Леркамен

Леркамен - Фармакологічні властивості

Механізм дії

Лерканідипін - антагоніст кальцію з групи дигідропіридинів, який зменшує надходження кальцію в клітини серця та гладких м'язів. Його антигіпертензивна дія пов'язана з розслабленням гладких м'язів судин, що знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО).

Лерканідіпін має тривалий стерм гіпотензивний ефект через високу селективність судин та відсутність негативного впливу на серце. Це поступово знижує тиск, мінімізуючи ризик гіпотензії та тахікардії. Його ефективність підтверджується в дослідженнях з більш ніж 4000 пацієнтів з гіпертонією, серед яких нормалізація тиску була досягнута у 40–56% у важких випадках. Препарат повністю засвоюється, його біодоступність збільшується при прийомі жирної їжі і становить близько 10%. Він метаболізується в печінці і виводиться з сечею, не впливаючи на інші препарати для помірних концентрацій. У пацієнтів похилого віку фармакокінетика схожа, але при важких порушеннях печінки біодоступність збільшується на 70%. Полінічні дослідження не виявляли геноксичності або канцерогенного ризику.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: лерканідипін.

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Одна таблетка леркамен, покрита плівковою оболонкою, містить 10 мг лерканідипіну гідрохлориду, що еквівалентно 9,4 мг лерканідипіну або 20 мг, що еквівалентно 18,8 мг лерканідипіну.

Допоміжні речовини: 

• лактози моногідрат;
• мікрокристалічна целюлоза;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• повідон K30;
• магнію стеарат.

Оболонка складається з суміші для плівкового покриття, що включає:

• гіпромелозу;
• тальк;
• діоксид титану (Е 171);
• поліетиленгліколь;
• оксид заліза (Е 172).

Основні фізико-хімічні властивості: жовті (10 мг) і рожеві (20 мг) круглі двоопуклі таблетки з плівковою оболонкою і роздільною рискою з одного боку.

Леркамен може бути упакований по 14 таблеток у блістері та вкладений у картонну коробку № 28 або по 15 таблеток у блістері та по 60 штук у картонній коробці.

Леркамен 20 мг ще може бути упакований по 10 таблеток у блістері та №60 у пачці з картону.

Також на фармацевтичному ринку України доступний препарат леркамен АПФ з дозуваннями 10/10 та 10/20.

Активні компоненти: 

• лерканідипін;
• еналаприл.

Леркамен АПФ упаковано по 14 таблеток у блістері та №28 у картонній коробці.

Показання до застосування

Леркамен рекомендується при есенціальній артеріальній гіпертензії легкого або середнього ступеня.

Леркамен купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Збільшена чутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного інгредієнта препарату;
• обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка;
• нелікована застійна серцева недостатність;
• нестабільна стенокардія;
• заборонено застосовувати протягом 1 місяця після інфаркту міокарда;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (ШКФ < 30 мл/хв), включаючи пацієнтів на діалізі;
• спільне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4, циклоспорином, грейпфрутом та грейпфрутовим соком.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується застосовувати лерканідипін у дітей (до 18 років) через нестачу клінічного досвіду.

Вагітність

Інформація щодо застосування лерканідипіну під час вагітності відсутня. Дослідження на тваринах не показали тератогенного ефекту, проте інші дигідропіридини демонстрували тератогенні властивості в аналогічних дослідженнях. Рекомендується уникати застосування лерканідипіну під час вагітності та у жінок репродуктивного віку, які планують вагітність та не використовують контрацепцію.

Годування груддю

Не встановлено, чи проникає лерканідипін чи його метаболіти у грудне молоко. Ризик для новонароджених та немовлят не можна виключити. Лерканідипін не можна застосовувати в період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

При використанні ліків леркамен можуть спостерігатися наступні реакції:

• нудота, розлади травлення та випорожнень;
• підвищення рівня печінкових ферментів;
• з боку серцево-судинної системи можливі різке зниження тиску, стенокардія, біль у грудній клітці;
• запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну;
• алергічний висип на шкірі;
• приплив крові до обличчя та його почервоніння;
• набряки, гіперплазія ясен, прискорене сечовипускання.

Кожна людина є індивідуальною, і реакції на ліки можуть відрізнятися, тому потрібно обговорити будь-які тривоги або незвичайні симптоми з медичним фахівцем.

Якщо виникають небажані реакції, необхідно припинити використання препарату леркамен та звернутися за медичною допомогою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Одночасне застосування протипоказане:

• інгібітори CYP 3A4: лерканідипін метаболізується за допомогою цього ферменту, тому препарати-інгібітори (наприклад, кетоконазол, ритонавір) можуть значно збільшити його концентрацію в плазмі (до 15-кратного збільшення AUC);
• циклоспорин: спільний прийом збільшує концентрацію обох препаратів. Дослідження показали, що лерканідипін у комбінації із циклоспорином може призвести до 3-кратного збільшення його рівня;
• грейпфрут: сік грейпфрута підвищує біодоступність лерканідипіну, що посилює його гіпотензивну дію.

Не рекомендується одночасне застосування:

• індуктори CYP 3A4: препарати, такі як рифампіцин та фенітоїн, можуть знижувати антигіпертензивний ефект лерканідипіну, тому необхідно контролювати рівень артеріального тиску;
• алкоголь: вживання алкоголю з антигіпертензивними засобами посилює їхню дію.

Запобіжні заходи:

• субстрати CYP 3A4: будьте обережні при комбінуванні з іншими препаратами, які метаболізуються цим ферментом;
• мідазолам: поєднання з мідазоламом підвищує абсорбцію лерканідипіну на 40%;
• метопролол: паралельний прийом не впливає на метопролол, але може зменшити біодоступність лерканідипіну на 50%.

Інші взаємодії:

• діуретики та інгібітори АПФ: можна використовувати разом;
• циметидин: доза до 800 мг не впливає на рівень лерканідипіну; Підвищені дози потребують обережності;
• флуоксетин: не виявлено клінічно значущої взаємодії;
• симвастатин: спільний прийом трохи змінює AUC лерканідипіну, але збільшує AUC симвастатину.

Враховуйте, що одночасне застосування інших антигіпертензивних засобів може посилити або послабити ефект лерканідипіну.

Блок FAQ

Навіщо приймають леркамен?

Показання для застосування даного препарату: есенціальна артеріальна гіпертензія легкого або середнього ступеня.

Кому не можна приймати леркамен?

Протипоказання до застосування препарату леркамен:

• гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату;
• обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка;
• нелікована застійна серцева недостатність;
• нестабільна стенокардія;
• застосування протипоказане протягом місяця після інфаркту міокарда;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (ШКФ <30 мл/хв), включаючи пацієнтів на діалізі;
• комплексне застосування з сильними інгібіторами CYP 3A4, циклоспорином, а також грейпфрутом та його соком.

Чи можна леркамен пити ввечері?

Лікарський засіб леркамен рекомендується приймати переважно вранці, не менш як за 15 хвилин до сніданку.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua