Лібератті - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Індекс Перля для контрацептивних невдач становить 0,41 (95% ДІ до 0,85), а загальний індекс Перля, що враховує помилки пацієнток, дорівнює 0,80 (95% ДІ до 1,30).

Препарат лібератті запобігає вагітності за рахунок придушення овуляції та зміни цервікальної секреції.

Дослідження показали, що 24-денний режим (дроспіренон 3 мг та етинілестрадіол 0,02 мг) більш ефективно пригнічує фолікули, ніж 21-денний, при цьому активність яєчників у 91,8% жінок з 24-денним режимом поверталася до норми після закінчення терапії.

Лібератті, комбінований пероральний контрацептив, містить дроспіренон з антиандрогенними та антимінералокортикоїдними властивостями.

Два подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідження показали, що після 6 місяців застосування препарату спостерігається значне зниження запальних елементів акне та покращення стану шкіри у 11,8% учасниць.

Фармакокінетика

Дроспіренон

Швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація (Cmax) 38 нг/мл досягається через 1-2 години. Біодоступність 76-85%, прийом їжі не впливає.

Концентрація в крові зменшується з T½ близько 31 год. Зв'язується з альбуміном, 3-5% у вільному вигляді. Рівень ГСПГ не впливає на зв'язування з білками.

Метаболізується в основному до кислотних форм та 4,5-дигідродроспіренон-3-сульфату. Може слабко інгібувати CYP 1A1, 2C9, 2C19, і 3A4.

Метаболічний кліренс 1,5 мл/хв/кг. Метаболіти виводяться із сечею та калом, T½ близько 40 год.

Максимальна концентрація в плазмі (70 нг/мл) досягається між 7-м та 14-м днем. Концентрація збільшується в 3 рази через довгий T½.

Концентрація дроспіренону у жінок з легкою нирковою недостатністю аналогічна до нормальної функції нирок, а при середньому ступені недостатності на 37% вище.

Кліренс у жінок з помірною печінковою недостатністю знижено на 50%.

Етинілестрадіол

Повністю всмоктується, Cmax 33 пг/мл досягається через 1-2 години. Біодоступність 60%, прийом їжі знижує її у 25% випробуваних.

Концентрація зменшується з T ½ близько 24 год. Зв'язується з альбуміном (98,5%) та збільшує рівень ГСПГ. Об'єм розподілу 5 л/кг.

Метаболізується в ШКТ та печінці, утворює гідроксильовані та метильовані метаболіти. Кліренс 5 мл/хв/кг. Інгібує CYP 2C19, 1A1, 1A2 та деякі інші ферменти.

Практично не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти виводяться через сечу та жовч у співвідношенні 4:6. T½ метаболітів близько 1 доби.

Рівноважний стан досягається у другій половині циклу, концентрація збільшується у 2,0–2,3 рази.

Склад та форма випуску

Активні речовини препарату лібератті: етинілестрадіол, дроспіренон.

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Одна рожева таблетка з плівковою оболонкою містить: 0,02 мг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону.

Інші компоненти:

лактоза моногідрат;
кукурудзяний прежелатиновий крохмаль;
повідон К-30;
кроскармелоза натрію;
полісорбат 80;
магнію стеарат.

Оболонка: opadry II рожевий (спирт полівініловий частково гідрогенізований, діоксид титану (Е 171), макрогол 3350, тальк (Е 553b), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Одна біла таблетка з плівковою оболонкою (плацебо) містить:

лактозу безводну;
повідон К-30;
магнію стеарат.

Оболонка: opadry II білий (спирт полівініловий частково гідрогенізований, діоксид титану (Е 171), макрогол 3350, тальк (Е 553b)).

Основні фізико-хімічні властивості: круглі рожеві пігулки з плівковою оболонкою, без гравіювання; плацебо: круглі білі пігулки з плівковою оболонкою, без гравіювання.

Упаковка препарату лібератті: Таблетки у плівковій оболонці по 0,02 мг/3 мг, 28 штук (24+4) у блістері; 1 блістер у картонній коробці разом із календарною шкалою та тримачем для блістера.

Показання до застосування

Лібератті застосовується як пероральна контрацепція.

Лібератті купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не рекомендуються за наявності наступних станів або захворювань або при їх виникненні під час застосування:

венозна тромбоемболія (ВТЕ): поточна або в анамнезі, відома схильність до ВТЕ (наприклад, мутація фактора V Лейдена, дефіцит антитромбіну III), серйозні операції з тривалою іммобілізацією, високий ризик ВТЕ;
артеріальна тромбоемболія (АТЕ): поточна або в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, схильність до АТЕ (наприклад, гіпергомоцистеїнемія), мігрень із осередковими симптомами, високий ризик АТЕ;
тяжкі захворювання печінки, нирок, пухлини печінки, злоякісні гормонозалежні пухлини, незрозуміла вагінальна кровотеча;
підвищена чутливість до компонентів препарату;
протипоказано при одночасному застосуванні з омбітасвіром/паритапревіром/ритонавіром та дасабувіром.

Особливості застосування

Діти

Лібератті слід використовувати за призначенням лікаря лише після того, як менструації стануть регулярними.

Лібератті протипоказаний під час вагітності. При її виявленні необхідно негайно припинити його прийом.

Також його не рекомендується приймати під час грудного вигодовування, оскільки невеликі кількості стероїдів можуть потрапляти в молоко та впливати на дитину.

Побічні ефекти

При застосуванні лібератті можливі прояви небажаних реакцій з боку організму.

інфекції та інвазії: кандидоз;
система кровотворення: анемія, тромбоцитемія;
імунна система: алергічні реакції, гіперчутливість;
ендокринна система: ендокринні порушення;
метаболізм: підвищення апетиту, анорексія, гіперкаліємія, гіпонатріємія;
психічні порушення: лабільність настрою, депресія, нервозність, сонливість, аноргазмія, безсоння;
нервова система: головний біль, запаморочення, парестезія, вертиго, тремор;
кон'юнктивіт, сухість очей, порушення зору;
серце: тахікардія;
судини: мігрень, варикозне розширення вен, артеріальна гіпертензія, флебіт, судинні розлади;
шлунково-кишковий тракт: нудота, абдомінальний біль, блювання, диспепсія та інші;
гепатобіліарна система: біль у жовчному міхурі, холецистит;
шкіра та підшкірні тканини: акне, свербіж, висип, хлоазма, екзема та інші;
м'язова та сполучна тканина: болі в спині, судоми;
репродуктивна система: болючість молочних залоз, вагінальний кандидоз та інші;
загальні порушення: астенія, набряк, нездужання;
дослідження: збільшення маси тіла, зниження маси тіла.

При застосуванні КПК можливі венозні та артеріальні тромбоемболічні розлади, пухлини печінки, загострення хронічних захворювань, гострі порушення функції печінки, хлоазма, а також підвищення ризику раку молочної залози.

Взаємодія з іншими ліками може знизити ефективність контрацептивів та спричинити проривні кровотечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Деякі препарати можуть знижувати ефективність лібератті, потребуючи додаткової контрацепції. Інгібітори CYP 3A4 можуть підвищувати рівень гормонів. Лібератті може змінювати концентрацію інших ліків та впливати на результати аналізів, але зазвичай у межах норми.

Блок FAQ

Навіщо приймають лібератті?

Лібератті рекомендований для застосування як пероральна контрацепція.

Як приймати лібератті?

Лібератті слід приймати по одній таблетці на день протягом 28 днів. Нову упаковку потрібно розпочинати наступного дня після завершення попередньої. У комплекті є тримач для блістера, який можна використовувати для зручності транспортування, а також шкала календаря.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua