Леверет Міні – фармакологічні властивості

Препарат Леверет Міні відноситься до гормональних контрацептивів для системного застосування.

Контрацептивний ефект комбінованого перорального контрацептиву (КПК) ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є гальмування овуляції та зміна цервікального слизу.

Етинілестрадіол

Етинілестрадіол всмоктується швидко та практично повністю, максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1,5 години. Після пресистемної кон'югації та первинного метаболізму абсолютна біодоступність становить 60%. Площа під кривою (AUC) та Сmax можуть з часом незначно підвищуватися.

Етинілестрадіол на 98% зв'язується з білками плазми, переважно з альбумінами.

Етинілестрадіол розщеплюється шляхом пресистемної кон'югації. Проходить через стінку кишечника (перша фаза метаболізму) та потрапляє до печінки, де відбувається кон'югація (друга фаза метаболізму). Найважливіші метаболіти першої фази метаболізму - 2-ОН-етинілестрадіол і 2-метоксиетинілестрадіол. Як етинілестрадіол, так і метаболіти першої фази виділяються у вигляді кон'югатів (сульфати та глюкуроніди) у жовч і потрапляють у печінково-кишковому обігу.

Етинілестрадіол виводиться з плазми крові з періодом напіввиведення, що в середньому становить 29 годин (26–33 години); Кліренс плазми варіюється в діапазоні 10-30 л/год. Виведення кон'югатів етинілестрадіолу та його метаболітів відбувається із сечею та калом у співвідношенні 1:1.

Левоноргестрел

При прийомі внутрішньо левоноргестрел всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність становить близько 100% через відсутність первинного метаболізму.

Більшість левоноргестрела пов'язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами і глобуліном, що зв'язує статеві гормони.

В основному метаболізм полягає в відщепленні δ4–3-оксо-групи та гідроксилювання у положеннях 2α, 1β та 16β, після чого відбувається кон'югація. Більшість циркулюючих у крові метаболітів є сульфатами 3α,5β-тетрагідролевоноргестрелу. Екскреція препарату відбувається переважно у формі глюкуронідів. Деяка кількість первинного левоноргестрелу також циркулює як 17β-сульфату. Метаболічний кліренс відрізняється індивідуальною мінливістю, яка може частково пояснити значні відмінності у концентрації левоноргестрелу, які спостерігаються у пацієнток.

Період напіввиведення левоноргестрелу показує індивідуальну мінливість і становить близько 36 годин за умов рівноважної концентрації препарату в плазмі крові. Левоноргестрел виділяється із сечею (40–68%) та калом (16–48%) у формі метаболітів (сульфатних та глюкуронідних кон'югатів).

Щоб Леверет Міні купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Леверет Міні таблетки, покриті плівковою оболонкою по 0.1 мг/0.02 мг, випускаються в блістерах і картонній упаковці № 21.

Леверет Міні: левоноргестрел, етинілестрадіол. 1 таблетка містить 0,1 мг левоноргестрелу та 0,02 мг етинілестрадіолу;

Допоміжні речовини Леверет Міні:

лактоза безводна;
повідон К-30;
магнію стеарат;
плівкова оболонка містить: спирт полівініловий, тальк (Е 553b), титану діоксид (Е 171), макрогол/ПЕГ 3350, барвник червоний алюміній (Е 129), лецитин (Е 322), заліза оксид червоний (Е 172), барвник голу (Е 132).

Основні фізико-хімічні властивості Леверет Міні: круглі, у рожевій плівковій оболонці

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Леверет Міні застосовується для пероральної контрацепції.

Приймають Леверет Міні внутрішньо в порядку, зазначеному на упаковці, приблизно в один і той же час по 1 таблетці на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Якщо жінка в попередньому циклі не застосовувала протизаплідний засіб, першу таблетку починають приймати в 1-й день від початку менструації та застосовують по 1 таблетці на добу протягом 21 дня (бажано в той самий час доби). Початок прийому на 2-7 дні також можливий, але протягом першого циклу рекомендується додатково використовувати негормональний метод контрацепції (наприклад, презервативи або засоби, що руйнують сперматозоїди) протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Після закінчення 21-денного курсу застосування препарату роблять 7-денну перерву, під час якої зазвичай настає менструальноподібна кровотеча (зазвичай на 2-й або 3-й день). Прийом таблеток з наступної упаковки Леверет Міні слід розпочати після 7-денної перерви, навіть якщо кровотеча не закінчилася.

Зазначений спосіб застосування препарату Леверет Міні можна продовжувати, поки бажане попередження вагітності. При регулярному застосуванні Леверет міні контрацептивний ефект зберігається і протягом 7-денної перерви.

Протипоказання

Засіб Леверет Міні протипоказано приймати у таких випадках:

наявність або посилання в анамнезі на венозний тромбоз;
наявність або посилання в анамнезі на артеріальний тромбоз чи продромальний стан;
гостре порушення мозкового кровообігу нині чи анамнезі;
спадкова або набута схильність до розвитку венозного або артеріального тромбозу, наприклад, резистентність до активованого протеїну С, недостатність антитромбіну III, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антифосфоліпідних антитіл (антикардіоліпінові);
наявність серйозних та множинних факторів ризику артеріального тромбозу;
патологія клапанів серця; тромбогенні порушення серцевого ритму;
цукровий діабет із проявами мікро- або макроангіопатії;
тяжка артеріальна гіпертензія;
важка дисліпопротеїнемія;
мігрень в анамнезі з осередковою неврологічною симптоматикою;
панкреатит нині або в анамнезі, пов'язаний з тяжкою гіпертригліцеридемією;
хвороби печінки у тяжкій формі, що є в анамнезі, доти, доки показники функції печінки не повернуться у межі норми;
наявність або вказівку в анамнезі на пухлини печінки;
діагностовані або під підозрою гормонозалежні злоякісні пухлини;
вагінальна кровотеча нез'ясованої етіології;
підвищена чутливість до діючих речовин (левоноргестрелу, етинілестрадіолу) або до будь-якої допоміжної речовини препарату;

Протипоказаний прийом Леверет міні у поєднанні з препаратами звіробою (Hypericum perforatum).

Особливості застосування

Леверет Міні не призначається дітям у будь-якому віці, вагітним і матерям, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Леверет Міні може викликати такі побічні реакції:

Вагініт, включаючи вагінальний кандидоз.
Зміни настрою, включаючи депресію, зміна лібідо.
Головний біль, підвищена збудливість, запаморочення.
Нудота, блювання, біль у животі.
Акне.
Біль, напруженість, набряк та виділення з молочних залоз, дисменорея, порушення менструального циклу, ектопія шийки матки та вагінальні виділення, аменорея.
Затримка рідини/набряки, зміна маси тіла (збільшення чи зменшення).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Леверет Міні, ціна якого залежить від виробника, протипоказаний для одночасного застосування з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дасабувір, глекапревір/пібрентасвір та софосбувір/велпатасвір/воксилапревір.

Блок FAQ

Леверет Міні для чого?

Леверет Міні – гормональний контрацептив для системного застосування.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua