Лимистин

Лимистин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата лимистин заключается в его воздействии на фермент 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазу, которая преобразует 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту. Последняя является важным прекурсором для синтеза стеролов, включая холестерин. Аторвастатин приводит к снижению уровня холестерина и липопротеидов в крови, блокируя указанный фермент и уменьшая синтез холестерина в печени. Кроме того, препарат повышает количество рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что улучшает захват и разрушение ЛПНП. Результатом применения аторвастатина у пациентов с гиперхолестеринемией и гиперлипидемией является снижение уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина А. Эти эффекты наблюдаются у пациентов с различными формами гиперлипидемии, включая тех, кто страдает инсулинозависимым сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа после приема. Степень всасывания увеличивается с дозой и составляет 95-99%, с абсолютной биодоступностью приблизительно 14%. Системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом и биотрансформацией при первичном прохождении через печень.

Объем распределения составляет примерно 381 литр, а препарат связывается с белками плазмы крови более чем на 98%. Метаболизируется под воздействием цитохрома Р450 3А4. Эффект аторвастатина в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации, без выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения составляет почти 14 часов. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы продолжается около 20-30 часов.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом препарата лимистин является аторвастатин.

Лекарственная форма лимистин представлена таблетками, покрытыми пленочной оболочкой.

Содержание аторвастатина в 1 таблетке составляет 20 мг или 40 мг в форме аторвастатина кальция.

Другие компоненты лимистин включают в себя:

• кальция карбонат;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• лактозу;
• моногидрат;
• натрия кроскармеллозу;
• полисорбат 80;
• гидроксипропилцеллюлозу;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлозу;
• пропиленгликоль;
• полиэтиленгликоль-6000;
• тальк;
• диоксид титана (Е 171).

Основные физико-химические характеристики лимистин включают белые или практически белые капсулообразные таблетки с пленочным покрытием и штрихом с одной стороны для дозировки 20 мг, а также белые или практически белые круглые двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием для дозировки 40 мг.

Лимистин упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и помещен в картонную коробку № 30.

Показания к применению

Для взрослых пациентов без явно выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе, препарат рекомендуется для:

• снижения риска инфаркта миокарда;
• снижения риска инсульта;
• снижения риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

Для пациентов с сахарным диабетом II типа, но без явной ишемической болезни сердца, но с риск-факторами, такими как ретинопатия, альбуминурия, табакокурение или артериальная гипертензия, лимистин рекомендуется для:

• снижения риска инфаркта миокарда;
• снижения риска инсульта.

Для пациентов с явной ишемической болезнью сердца, лимистин рекомендуется для:

• снижения риска нелетального инфаркта миокарда;
• снижения риска летального и нелетального инсульта;
• снижения риска проведения процедур реваскуляризации;
• снижения риска госпитализации из-за застойной сердечной недостаточности;
• снижения риска стенокардии.

Для пациентов с гиперлипидемией, лимистин предписывается:

Как дополнение к диете для снижения уровней холестерина и триглицеридов, а также повышения уровня ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией.

Как дополнение к диете для лечения повышенных уровней триглицеридов (тип IV по классификации Фредриксона).

Для лечения первичной дисбеталипопротеинемии (тип III по классификации Фредриксона), если диета неэффективна.

Для снижения холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, дополнительно к другим методам лечения.

Как дополнение к диете для снижения уровней холестерина у мальчиков и девочек 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии эффективности диетотерапии.

Лимистин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять лимистин при наличии активного заболевания печени, сопровождающегося устойчивым повышением активности печеночных трансаминаз неизвестной природы.

Также противопоказано применение лимистин при гиперчувствительности к любому из компонентов данного лекарственного препарата.

Особенности применения

Дети

Подростки, принимавшие аторвастатин в пределах дозировки до 20 мг, не отличались по нежелательным реакциям от тех, кто принимал плацебо.

Исследование также не выявило негативного воздействия на рост, половое созревание у мальчиков и менструальный цикл у девушек. Тем не менее, важно отметить, что эффективность и безопасность аторвастатина у детей до 10 лет не были изучены.

Упоминается об исследовании аторвастатина у детей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, где не выявлены конкретные результаты, но упоминается использование аторвастатина в течение года.

Кроме того, подчеркивается важность консультаций по средствам контрацепции для девочек-подростков при лечении препаратом лимистин.

Лимистин противопоказан во время беременности из-за неизвестной безопасности для беременных. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как аторвастатин, могут негативно влиять на развитие плода. Риск врожденных аномалий и выкидышей в общей популяции составляет 2-4% и 15-20% соответственно. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время лечения аторвастатином. Ограниченные данные не показывают повышенного риска врожденных аномалий или выкидышей при использовании аторвастатина.

Лимистин также противопоказан при грудном вскармливании из-за неизвестного воздействия на ребенка и лактацию.

Не рекомендуется кормление грудью при лечении этим препаратом из-за потенциальных серьезных нежелательных реакций у грудных детей.

Побочные эффекты

Лимистин обычно хорошо переносят.

Среди нежелательных реакций отмечаются:

Общие нарушения, такие как:

• боль в грудной клетке;
• отек лица;
• лихорадка и слабость.

Реакции со стороны нервной системы, включая:

• бессонницу;
• головокружение;
• сонливость;
• депрессию.

Проблемы с желудочно-кишечным трактом, такие как:

• рвота;
• гастрит;
• диарея.

Проявления в костно-мышечной системе, например, артрит и мышечные спазмы.

Воздействие на метаболизм и питание, такое как гипергликемия и повышение массы тела.

С органов чувств, например, потеря вкуса и нечеткость зрения.

Влияние на дыхательную систему, включая одышку и астму.

Воздействие на кожу и соединительную ткань, включая зуд и крапивницу.

Проблемы с мочевыделительной и репродуктивной системами, такие как цистит и эпидидимит.

Сердечно-сосудистые реакции, включая сердцебиение и аритмию.

Изменения в результате лабораторных анализов, такие как отклонение функциональных проб печени.

У педиатрических пациентов (10–17 лет) отмечены схожие побочные эффекты, а также инфекции.

Постмаркетинговые отчеты включают тромбоцитопению, аллергические реакции, отеки, увеличение массы тела и другие реакции разного характера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Риск развития рабдомиолиза при совместном применении аторвастатина с определенными препаратами, увеличивающими его концентрацию в крови, повышается. К таким препаратам относятся ингибиторы CYP3A4, такие как циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, а также ингибиторы протеаз ВИЧ. Аналогично, совместное применение с гемфиброзилом, производными фибровой кислоты, эритромицином, ниацином и эзетимибом также увеличивает риск миопатии. При комбинированном лечении рекомендуется внимательно оценить пользу и риски, уменьшая дозу аторвастатина при необходимости. Регулярный клинический мониторинг состояния пациентов рекомендуется. Не рекомендуется одновременное применение аторвастатина и фузидовой кислоты, возможно временное прекращение аторвастатина при лечении фузидовой кислотой.

Блок FAQ

От чего принимают лимистин?

Лимистин в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток рекомендуется для следующих целей: профилактики сердечно-сосудистых заболеваний; снижения вероятности инфаркта миокарда; уменьшения риска возникновения инсульта; снижения риска проведения процедур реваскуляризации и риска возникновения стенокардии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua