Леркамен

Леркамен - Фармакологические свойства

Механизм действия

Лерканидипин — антагонист кальция из группы дигидропиридинов, который уменьшает поступление кальция в клетки сердца и гладких мышц. Его антигипертензивное действие связано с расслаблением гладких мышц сосудов, что снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Лерканидипин оказывает длительное гипотензивное действие благодаря высокой сосудистой селективности и отсутствию негативного влияния на сердце. Он снижает давление постепенно, минимизируя риск гипотензии и тахикардии. Его эффективность подтверждена в исследованиях с более чем 4000 пациентами с гипертензией, среди которых нормализация давления достигнута у 40–56% при тяжелых случаях. Препарат абсорбируется полностью, его биодоступность увеличивается при приеме с жирной пищей и составляет около 10%. Метаболизируется в печени и выводится с мочой, не влияя на другие препараты при умеренных концентрациях. У пожилых пациентов фармакокинетика аналогична, но при тяжелых нарушениях печени биодоступность возрастает на 70%. Доклинические исследования не выявили генотоксичности или канцерогенного риска.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: лерканидипин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка леркамен, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, что эквивалентно 9,4 мг лерканидипина или 20 мг, что эквивалентно 18,8 мг лерканидипина.

Вспомогательные вещества: 

• лактозы моногидрат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия крахмальгликолят (тип А);
• повидон K30;
• стеарат магния;

Оболочка состоит из смеси для пленочного покрытия, включающей:

• гипромелозу;
• тальк;
• диоксид титана (Е 171);
• полиэтиленгликоль;
• оксид железа (Е 172).

Основные физико-химические свойства: желтые (10 мг) и розовые (20 мг) круглые двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой и разделительной чертой с одной стороны. Леркамен может быть упакован по 14 таблеток в блистере и вложен в картонную коробку № 28 или по 15 таблеток в блистере и по 60 штук в картонной коробке. Леркамен 20 мг еще может быть упакован по 10 таблеток в блистере и №60 в пачке из картона.

Также на фармацевтическом рынке Украины доступен препарат леркамен АПФ c дозировками 10/10 и 10/20.

Активные компоненты: 

• лерканидипин;
• эналаприл.

Леркамен АПФ упакован по 14 таблеток в блистере и №28 в картонной коробке.

Показания к применению

Леркамен рекомендуется при эссенциальной артериальной гипертензии легкой или средней степени.

Леркамен купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или любым вспомогательным составляющим препарата;
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• запрещено применять в течение 1 месяца после инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин), включая пациентов на диализе;
• совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, циклоспорином, грейпфрутом и грейпфрутовым соком.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется применять лерканидипин у детей (до 18 лет) из-за недостатка клинического опыта.

Беременность

Информация о применении лерканидипина во время беременности отсутствует. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта, однако другие дигидропиридины демонстрировали тератогенные свойства в аналогичных исследованиях. Рекомендуется избегать применения лерканидипина во время беременности и у женщин репродуктивного возраста, которые планируют беременность и не используют контрацепцию.

Кормление грудью

Не установлено, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко. Риск для новорожденных и грудных детей нельзя исключить. Лерканидипин не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При использовании лекарства леркамен могут наблюдаться следующие реакции:

• тошнота, расстройства пищеварения и стула;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы возможны резкое снижение давления, стенокардия, боли в грудной клетке;
• головокружение, головные боли, слабость, нарушения сна;
• аллергическая сыпь на коже;
• прилив крови к лицу и его покраснение;
• отеки, гиперплазия десен, учащенное мочеиспускание.

Каждый человек индивидуален, и реакции на лекарства могут отличаться, поэтому нужно обсудить любые тревоги или необычные симптомы с медицинским специалистом.

Если возникают нежелательные реакции, необходимо прекратить использование препарата леркамен и обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Одновременное применение противопоказано:

• ингибиторы CYP 3A4: лерканидипин метаболизируется с помощью этого фермента, поэтому препараты-ингибиторы (например, кетоконазол, ритонавир) могут значительно увеличить его концентрацию в плазме (вплоть до 15-кратного увеличения AUC);
• циклоспорин: совместный прием повышает концентрацию обоих препаратов. Исследования показали, что лерканидипин в комбинации с циклоспорином может привести к 3-кратному увеличению его уровня;
• грейпфрут: сок грейпфрута увеличивает биодоступность лерканидипина, что усиливает его гипотензивное действие.

Не рекомендуется одновременное применение:

• индукторы CYP 3A4: препараты, такие как рифампицин и фенитоин, могут снижать антигипертензивный эффект лерканидипина, поэтому необходимо контролировать уровень АД;
• алкоголь: употребление алкоголя с антигипертензивными средствами усиливает их действие.

Меры предосторожности:

• субстраты CYP 3A4: будьте осторожны при комбинировании с другими препаратами, которые метаболизируются этим ферментом;
• мидазолам: сочетание с мидазоламом повышает абсорбцию лерканидипина на 40%;
• метопролол: параллельный прием не влияет на метопролол, но может уменьшить биодоступность лерканидипина на 50%.

Другие взаимодействия:

• диуретики и ингибиторы АПФ: можно использовать совместно;
• циметидин: в дозе до 800 мг не влияет на уровень лерканидипина; повышенные дозы требуют осторожности;
• флуоксетин: не обнаружено клинически значимого взаимодействия;
• симвастатин: совместный прием незначительно меняет AUC лерканидипина, но увеличивает AUC симвастатина.

Учитывайте, что одновременное применение других антигипертензивных средств может усилить или ослабить эффект лерканидипина.

Блок FAQ

Для чего принимают леркамен?

Показания к применению данного препарата: эссенциальная артериальная гипертензия легкой или средней степени.

Кому нельзя принимать леркамен?

Противопоказания к применению препарата леркамен:

• гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному ингредиенту препарата;
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• применение противопоказано в течение одного месяца после инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов на диализе;
• совместное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4, циклоспорином, а также грейпфрутом и его соком.

Можно ли леркамен пить вечером?

Лекарственное средство леркамен рекомендуется принимать преимущественно утром, не менее чем за 15 минут до завтрака.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua