Линебиотик - Фармакологические свойства

Линезолид — синтетический антибиотик из класса оксазолидинонов, активный против аэробных грамположительных и анаэробных бактерий. Он ингибирует синтез белков бактерий, нарушая формирование комплекса 70S. Лекарство эффективно против Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus и других, но резистентность может возникнуть из-за мутаций.

После приёма линезолид быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа. Биодоступность почти 100%, коррекция дозы не требуется. Он метаболизируется в неактивные формы, выводится в основном через почки. Коррекция дозы не нужна при почечной и печёночной недостаточности, но у пациентов с тяжёлыми нарушениями печени данные отсутствуют.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество линебиотик: линезолид.

Форма выпуска: раствор для инфузий.

Содержимое: 1 мл раствора линебиотик включает 2 мг линезолида.

Вспомогательные компоненты препарата линебиотик:

цитрат натрия;
безводная лимонная кислота;
моногидрат глюкозы;
хлорид натрия;
гидроксид натрия;
вода для инъекций.

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного, однородный.

Линебиотик упакован по 300 мл во флаконе и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Линебиотик применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами при следующих состояниях:

нозокомиальная и негоспитальная пневмония;
осложненные инфекции кожи, включая диабетическую стопу (без остеомиелита), вызванные Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes или agalactiae;
неосложненные кожные инфекции, вызванные исключительно метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes.
инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе с бактериемией.

Линебиотик не показан для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. При их подозрении необходимо начать специфическую терапию.

Линебиотик купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Препарат линебиотик не следует применять в случае повышенной чувствительности к линезолиду или любому другому компоненту.

Линебиотик не рекомендуется пациентам, принимающим лекарства, подавляющие моноаминооксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после их прекращения.

Если нет возможности тщательного контроля и мониторинга артериального давления, назначение препарата линебиотик нецелесообразно для пациентов с перечисленными состояниями или при использовании следующих лекарств.

К ним относятся:

неконтролируемая артериальная гипертензия;
феохромоцитома;
карциноид;
тиреотоксикоз;
биполярная депрессия;
шизоаффективное расстройство;
острые эпизоды головокружения.

Лекарственные средства:

ингибиторы обратного захвата серотонина;
трициклические антидепрессанты;
агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны);
прямые и непрямые симпатомиметики (в том числе фенилпропаноламин, адренергические бронходилататоры и псевдоэфедрин);
вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин);
допаминергические соединения (допамин, добутамин);
петидин или буспирон.

В период применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особенности применения

Дети

Линебиотик можно применять с первых дней жизни. Для детей от 1 недели до 12 лет доза 10 мг/кг каждые 8 часов обеспечивает уровень экспозиции, сопоставимый с 600 мг для взрослых, принимающих препарат дважды в день.

У новорожденных до 1 недели клиренс линезолида быстро увеличивается, поэтому кумуляция препарата не ожидается.

У подростков (12-17 лет) фармакокинетика аналогична взрослым, что позволяет использовать дозу 600 мг каждые 12 часов с аналогичной экспозицией.

Данные о применении препарата линебиотик у беременных женщин ограничены. Линебиотик не рекомендуется применять во время беременности, если польза не превышает риски.

Во время применения линезолида и его метаболитов возможно их попадание в грудное молоко, поэтому рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Информация основана на клинических исследованиях с участием более 2000 пациентов, получавших линезолид до 28 дней.

Наиболее частыми побочными реакциями были диарея (8,4%), головная боль (6,5%), тошнота (6,3%) и рвота (4,0%). Около 3% пациентов прекратили лечение из-за побочных эффектов:

инфекции: кандидоз (часто), вагинит (нечасто);
кровь: анемия (часто), лейкопения (нечасто);
иммунная система: анафилаксия (неизвестно);
психика: бессонница (часто);
нервная система: головная боль (часто), судороги (нечасто);
органы зрения: затуманенное зрение (нечасто);
сердечно-сосудистая система: гипертензия (часто);
жкт: диарея (часто), панкреатит (нечасто);
кожа: зуд, сыпь (часто);
почки: повышение креатинина (нечасто);
репродуктивная система: вульвовагинальные нарушения (нечасто);
общие реакции: лихорадка, боль (часто).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО):

линезолид является неселективным ингибитором обратного действия МАО. Данные о его безопасном применении с другими лекарственными средствами, подавляющими МАО, ограничены. Рекомендуется избегать такого сочетания без тщательного мониторинга.

Взаимодействия, повышающие АД:

линезолид может усиливать повышение артериального давления, вызванное псевдоэфедрином и фенилпропаноламином, с повышением на 30–40 мм рт. ст. по сравнению с 11-15 мм рт. ст. при использовании только линезолида.

Серотонинергические взаимодействия:

исследования не выявили серотонинового синдрома при одновременном приеме линезолида с декстрометорфаном. Однако существуют сообщения о возможном развитии серотонинового синдрома при комбинации с антидепрессантами.

Взаимодействие с продуктами, содержащими тирамин:

у пациентов, принимавших менее 100 мг тирамина с линезолидом, серьезных эффектов не наблюдалось. Однако следует избегать продуктов с высоким содержанием тирамина.

Взаимодействие с цитохромом P450:

линезолид не метаболизируется через систему P450 и не влияет на другие лекарственные средства, метаболизируемые этим путем. Рифампицин снижает Cmax и AUC линезолида на 21% и 32% соответственно.

Взаимодействие с варфарином:

одновременное применение линезолида с варфарином снижает МНО на 10%. Данные для оценки клинической значимости недостаточны.

Взаимодействие с антибиотиками:

фармакокинетика линезолида не изменяется при совместном применении с азтреонамом и гентамицином. Взаимодействия с другими антибиотиками, такими как ванкомицин, не оказались клинически значимыми.

Антиоксиданты:

коррекция дозы линезолида при одновременном приеме с витаминами С или Е не требуется.

Блок FAQ

Для чего применяют линебиотик?

Линебиотик применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов в следующих случаях:

нозокомиальная пневмония;
негоспитальная пневмония;
осложненные инфекции кожи (например, при диабетической стопе без остеомиелита), вызванные метициллинчувствительными и метициллинрезистентными Staphylococcus aureus, а также Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae (лечение язвенных пролежней не изучалось);
неосложненные инфекции кожи, вызванные только метициллинчувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes;
инфекции, устойчивые к ванкомицину, вызваны Enterococcus faecium, включая случаи с бактериемией.

Линезолид не эффективен против грамотрицательных микроорганизмов. При подозрении на такие инфекции необходимо срочно приступить к специфическому лечению.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua