Лопедіум – фармакологічні властивості

Препарат Лопедіум відноситься до засобів, що пригнічують перистальтику.

Лоперамід гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. В результаті пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика. Абсорбція: більшість лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить лише ≈0,3%.

Розподіл: результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками становить 95%, переважно з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується та виводиться із жовчю. Окислювальне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес головним чином опосередковується ізоформами CYP 3A4 і CYP 2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрація незміненого лікарського засобу в плазмі залишається дуже низькою.

Елімінація: Т½ лопераміду у людей становить ≈11 год з діапазоном 9–14 год. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається переважно з калом.

Населення пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичних досліджень популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетичні параметри лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні таким у дорослих.

Щоб Лопедіум купити в онлайн аптеці, не обов'язково мати рецепт і записуватися для цього на прийом у лікаря. Засіб відпускається вільно, тому його можна придбати в інтернеті. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Лопедіум капсули по 2 мг випускаються у блістерах та картонній упаковці № 10.

лоперамід гідрохлорид.1 капсула містить гідрохлориду лопераміду 2 мг.

Інші складові:

Лактози моногідрат.
Крохмаль кукурудзяний.
Тальк.
Магнію стеарат.
Оболонка капсули: желатин, діоксид титану (Е 171), оксид заліза чорний (Е 172), заліза оксид жовтий (E 172), патентований синій V (Е 131).

Лопедіум – це тверді желатинові капсули сірого – темно-зеленого кольору, розмір 3, що містять гомогенний порошок білого або майже білого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Лопедіум призначається у таких випадках:

Симптоматичне лікування при гострій діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.
Симптоматичне лікування при гострих епізодах діареї, обумовленої синдромом подразненого кишечника (СРК), у дорослих віком від 18 років після встановлення початкового діагнозу лікарем.

Лопедіум не призначений для початкової терапії при серйозній діареї, що супроводжується зниженням рівня рідини та електролітів. Такий дефіцит у дітей бажано компенсувати призначенням замісної терапії парентерально чи перорально.

Капсули слід приймати, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування при гострій діареї у дорослих та дітей віком від 12 років: початкова доза – 2 капсули (4 мг), надалі 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3-4 капсули (6-8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

Симптоматичне лікування при гострих нападах діареї, обумовленої СРК, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем: початкова доза становить 2 капсули (4 мг) Лопедіум, надалі приймають по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідкого випорожнення або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря.

Максимальна добова доза Лопедіуму не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, прийом препарату Лопедіум слід припинити.

Лопедіум при порушеннях функції печінки. Фармакокінетичні дані про дію препарату у осіб з порушеннями функції печінки відсутні, проте цим пацієнтам слід призначати лоперамід з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження.

Протипоказання

Засіб Лопедіум протипоказано приймати у таких випадках:

Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або будь-якого компонента препарату.
Гостра дизентерія, яка характеризується наявністю крові у калі та лихоманкою.
Гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії.
Бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами сімейства Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Лопедіум не слід застосовувати за необхідності уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити застосування Лопедіуму у разі розвитку запору, здуття живота або кишкової непрохідності.

Особливості застосування

Лопедіум не призначається вагітним, які годують грудьми жінкам та дітям віком до 12 років.

Побічні ефекти

Ліки Лопедіум може викликати такі побічні реакції:

Головний біль, запаморочення, сонливість, ступор, пригнічення або непритомність, гіпертонус, порушення координації, тремор.
нудота, запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, блювання, диспепсія, глоссалгія, здуття живота, непрохідність кишечника, включаючи паралітичний ілеус; мегаколон, включаючи токсичний мегаколон, біль у верхній частині живота, гострий панкреатит у пацієнтів із холецистектомією в анамнезі.
Затримка сечі.
Висипання; бульозний висип, включаючи синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема; ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж.
Реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.
Міоз.

Можлива стомлюваність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лопедіум, ціна якого залежить від виробника, може вступати у такі взаємодії:

Лікарські засоби, що мають пригнічуючу дію на ЦНС, не можна застосовувати у дітей одночасно з Лопедіум.
Доклінічні дані показали, що Лопедіум є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне застосування лопераміду (одноразова доза – 16 мг) з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду в плазмі у 2–3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих терапевтичних дозах (від 2 до 16 мг) невідома.
Одночасне застосування Лопедіуму (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітора CYP 3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3-4-кратного підвищення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP 2C8 гемфіброзилу підвищував концентрацію лопераміду в ≈2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-кратного підвищення максимального рівня лопераміду в плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не пов'язане із впливом на ЦНС, яке визначалося за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).
Одночасне застосування Лопедіуму (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітора CYP 3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане із збільшенням вираженості фармакодинамічних ефектів, яке визначалося за допомогою пупілометрії.
Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-кратного підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, ймовірно, внаслідок повільнішої моторики ШКТ.

Передбачається, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію Лопедіум, а препарати, що прискорюють проходження вмісту ШКТ, можуть послаблювати його дію.

Блок FAQ

Лопедіум від чого?

Лопедіум використовується для симптоматичного лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу).

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua