон и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Отсутствуют данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами и иными формами взаимодействия.

При длительном применении метизолон или обработке больших участков кожи могут возникнуть взаимодействия, аналогичные системной терапии, хотя до настоящего времени не было зафиксировано ни одного случая такого взаимодействия.

Если требуется одновременное применение других лекарственных средств, следует проконсультироваться с врачом.

Блок FAQ

От чего применяют метизолон?

Метизолон рекомендуется использовать для лечения атопического дерматита (эндогенная экзема, нейродермит), контактной экземы, дегенеративной, дисгидротической, нумулярной экземы, неспецифической экземы, а также экземы у детей.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua