Лофлатіл – фармакологічні властивості

Лофлатил відноситься до антидіарейних препаратів; засобам, що застосовуються для лікування інфекційно-запальних захворювань кишківника, засобам, що пригнічують перистальтику (антиперістальтичним).

Лофлатил є комбінованим препаратом, який поєднує дві діючі речовини: лопераміду гідрохлорид та симетикон.

Механізм дії лопераміду гідрохлориду. Лоперамід гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами стінки кишечника. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Механізм дії симетикону. Симетикон є нетоксичною інертною поверхнево-активною сполукою, яка має піногасні властивості і тому полегшує симптоми, пов'язані з діареєю, у тому числі метеоризм, абдомінальний дискомфорт, здуття та спазми.

Фармакокінетика

Для лопераміду гідрохлориду

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить лише 0,3%.

Розподіл: результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками становить 95%, переважно з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується та виводиться із жовчю. Окислювальне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес головним чином опосередковується ізоформами CYP 3A4 і CYP 2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими.

Виведення: Т½ лопераміду у людей становить ≈11 год з діапазоном 9–14 год. Екскретуються незмінений лоперамід та його метаболіти в основному з калом.

Населення пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичних досліджень популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Для симетикону. Симетикон у фізіологічному та хімічному відношенні є інертною речовиною, він не абсорбується та виводиться у незміненому вигляді після проходження через травний тракт.

Щоб Лофлатіл купити в онлайн аптеці, не обов'язково мати рецепт і записуватися для цього на прийом у лікаря. Засіб відпускається вільно, тому його можна придбати в інтернеті. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Таблетки Лофлатіл, покриті оболонкою, випускаються в блістерах, у картонних упаковках № 10 та 100.

Лофлатила: Лоперамід гідрохлорид (loperamide hydrochloride), симетикон (simethicone). 1 таблетка містить гідрохлориду лопераміду 2 мг, симетикону 125 мг.

Інші складові:

Целюлоза мікрокристалічна.
Алюмінію-магнію силікат.
Лактози моногідрат.
Кальцію гідрофосфат.
Кремнію діоксид колоїдний безводний.
Повідон К-30.
Кислота стеаринова.
Натрію кроскармелозу.
Покриття Opadry II 85G52482 жовтий: спирт, поліетиленгліколі, лецитин, оксид жовтий заліза (Е 172).

Лофлатил - це таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, з розподільчою рисою з одного боку.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Лофлатіл застосовується для симптоматичного лікування при гострій діареї у дорослих та дітей віком від 12 років, що супроводжується абдомінальним дискомфортом, включаючи здуття, спастичний біль та метеоризм. Таблетки Лофлатіл потрібно ковтати повністю, запиваючи водою.

Дорослі: початкова доза становить 2 таблетки Лофлатил одноразово, надалі – по 1 таблетці Лофлатіл після кожного акту дефекації, але не більше 4 таблеток на добу. Тривалість застосування – не більше 2 діб.

Діти старше 12 років: початкова доза — 1 таблетка Лофлатил одноразово, надалі — по 1 таблетці Лофлатил після кожного акта дефекації, але не більше 4 таблеток на добу. Тривалість застосування – не більше 2 діб.

Порушення функції печінки. Хоча фармакокінетичні дані щодо дії препарату Лофлатіл у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, їм слід призначати Лофлатіл з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження.

Протипоказання

Засіб Лофлатіл протипоказано приймати у таких випадках:

пацієнтам з підвищеною чутливістю до лопераміду, симетикону або будь-якого компонента препарату;
хворим з гострою дизентерією, яка характеризується наявністю крові в стільці та підвищеною температурою тіла;
пацієнтам із гострим виразковим колітом;
хворим на псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектру дії;
пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, викликаним мікроорганізмами сімейства Salmonella, Shigella та Campylobacter;
хворим з кишковою непрохідністю чи обструктивними захворюваннями травного тракту.

Лофлатил взагалі не слід застосовувати, якщо потрібно уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом Лофлатілу, якщо розвиваються запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Особливості застосування

Лофлатил не призначають дітям віком до 12 років, вагітним і годуючим грудьми.

Побічні ефекти

Ліки Лофлатіл може викликати такі побічні реакції:

Реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.
Висипання на шкірі; кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та утруднене дихання, бульозний висип (у тому числі синдром Стівенса - Джонсона), мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
Нудота; сухість у роті, запор, біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, диспепсія, метеоризм; мегаколон (включно з токсичним мегаколоном), кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), відчуття розтягання живота.
Головний біль, дисгевзія (зміна смаку); сонливість, запаморочення; пригнічення свідомості, непритомність, ступор, гіпертонус, порушення координації.
Затримка сечі.
Міоз.

Можлива астенія та підвищена стомлюваність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лофлатіл, ціна якого залежить від виробника, може вступати в такі взаємодії:

Призначення Лофлатилу (у дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні Лофлатилу в рекомендованих дозах невідома.
Одночасне застосування Лофлатилу (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP 3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3–4-кратного підвищення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP 2C8 гемфіброзилу підвищував вміст Лофлатилу приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до чотириразового збільшення максимального вмісту Лофлатилу у плазмі крові та підвищення загальної експозиції у плазмі крові у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, яке визначалося з допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість і тест заміну цифрових символів).
Одночасне застосування Лофлатилу (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітора CYP 3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане із збільшенням вираженості фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.
Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-кратного підвищення концентрації десмопресину в плазмі, ймовірно, внаслідок уповільнення моторики ШКТ.
Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію Лофлатилу, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.

Левотироксин може зв'язуватися із симетиконом. Абсорбція левотироксину в кишечнику може бути порушена при одночасному прийомі із симетиконом.

Блок FAQ

Лофлатил від чого?

Лофлатил використовують для симптоматичного лікування при гострій діареї у дорослих та дітей віком від 12 років, яка супроводжується абдомінальним дискомфортом, включаючи здуття, спастичний біль та метеоризм.

Лофлатіл через скільки діє?

Лофлатил починає діяти за кілька хвилин після прийому.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua