Леверет Мини – фармакологические свойства

Препарат Леверет Мини относится к гормональным контрацептивам для системного применения.

Контрацептивный эффект комбинированного перорального контрацептива (КПК) основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых является торможение овуляции и изменение цервикальной слизи.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5 часа. После пресистемной конъюгации и первичного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 60%. Площадь под кривой (AUC) и Сmax могут с течением времени незначительно повышаться.

Этинилэстрадиол на 98% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.

Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации. Проходит через стенку кишечника (первая фаза метаболизма) и попадает в печень, где происходит конъюгация (вторая фаза метаболизма). Важнейшие метаболиты первой фазы метаболизма — 2-ОН-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкурониды) в желчь и попадают в печеночно-кишечное обращение.

Этинилэстрадиол выводится из плазмы крови с периодом полувыведения, который в среднем составляет 29 часов (26–33 часа); Клиренс плазмы крови варьируется в диапазоне 10–30 л/час. Выведение конъюгатов этинилэстрадиола и его метаболитов происходит с мочой и калом в соотношении 1:1.

Левоноргестрел

При приеме внутрь левоноргестрел всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность составляет около 100% из-за отсутствия первичного метаболизма.

Большая часть левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны.

В основном метаболизм заключается в отщеплении δ4–3-оксо-группы и гидроксилировании в положениях 2α, 1β и 16β, после чего происходит конъюгация. Большинство циркулирующих в крови метаболитов являются сульфатами 3α,5β-тетрагидролевоноргестрела. Экскреция препарата происходит в основном в форме глюкуронидов. Некоторое количество первичного левоноргестрела также циркулирует в виде 17β-сульфата. Метаболический клиренс отличается индивидуальной изменчивостью, которая может частично объяснить значительные различия в концентрации левоноргестрела, которые наблюдаются у пациенток.

Период полувыведения левоноргестрела показывает индивидуальную изменчивость и составляет около 36 часов в условиях равновесной концентрации препарата в плазме крови. Левоноргестрел выделяется с мочой (40–68%) и калом (16–48%) в форме метаболитов (сульфатных и глюкуронидных конъюгатов).

Чтобы Леверет Мини купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Леверет Мини таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0.1 мг/0.02 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 21.

Действующие вещества Леверет Мини: левоноргестрел, этинилэстрадиол. 1 таблетка содержит 0,1 мг левоноргестрела и 0,02 мг этинилэстрадиола;

Вспомогательные вещества Леверет Мини:

лактоза безводная;
повидон К-30;
магния стеарат;
пленочная оболочка содержит: спирт поливиниловый, тальк (Е 553b), титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ 3350, краситель красный алюминий (Е 129), лецитин (Е 322), железа оксид красный (Е 172), краситель голубой алюминий (Е 132).

Основные физико-химические свойства Леверет Мини: круглые, в розовой пленочной оболочке

Показания к применению

Согласно инструкции, Леверет Мини применяется для пероральной контрацепции.

Принимают Леверет Мини внутрь в порядке, указанном на упаковке, примерно в одно и то же время по 1 таблетке в сутки, запивая небольшим количеством жидкости.

Если женщина в предыдущем цикле не применяла противозачаточное средство, первую таблетку начинают принимать в 1-й день от начала менструации и применяют по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня (желательно в одно и то же время суток). Начало приема на 2–7 дни также возможно, но в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (например презервативы или средства, разрушающие сперматозоиды) в течение первых 7 дней приема таблеток.

После окончания 21-дневного курса применения препарата делают 7-дневный перерыв, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение (обычно на 2-й или 3-й день). Прием таблеток из следующей упаковки Леверет Мини необходимо начать после 7-дневного перерыва, даже если кровотечение не закончилось.

Указанный способ применения препарата Леверет Мини можно продолжать, пока желательно предупреждение беременности. При регулярном применении Леверета мини контрацептивный эффект сохраняется и в течение 7-дневного перерыва.

Противопоказания

Средство Леверет Мини противопоказано принимать в следующих случаях:

наличие или ссылка в анамнезе на венозный тромбоз;
наличие или ссылка в анамнезе на артериальный тромбоз или продромальное состояние;
острое нарушение мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе;
наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например резистентность к активированному протеину С, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые);
наличие серьезных и множественных факторов риска артериального тромбоза;
патология клапанов сердца, тромбогенные нарушения сердечного ритма;
сахарный диабет с проявлениями микро- или макроангиопатии;
тяжелая артериальная гипертензия;
тяжелая дислипопротеинемия;
мигрень в анамнезе с очаговой неврологической симптоматикой;
панкреатит ныне или в анамнезе, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;
болезни печени в тяжелой форме, имеющиеся в анамнезе, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
наличие или указание в анамнезе на опухоли печени;
диагностированные или под подозрением гормонозависимые злокачественные опухоли;
вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;
повышенная чувствительность к действующим веществам (левоноргестрелу, этинилэстрадиолу) или к любому вспомогательному веществу препарата;

Противопоказан прием Леверет мини в сочетании с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum).

Особенности применения

Леверет Мини не назначается детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью матерям.

Побочные эффекты

Лекарство Леверет Мини может вызывать следующие побочные реакции:

Вагинит, включая вагинальный кандидоз.
Изменения настроения, включая депрессию, изменение либидо.
Головная боль, повышенная возбудимость, головокружение.
Тошнота, рвота, боль в животе.
Акне.
Боль, напряженность, отек и выделение из молочных желез, дисменорея, нарушение менструального цикла, эктопия шейки матки и вагинальные выделения, аменорея.
Задержка жидкости/отеки, изменение массы тела (увеличение или уменьшение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Леверет Мини, цена которого зависит от производителя, противопоказан для одновременного применения с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, глекапревир/пибрентасвир и софосбувир/велпатасвир/воксилапревир.

Блок FAQ

Леверет Мини для чего?

Леверет Мини – гормональный контрацептив для системного применения.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua