Либератти - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индекс Перля для контрацептивных неудач составляет 0,41 (95% ДИ до 0,85), а общий индекс Перля, учитывающий ошибки пациенток, равен 0,80 (95% ДИ до 1,30).

Препарат либератти предотвращает беременность за счет подавления овуляции и изменения цервикальной секреции.

Исследования показали, что 24-дневный режим (дроспиренон 3 мг и этинилэстрадиол 0,02 мг) более эффективно подавляет фолликулы, чем 21-дневный, при этом активность яичников у 91,8% женщин с 24-дневным режимом возвращалась к норме после окончания терапии.

Либератти, комбинированный пероральный контрацептив, содержит дроспиренон с антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами.

Два двойных слепых плацебо-контролируемых исследования показали, что после 6 месяцев применения препарата наблюдается значительное снижение воспалительных элементов акне и улучшение состояния кожи у 11,8% участниц.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Быстро всасывается при пероральном применении, максимальная концентрация (Cmax) 38 нг/мл достигается через 1–2 часа. Биодоступность 76–85%, прием пищи не влияет.

Концентрация в крови уменьшается с T½ около 31 ч. Связывается с альбумином, 3–5% в свободном виде. Уровень ГСПГ не влияет на связывание с белками.

Метаболизируется в основном до кислотных форм и 4,5-дигидродроспиренон-3-сульфата. Может слабым образом ингибировать CYP 1A1, 2C9, 2C19, и 3A4.

Метаболический клиренс 1,5 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся с мочой и калом, T½ около 40 ч.

Максимальная концентрация в плазме (70 нг/мл) достигается между 7-м и 14-м днем. Концентрация увеличивается в 3 раза из-за длинного T½.

Концентрация дроспиренона у женщин с легкой почечной недостаточностью аналогична нормальной функции почек, а при средней степени недостаточности на 37% выше.

Клиренс у женщин с умеренной печеночной недостаточностью снижен на 50%.

Этинилэстрадиол

Полностью всасывается, Cmax 33 пг/мл достигается через 1–2 часа. Биодоступность 60%, прием пищи снижает её у 25% испытуемых.

Концентрация уменьшается с T½ около 24 ч. Связывается с альбумином (98,5%) и увеличивает уровень ГСПГ. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизируется в ЖКТ и печени, образует гидроксилированные и метилированные метаболиты. Клиренс 5 мл/мин/кг. Ингибирует CYP 2C19, 1A1, 1A2 и некоторые другие ферменты.

Практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. T½ метаболитов около 1 суток.

Равновесное состояние достигается во второй половине цикла, концентрация увеличивается в 2,0–2,3 раза.

Состав и форма выпуска

Активные вещества препарата либератти: этинилэстрадиол, дроспиренон.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Одна розовая таблетка с пленочной оболочкой содержит: 0,02 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона.

Другие компоненты:

лактоза моногидрат;
прежелатиновый кукурузный крахмал;
повидон К-30;
кроскармелоза натрия;
полисорбат 80;
магния стеарат.

Оболочка: opadry II розовый (спирт поливиниловый частично гидрогенизированный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк (Е 553b), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Одна белая таблетка с пленочной оболочкой (плацебо) содержит:

лактозу безводную;
повидон К-30;
стеарат магния.

Оболочка: opadry II белый (спирт поливиниловый частично гидрогенизированный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк (Е 553b)).

Основные физико-химические свойства: круглые розовые таблетки с пленочной оболочкой, без гравировки; плацебо: круглые белые таблетки с пленочной оболочкой, без гравировки.

Упаковка препарата либератти: Таблетки в пленочной оболочке по 0,02 мг/3 мг, 28 штук (24+4) в блистере; 1 блистер в картонной коробке вместе с календарной шкалой и держателем для блистера.

Показания к применению

Либератти применяется как пероральная контрацепция.

Либератти купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не рекомендуются при наличии следующих состояний или заболеваний, или при их возникновении во время применения:

венозная тромбоэмболия (ВТЭ): текущая или в анамнезе, известная предрасположенность к ВТЭ (например, мутация фактора V Лейдена, дефицит антитромбина III), крупные операции с длительной иммобилизацией, высокий риск ВТЭ;
артериальная тромбоэмболия (АТЭ): текущая или в анамнезе, нарушение мозгового кровообращения, предрасположенность к АТЭ (например, гипергомоцистеинемия), мигрень с очаговыми симптомами, высокий риск АТЭ;
тяжелые заболевания печени, почек, опухоли печени, злокачественные гормонозависимые опухоли, необъяснимое вагинальное кровотечение;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
противопоказано при одновременном применении с омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром и дасабувиром.

Особенности применения

Дети

Либератти следует использовать по назначению врача только после того, как менструации станут регулярными.

Либератти противопоказан при беременности. При её наступлении необходимо немедленно прекратить его приём.

Также его не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания, так как небольшие количества стероидов могут попадать в молоко и оказывать влияние на ребенка.

Побочные эффекты

При применении либератти возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

инфекции и инвазии: кандидоз;
система кроветворения: анемия, тромбоцитемия;
иммунная система: аллергические реакции, гиперчувствительность;
эндокринная система: эндокринные нарушения;
метаболизм: повышение аппетита, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
психические нарушения: лабильность настроения, депрессия, нервозность, сонливость, аноргазмия, бессонница;
нервная система: головная боль, головокружение, парестезия, вертиго, тремор;
органы зрения: конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения;
сердце: тахикардия;
сосуды: мигрень, варикозное расширение вен, артериальная гипертензия, флебит, сосудистые расстройства;
жкт: тошнота, абдоминальная боль, рвота, диспепсия и другие;
гепато-билиарная система: боль в желчном пузыре, холецистит;
кожа и подкожные ткани: акне, зуд, сыпь, хлоазма, экзема и другие;
мышечная и соединительная ткань: боли в спине, судороги;
репродуктивная система: болезненность молочных желез, вагинальный кандидоз и другие;
общие нарушения: астения, отек, недомогание;
исследования: увеличение массы тела, снижение массы тела.

При применении КПК возможны венозные и артериальные тромбоэмболические расстройства, опухоли печени, обострение хронических заболеваний, острые нарушения функции печени, хлоазма, а также повышение риска рака молочной железы.

Взаимодействие с другими лекарствами может снизить эффективность контрацептивов и вызвать прорывные кровотечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Некоторые препараты могут снижать эффективность либератти, требуя дополнительной контрацепции. Ингибиторы CYP 3A4 могут повышать уровень гормонов. Либератти может изменять концентрацию других лекарств и влиять на результаты анализов, но обычно в пределах нормы.

Блок FAQ

Для чего принимают либератти?

Либератти рекомендован к применению в качестве пероральной контрацепции.

Как принимать либератти?

Либератти следует принимать по одной таблетке в день на протяжении 28 дней. Новую упаковку нужно начинать на следующий день после завершения предыдущей. В комплекте имеется держатель для блистера, который можно использовать для удобства транспортировки, а также календарная шкала.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua