Лімістин

Лімістин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дія препарату лімістин полягає в його впливі на фермент 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктазу, яка перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонову кислоту. Остання є важливим прекурсором синтезу стеролів, включаючи холестерин. Аторвастатин призводить до зниження рівня холестерину та ліпопротеїдів у крові, блокуючи зазначений фермент та зменшуючи синтез холестерину в печінці. Крім того, препарат підвищує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, що покращує захоплення та руйнування ЛПНЩ. Результатом застосування аторвастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією та гіперліпідемією є зниження рівня загального холестерину, ЛПНГ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів, а також підвищення рівня холестерину ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Ці ефекти спостерігаються у пацієнтів з різними формами гіперліпідемії, включаючи тих, хто страждає на інсулінозалежний цукровий діабет.

Фармакокінетика

Аторвастатин швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 1-2 години після прийому. Ступінь всмоктування збільшується з дозою та становить 95-99%, з абсолютною біодоступністю приблизно 14%. Системна доступність інгібуючої активності щодо 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-редуктази близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним кліренсом та біотрансформацією при первинному проходженні через печінку.

Об'єм розподілу становить приблизно 381 літр, а препарат зв'язується з білками плазми більш ніж на 98%. Метаболізується під впливом цитохрому Р450 3А4. Ефект аторвастатину щодо 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-редуктази визначається активністю циркулюючих метаболітів.

Виводиться з жовчю після печінкової та/або позапечінкової біотрансформації, без вираженої кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення становить майже 14 годин. Інгібуюча активність щодо 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-редуктази триває близько 20-30 годин.

Склад та форма випуску

Діючою речовиною препарату лімістин є аторвастатин.

Лікарська форма лімістин представлена таблетками, покритими плівковою оболонкою.

Вміст аторвастатину в 1 таблетці становить 20 мг або 40 мг у формі кальцію аторвастатину.

Інші компоненти лімістин включають:

• кальцію карбонат;
• мікрокристалічну целюлозу;
• лактозу;
• моногідрат;
• натрію кроскармеллозу;
• полісорбат 80;
• гідроксипропілцелюлозу;
• магнію стеарат;
• гідроксипропілметилцелюлозу;
• пропіленгліколь;
• поліетиленгліколь-6000;
• тальк;
• діоксид титану (Е 171).

Основні фізико-хімічні характеристики лімістин включають білі або практично білі таблетки з плівковим покриттям і штрихом з одного боку для дозування 20 мг, а також білі або практично білі круглі двоопуклі таблетки з плівковим покриттям для дозування 40 мг.

Лімістин упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та поміщений у картонну коробку № 30.

Показання до застосування

Для дорослих пацієнтів без явно вираженої ішемічної хвороби серця, але з кількома факторами ризику, такими як вік, куріння, артеріальна гіпертензія, низький рівень ЛПВЩ або наявність ранньої ішемічної хвороби серця у сімейному анамнезі, препарат рекомендується для:

• зниження ризику інфаркту міокарда;
• зниження ризику інсульту;
• зниження ризику проведення процедур реваскуляризації та стенокардії.

Для пацієнтів з цукровим діабетом II типу, але без явної ішемічної хвороби серця, але з ризик-факторами, такими як ретинопатія, альбумінурія, тютюнопаління або артеріальна гіпертензія, лімістин рекомендується для:

• зниження ризику інфаркту міокарда;
• зниження ризику інсульту.

Для пацієнтів з явною ішемічною хворобою серця лімістин рекомендується для:

• зниження ризику нелетального інфаркту міокарда;
• зниження ризику летального та нелетального інсульту;
• зниження ризику проведення процедур реваскуляризації;
• зниження ризику госпіталізації через застійну серцеву недостатність;
• зниження ризику стенокардії.

Для пацієнтів з гіперліпідемією, лімістин призначається:

Як доповнення до дієти для зниження рівнів холестерину та тригліцеридів, а також підвищення рівня ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та змішаною дисліпідемією.

Як доповнення до дієти для лікування підвищених рівнів тригліцеридів (тип IV за класифікацією Фредріксона).

Для лікування первинної дисбеталіпопротеїнемії (тип III за класифікацією Фредріксона), якщо дієта неефективна.

Для зниження холестерину у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, додатково до інших методів лікування.

Як доповнення до дієти для зниження рівнів холестерину у хлопчиків та дівчаток 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, за відсутності ефективності дієтотерапії.

Лімістин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати лімістин за наявності активного захворювання печінки, що супроводжується стійким підвищенням активності печінкових трансаміназ невідомої природи.

Також протипоказано застосування лімістину при гіперчутливості до будь-якого з компонентів даного лікарського препарату.

Особливості застосування

Діти

Підлітки, які приймали аторвастатин у межах дозування до 20 мг, не відрізнялися за небажаними реакціями від тих, хто приймав плацебо.

Дослідження також не виявило негативного впливу на зростання, статеве дозрівання у хлопчиків та менструальний цикл у дівчат. Проте важливо відзначити, що ефективність та безпека аторвастатину у дітей до 10 років не були вивчені.

Згадується про дослідження аторвастатину у дітей із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, де не виявлено конкретних результатів, але згадується використання аторвастатину протягом року.

Крім того, наголошується на важливості консультацій щодо засобів контрацепції для дівчаток-підлітків при лікуванні препаратом лімістин.

Лімістин протипоказаний під час вагітності через невідому безпеку для вагітних. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, такі як аторвастатин можуть негативно впливати на розвиток плода. Ризик вроджених аномалій та викиднів у загальній популяції становить 2-4% та 15-20% відповідно. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування аторвастатином. Обмежені дані не показують підвищеного ризику вроджених аномалій або викиднів під час використання аторвастатину.

Лімістин також протипоказаний при грудному вигодовуванні через невідомий вплив на дитину та лактацію.

Не рекомендується годування груддю під час лікування цим препаратом через потенційні серйозні небажані реакції у грудних дітей.

Побічні ефекти

Лімістин зазвичай добре переносять.

Серед небажаних реакцій зазначаються:

Загальні порушення, такі як:

• біль у грудній клітці;
• набряк обличчя;
• лихоманка та слабкість.

Реакції з боку нервової системи, включаючи:

• безсоння;
• запаморочення;
• сонливість;
• депресію.

Проблеми із шлунково-кишковим трактом, такі як:

• блювання;
• гастрит;
• діарея.

Прояви в кістково-м'язовій системі, наприклад, артрит та м'язові спазми.

Вплив на метаболізм та харчування, таке як гіперглікемія та підвищення маси тіла.

З органів чуття, наприклад, втрата смаку та нечіткість зору.

Вплив на дихальну систему, включаючи задишку та астму.

Вплив на шкіру та сполучну тканину, включаючи свербіж та кропив'янку.

Проблеми з сечовидільною та репродуктивною системами, такі як цистит та епідидиміт.

Серцево-судинні реакції, включаючи серцебиття та аритмію.

Зміни внаслідок лабораторних аналізів, такі як відхилення функціональних проб печінки.

У педіатричних пацієнтів (10-17 років) відмічені схожі побічні ефекти, а також інфекції.

Постмаркетингові звіти включають тромбоцитопенію, алергічні реакції, набряки, збільшення маси тіла та інші реакції різного характеру.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ризик розвитку рабдоміолізу при сумісному застосуванні аторвастатину з певними препаратами, що збільшують його концентрацію у крові, підвищується. До таких препаратів належать інгібітори CYP3A4, такі як циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, а також інгібітори протеаз ВІЛ. Аналогічно, спільне застосування з гемфіброзилом, похідними фібрової кислоти, еритроміцином, ніацином та езетимибом також збільшує ризик міопатії. При комбінованому лікуванні рекомендується уважно оцінити користь та ризики, зменшуючи дозу аторвастатину за потреби. Регулярний клінічний моніторинг пацієнтів рекомендується. Не рекомендується одночасне застосування аторвастатину та фузидової кислоти, можливе тимчасове припинення аторвастатину при лікуванні фузидовою кислотою.

Блок FAQ

Від чого приймають лімістин?

Лімістин у формі покритих плівковою оболонкою таблеток рекомендується для таких цілей: профілактики серцево-судинних захворювань; зниження ймовірності інфаркту міокарда; зменшення ризику виникнення інсульту; зниження ризику проведення процедур реваскуляризації та ризику виникнення стенокардії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua