Лофлатил – фармакологические свойства

Лофлатил относится к антидиарейным препаратам; средствам, применяемым для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника, средствам, подавляющим перистальтику (антиперистальтическим).

Лофлатил является комбинированным препаратом, который объединяет два действующих вещества: лоперамида гидрохлорид и симетикон.

Механизм действия лоперамида гидрохлорида. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Механизм действия симетикона. Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, которое обладает пеногасительными свойствами и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.

Фармакокинетика

Для лоперамида гидрохлорида

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только 0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскретируются неизмененный лоперамид и его метаболиты в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Для симетикона. Симетикон в физиологическом и химическом отношении является инертным веществом, он не абсорбируется и выводится в неизмененном виде после прохождения через пищеварительный тракт.

Чтобы Лофлатил купить в онлайн аптеке, не обязательно иметь рецепт и записываться для этого на прием у лечащего врача. Средство отпускается свободно, поэтому его можно просто приобрести в интернете. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Лофлатил, покрытые оболочкой, выпускаются в блистерах, в картонных упаковках № 10 и 100.

Действующие вещества Лофлатила: лоперамид гидрохлорид (loperamide hydrochloride), симетикон (simethicone). 1 таблетка содержит гидрохлорида лоперамида 2 мг, симетикона 125 мг.

Другие составляющие:

Целлюлоза микрокристаллическая.
Алюминия-магния силикат.
Лактозы моногидрат.
Кальция гидрофосфат.
Кремния диоксид коллоидный безводный.
Повидон К-30.
Кислота стеариновая.
Натрия кроскармелоза.
Покрытие Opadry II 85G52482 желтый: спирт, полиэтиленгликоли, лецитин, железа оксид желтый (Е 172).

Лофлатил – это таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с распределительной чертой с одной стороны.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лофлатил применяется для симптоматического лечения при острой диарее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет, которая сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастическую боль и метеоризм. Таблетки Лофлатил нужно глотать целиком, запивая водой.

Взрослые: начальная доза составляет 2 таблетки Лофлатил однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке Лофлатил после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 суток.

Дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 1 таблетка Лофлатил однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке Лофлатил после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 суток.

Нарушение функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата Лофлатил у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им следует назначать Лофлатил с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения.

Противопоказания

Средство Лофлатил противопоказано принимать в следующих случаях:

пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду, симетикону или любому из компонентов препарата;
больным с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
пациентам с острым язвенным колитом;
больным с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter;
больным с кишечной непроходимостью или обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта.

Лофлатил вообще не следует применять, если требуется избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата Лофлатил, если развиваются запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Особенности применения

Лофлатил не назначают детям в возрасте младше 12 лет, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Лофлатил может вызывать следующие побочные реакции:

Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Сыпь на коже; крапивница, зуд, ангионевротический отек, отек лица и затрудненное дыхание, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Тошнота; сухость во рту, запор, боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, метеоризм; мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), ощущение растяжения живота.
Головная боль, дисгевзия (изменение вкуса); сонливость, головокружение; угнетение сознания, потеря сознания, ступор, гипертонус, нарушение координации.
Задержка мочи.
Миоз.

Возможна астения и повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лофлатил, цена которого зависит от производителя, может вступать в следующие взаимодействия:

Назначение Лофлатила (в дозе 16 мг) сочетанно с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении Лофлатила в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение Лофлатила (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3–4-кратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал содержание Лофлатила примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к четырехкратному увеличению максимального содержания Лофлатила в плазме крови и повышению общей экспозиции в плазме крови в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение Лофлатила (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие замедления моторики ЖКТ.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие Лофлатила, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в ЖКТ, могут снижать его действие.

Левотироксин может связываться с симетиконом. Абсорбция левотироксина в кишечнике может быть нарушена при одновременном приеме с симетиконом.

Блок FAQ

Лофлатил от чего?

Лофлатил используют для симптоматического лечения при острой диарее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет, которая сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастическую боль и метеоризм.

Лофлатил через сколько действует?

Лофлатил начинает действовать через несколько минут после приема.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua