Логуфен

Логуфен - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Леветирацетам є антиепілептичним препаратом, який використовується для лікування епілептичних нападів.

Хімічна структура: Леветирацетам є похідним піролідону, саме S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду.

Механізм дії: Механізм дії леветирацетаму ще не повністю вивчений, але він відрізняється від інших антиепілептичних засобів. Він не впливає на основні характеристики нервової клітини, але частково пригнічує струм через канали N-типу та зменшує вивільнення кальцію.

Вплив на клітинні процеси: Леветирацетам впливає на рівні внутрішньоклітинного кальцію і може впливати на струми, що регулюються ГАМК (гамма-аміномаслянковою кислотою) та гліцином.

Препарат зв'язується з певними ділянками в мозкових тканинах гризунів, включаючи білок синаптичних везикул 2А, що може пояснити механізм його антиепілептичної дії.

Ефективність: Леветирацетам виявляє захисний ефект від судом у різних моделях у тварин та ефективний у людей для лікування фокальних та генералізованих епілептичних нападів.

Фармакокінетика.

Леветирацетам має високу розчинність і проникність. Фармакокінетика лінійна, стабільна і не залежить від часу, не схильна до значної мінливості між суб'єктами або всередині одного суб'єкта. При повторному застосуванні не відбувається змін у кліренсі. Підтримуюча доза може бути коригована при порушеннях функції нирок відповідно до кліренсу креатиніну. У дорослих та дітей спостерігається сильна кореляція між концентрацією препарату у слині та плазмі. Відстеження плазмових рівнів не потрібне завдяки повному та лінійному всмоктуванням леветирацетаму при пероральному застосуванні, вираженому в мг/кг маси тіла.

Склад та форма випуску

Діючий компонент: леветирацетам (levetiracetam).

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою та розчин оральний.

Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 250 мг або 500 мг леветирацетаму.

Інші компоненти: 

• кукурудзяний крохмаль;
• повідон;
• натрію кроскармелозу;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Плівкове покриття:

Таблетки 250 мг: 

• білого кольору;
• склад - Opadry (II) 85G68918 (полівініловий спирт, діоксид титану (Е 171), тальк, поліетиленгліколь, лецитин);

Таблетки 500 мг: 

• жовтого кольору;
• склад - Opadry (II) 85G52482 (полівініловий спирт, тальк, діоксид титану (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, оксид заліза жовтий (Е 172)).

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки 250 мг: овальні, від білого до майже білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку.

Таблетки 500 мг: овальні, жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку.

Логуфен у формі таблеток упакований у блістери по 10 штук у кожному та поміщений у картонну коробку №60.

Логуфен у формі орального розчину має концентрацію леветирацетаму 100 мг на 1 мл розчину.

Інші компоненти: 

• мальтит рідкий (Е 965);
• метилпарагідроксибензоат (Е 218);
• пропілпарагідроксибензоат (Е 216);
• гліцерин;
• калію ацесульфам (Е 950);
• безводна лимонна кислота;
• натрію цитрат;
• натрію димон;
• очищена вода.

Основні фізико-хімічні характеристики включають прозорий розчин з характерним ароматом.

Логуфен оральний розчин упакований у флакон об'ємом 200 мл і поміщений у картонну пачку №1.

Показання до застосування

Використання препарату першого вибору рекомендується як монотерапія при лікуванні парціальних нападів з наступною генералізацією або без неї у дорослих та підлітків старше 16 років, у яких вперше виявлено епілепсію.

Також логуфен може служити як додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів з подальшою генералізацією або без неї у дорослих і дітей старше 6 років, які страждають на епілепсію.

Він також ефективний у лікуванні міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією та первинно-судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Логуфен купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати логуфен при підвищеній чутливості до леветирацетаму або до будь-яких інших похідних піролідону, а також до компонентів допоміжних речовин даного препарату.

Особливості застосування

Діти.

• Застосування препарату логуфен у таблетках не рекомендується для дітей віком до 6 років;
• логуфен у вигляді орального розчину слід використовувати для дітей віком від 1 місяця до 6 років;
• немає даних про вплив на розвиток та статеве дозрівання дітей, але довгострокові ефекти на навчання, інтелект, ендокринні функції та репродуктивну функцію залишаються невідомими;
• під час вагітності та грудного вигодовування, приймаючи логуфен, жінкам необхідно дотримуватись особливої обережності;
• годування груддю не рекомендується через проникнення препарату логуфен у грудне молоко. При необхідності застосування в цей період важливо зважити користь та ризики лікування з огляду на важливість грудного вигодовування.

Побічні ефекти

Застосування препарату логуфен може викликати небажані реакції, такі як:

• інфекції (назофарингіт);
• відхилення у функціонуванні нервової системи (втома, головний біль, судоми, порушення координації, зміни в ході, запаморочення, відчуття загальмованості, тремтіння, втрата пам'яті, порушення в рухах, поколювання, порушення уваги);
• зміни в крові (недолік тромбоцитів, лейкоцитів, нейтрофілів, загальне зниження клітинного складу крові, та розвиток агранулоцитозу);
• імунні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію);
• симптоми ШКТ включають біль у ділянці живота, порушення випорожнень в вигляді діареї;
• проблеми з травленням (диспепсія);
• відчуття нудоти;
• блювання та можливе запалення підшлункової залози (панкреатит);
• психічні розлади;
• порушення обміну речовин;
• проблеми зі слухом та зором (вертиго, нечіткість зору);
• дихальні проблеми (кашель);
• шкірні прояви;
• порушення в роботі печінки та нирок.

Побічні ефекти можуть включати також депресію, зміну маси тіла, висипання та багато іншого. Рідкісні випадки енцефалопатії та пригнічення кісткового мозку мають місце при застосуванні препарату логуфен.

Важливо, що припинення лікування може призвести до оборотності деяких ефектів.

Взаємодія з іншими препаратами, як топірамат, може збільшувати ризик анорексії.

Пацієнти також можуть зіткнутися з алопецією та відновленням волосся після припинення застосування препарату логуфен.

З огляду на унікальність кожного організму реакції на медикаменти можуть різнитися, тому важливо обговорити з лікарем будь-які занепокоєння або незвичайні симптоми.

Якщо виникають небажані реакції, слід негайно припинити використання препарату логуфен і звернутися за консультацією до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Леветирацетам не взаємодіє з антиепілептичними засобами, такими як фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин та примідон.

У дітей, які приймають ферментомісткі протисудомні засоби, кліренс леветерацетаму вище на 20%, але корекція дози не потрібна.

Пробенецид блокує нирковий кліренс метаболіту леветерацетаму, але вплив леветерацетаму на пробенецид не вивчений.

Спільне застосування препарату логуфен та метотрексату може збільшити концентрацію метотрексату до потенційно токсичних рівнів.

Леветирацетам не впливає на фармакокінетику оральних контрацептивів, дигоксину та варфарину, а також не взаємодіє з антацидами.

Існує повідомлення про зниження ефективності леветерацетаму при одночасному прийомі макроголу, тому не рекомендується приймати макрогол протягом години до та після леветерацетаму.

Леветирацетам не впливає на всмоктування після прийому з їжею, але його швидкість знижується.

Немає даних щодо взаємодії з алкоголем.

Блок FAQ

Для чого застосовують логуфен?

Логуфен таблетки рекомендуються як єдиний препарат (препарат першого вибору) при лікуванні наступних випадків: парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та підлітків віком від 16 років, у яких вперше виявлено епілепсію.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua