Лінебіотик - Фармакологічні властивості

Лінезолід – синтетичний антибіотик із класу оксазолідинонів, активний проти аеробних грампозитивних та анаеробних бактерій. Він пригнічує синтез білків бактерій, порушуючи формування комплексу 70S. Ліки ефективні проти Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus та інших, але резистентність може виникнути через мутації.

Після прийому лінезолід швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації через 1-2 години. Біодоступність майже 100%, корекція дози не потрібна. Він метаболізується у неактивні форми, виводиться в основному через нирки. Корекція дози не потрібна при нирковій та печінковій недостатності, але у пацієнтів з тяжкими порушеннями печінки дані відсутні.

Склад та форма випуску

Діюча речовина лінебіотик: лінезолід.

Форма випуску: розчин для інфузій.

Вміст: 1 мл розчину лінебіотик містить 2 мг лінезоліду.

Допоміжні компоненти препарату лінебіотик:

цитрат натрію;
безводна кислота лимонна;
моногідрат глюкози;
хлорид натрію;
гідроксид натрію;
вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний, прозорий розчин від світло-жовтого кольору до безбарвного.

Лінебіотик упакований по 300 мл у флаконі та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Лінебіотик застосовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами при наступних станах:

нозокоміальна та негоспитальна пневмонія;
ускладнені інфекції шкіри, включаючи діабетичну стопу (без остеомієліту), спричинені Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes або agalactiae;
неускладнені шкірні інфекції, спричинені виключно метицилін-чутливими штамами Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes;
інфекції, резистентні до ванкоміцину, спричинені Enterococcus faecium, у тому числі з бактеріємією.

Лінебіотик не показаний для лікування інфекцій, спричинених грамнегативними мікроорганізмами. За їх підозри необхідно розпочати специфічну терапію.

Лінебіотик купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Препарат лінебіотик не слід застосовувати у разі підвищеної чутливості до лінезоліду або будь-якого іншого компонента.

Лінебіотик не рекомендується пацієнтам, які приймають ліки, що пригнічують моноамінооксидазу А та В (наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або протягом двох тижнів після їх припинення.

Якщо немає можливості ретельного контролю та моніторингу артеріального тиску, призначення препарату лінебіотик є недоцільним для пацієнтів з перерахованими станами або при використанні наступних ліків.

До них відносяться:

неконтрольована артеріальна гіпертензія;
феохромоцитома;
карциноїд;
тиреотоксикоз;
біполярна депресія;
шизоафективний розлад;
гострі епізоди запаморочення.

Лікарські засоби:

інгібітори зворотного захоплення серотоніну;
трициклічні антидепресанти;
агоністи 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптани);
прямі та непрямі симпатоміметики (у тому числі фенілпропаноламін, адренергічні бронходилататори та псевдоефедрин);
вазопресори (епінефрин, норепінефрин);
допамінергічні сполуки (допамін, добутамін);
петидин чи буспірон.

У період застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Лінебіотик можна застосовувати з перших днів життя. Для дітей від 1 тижня до 12 років доза 10 мг/кг кожні 8 годин забезпечує рівень експозиції, який можна порівняти з 600 мг для дорослих, які приймають препарат двічі на день.

У новонароджених до 1 тижня кліренс лінезоліду швидко збільшується, тому кумуляція препарату не очікується.

У підлітків (12-17 років) фармакокінетика аналогічна до дорослих, що дозволяє використовувати дозу 600 мг кожні 12 годин з аналогічною експозицією.

Дані щодо застосування препарату лінебіотик у вагітних жінок обмежені. Лінебіотик не рекомендується застосовувати під час вагітності, якщо користь не перевищує ризиків.

Під час застосування лінезоліду та його метаболітів можливе їх потрапляння у грудне молоко, тому рекомендується призупинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

Інформація ґрунтується на клінічних дослідженнях за участю понад 2000 пацієнтів, які отримували лінезолід до 28 днів.

Найбільш частими побічними реакціями були діарея (8,4%), головний біль (6,5%), нудота (6,3%) та блювання (4,0%). Близько 3% пацієнтів припинили лікування через побічні ефекти:

інфекції: кандидоз (часто), вагініт (нечасто);
кров: анемія (часто), лейкопенія (нечасто);
імунна система: анафілаксія (невідомо);
психіка: безсоння (часто);
нервова система: біль голови (часто), судоми (нечасто);
органи зору: розмитий зір (нечасто);
серцево-судинна система: гіпертензія (часто);
шкт: діарея (часто), панкреатит (нечасто);
шкіра: свербіж, висипання (часто);
нирки: підвищення креатиніну (нечасто);
репродуктивна система: вульвовагінальні порушення (нечасто);
загальні реакції: пропасниця, біль (часто).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інгібітори моноамінооксидази (МАО):

лінезолід є неселективним інгібітором зворотної дії МАО. Дані щодо його безпечного застосування з іншими лікарськими засобами, що пригнічують МАО, обмежені. Рекомендується уникати такого поєднання без ретельного моніторингу.

Взаємодії, що підвищують АТ:

лінезолід може посилювати підвищення артеріального тиску, спричинене псевдоефедрином та фенілпропаноламіном, з підвищенням на 30–40 мм рт. ст. в порівнянні з 11-15 мм рт. ст. при використанні тільки лінезоліду.

Серотонінергічні взаємодії:

дослідження не виявили серотонінового синдрому при одночасному прийомі лінезоліду з декстрометорфаном. Однак є повідомлення про можливий розвиток серотонінового синдрому при комбінації з антидепресантами.

Взаємодія з продуктами, що містять тирамін:

у пацієнтів, які приймали менше 100 мг тираміну з лінезолідом, серйозних ефектів не було. Однак слід уникати продуктів із високим вмістом тираміну.

Взаємодія з цитохромом P450:

лінезолід не метаболізується через систему P450 і не впливає на інші лікарські засоби, що метаболізуються цим шляхом. Рифампіцин знижує Cmax та AUC лінезоліду на 21% та 32% відповідно.

Взаємодія з варфарином:

одночасне застосування лінезоліду з варфарин знижує МНО на 10%. Дані з метою оцінки клінічної значимості недостатні.

Взаємодія з антибіотиками:

фармакокінетика лінезоліду не змінюється при комплексному застосуванні з азтреонамом та гентаміцином. Взаємодія з іншими антибіотиками, такими як ванкоміцин, не виявилася клінічно значущою.

Антиоксиданти:

корекція дози лінезоліду при одночасному прийомі з вітамінами С або Е не потрібна.

Блок FAQ

Навіщо застосовують лінебіотик?

Лінебіотик застосовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами мікроорганізмів у таких випадках:

нозокоміальна пневмонія;
негоспітальна пневмонія;
ускладнені інфекції шкіри (наприклад, при діабетичній стопі без остеомієліту), спричинені метицилінчутливими та метицилінрезистентними Staphylococcus aureus, а також Streptococcus pyogenes та Streptococcus agalactiae (лікування виразкових пролежнів не вивчалося);
неускладнені інфекції шкіри, викликані тільки метицилінчутливими Staphylococcus aureus або Streptococcus pyogenes;
інфекції, стійкі до ванкоміцину, спричинені Enterococcus faecium, включаючи випадки з бактеріємією.

Лінезолід не ефективний проти грамнегативних мікроорганізмів. При підозрі на такі інфекції необхідно терміново розпочати специфічне лікування.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua