Лопедиум – фармакологические свойства

Препарат Лопедиум относится к средствам, подавляющим перистальтику.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только ≈0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Элиминация: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетические параметры лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны таковым у взрослых.

Чтобы Лопедиум купить в онлайн аптеке, не обязательно иметь рецепт и записываться для этого на прием у лечащего врача. Средство отпускается свободно, поэтому его можно просто приобрести в интернете. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Лопедиум капсулы по 2 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 10.

Действующее вещество: лоперамид гидрохлорид.1 капсула содержит гидрохлорида лоперамида 2 мг.

Другие составляющие:

Лактозы моногидрат.
Крахмал кукурузный.
Тальк.
Магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (E 172), патентованный синий V (Е 131).

Лопедиум – это твердые желатиновые капсулы серого – темно-зеленого цвета, размер 3, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лопедиум назначается в следующих случаях:

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первоначального диагноза врачом.

Лопедиум не предназначен для начальной терапии при серьезной диарее, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. Такой дефицит у детей желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение при острых приступах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг) Лопедиум, в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача.

Максимальная суточная доза Лопедиум не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата Лопедиум следует прекратить.

Применение Лопедиум при нарушениях функции печени. Фармакокинетические данные о действии препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения.

Противопоказания

Средство Лопедиум противопоказано принимать в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому компоненту препарата.
Острая дизентерия, которая характеризуется наличием крови в кале и лихорадкой.
Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия.
Бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Лопедиум не следует применять при необходимости избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить применение Лопедиум в случае развития запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Особенности применения

Лопедиум не назначается беременным, кормящим грудью женщинам и детям в возрасте младше 12 лет.

Побочные эффекты

Лекарство Лопедиум может вызывать следующие побочные реакции:

Головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертонус, нарушение координации, тремор.
Тошнота, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боль в верхней части живота, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.
Задержка мочи.
Сыпь; буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема; ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Миоз.

Возможна утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лопедиум, цена которого зависит от производителя, может вступать в следующие взаимодействия:

Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, нельзя применять у детей одновременно с Лопедиум.
Доклинические данные показали, что Лопедиум является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (однократная доза — 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.
Одновременное применение Лопедиум (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал концентрацию лоперамида в ≈2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному повышению максимального уровня лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение Лопедиум (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики ЖКТ.

Предполагается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие Лопедиум, а препараты, ускоряющие прохождение содержимого по ЖКТ, могут ослаблять его действие.

Блок FAQ

Лопедиум от чего?

Лопедиум используется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua