Лергесан

Лергесан - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка левоноргестрела залишається не повністю вивченою. Передбачається, що в дозах, що рекомендуються, він може запобігати овуляції та заплідненню при сексуальних контактах у преовуляторній фазі, коли ймовірність запліднення найвища. Препарат не має ефекту, якщо процес імплантації вже почався.

Клінічні дослідження показують, що дві дози левоноргестрелу по 750 мкг, прийняті з інтервалом в 12 годин протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, запобігають вагітності у 85% випадків. Ефективність препарату знижується при застосуванні через 24–48 годин до 85% та через 48–72 години до 58%.

Дані також вказують на можливе зниження ефективності левоноргестрелу у жінок із надмірною масою тіла або високим індексом маси тіла (ІМТ), хоча ця тенденція потребує подальшого вивчення для остаточного підтвердження.

Фармакокінетика

Після прийому левоноргестрела внутрішньо він швидко і майже повністю всмоктується. У 16 здорових жінок, які брали участь у фармакокінетичному дослідженні, максимальна концентрація левоноргестрелу в плазмі досягає 18,5 нг/мл через 2 години після прийому дози в 1,5 мг. Після досягнення пікової концентрації рівень левоноргестрелу поступово знижується, середній період напіввиведення становить близько 26 годин.

Левоноргестрел метаболізується в печінці, його метаболіти виводяться в сечу та кал у приблизно рівних кількостях у вигляді кон'югованих глюкуронатів. Активні фармакологічні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Він зв'язується з білками плазми, такими як альбумін і глобулін, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). Приблизно 1,5% дози знаходиться у вільній формі, а 65% зв'язується із ГЗСГ.

Левоноргестрел має високу абсолютну біодоступність, близько 100%. Приблизно 0,1% дози може перейти в організм дитини через грудне молоко.

Склад та форма випуску

Активний компонент лергесан: левоноргестрел.

Форма випуску лергесан: таблетки.

1 таблетка лергесан містить 0,75 мг, або 1,5 мг левоноргестрела.

Додаткові компоненти лергесан: 

• моногідрат лактози;
• кукурудзяний крохмаль;
• гіпромелоза;
• тальк;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості лергесан:

Таблетки лергесан по 0,75 мг: круглі, плоскі, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з тисненням «403» з одного боку і гладкі з іншого;

Таблетки лергесан по 1,5 мг: круглі, плоскі, білого або майже білого кольору, зі скошеними краями, з тисненням "718" на одній стороні і гладкі на іншій.

Лергесан упакований у такий спосіб:

Таблетки лергесан дозуванням 0,75 мг упаковані по 2 таблетки у кожному блістері, а кожен блістер поміщений у картонну упаковку.

Таблетки лергесан дозуванням 1,5 мг упаковані по 1 таблетці у кожному блістері, при цьому кожен блістер також знаходиться у картонній упаковці.

Показання до застосування

Лергесан може використовуватись для екстреної контрацепції протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або у випадку, коли інший метод контрацепції виявився недостатньо ефективним.

Лергесан купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Лергесан не рекомендується застосовувати при станах, які включають підвищену чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжкий ступінь печінкової недостатності та наявність вагітності.

Особливості застосування

Діти

Препарат лергесан не рекомендується використовувати у дітей до початку статевого дозрівання для екстреної контрацепції.

Прийняття таблеток лергесан під час вагітності не рекомендується, оскільки препарат не викликає аборту.

Згідно з епідеміологічними дослідженнями, застосування екстреного контрацептиву не призводить до небажаних наслідків для плода у разі вагітності. Проте немає клінічних даних про можливі наслідки при застосуванні дози препарату, яка перевищує 1,5 мг левоноргестрелу.

У період годування груддю левоноргестрел проникає в грудне молоко. Щоб зменшити потенційний вплив на дитину, рекомендується приймати препарат одразу після годування або утримуватись від годування протягом 8 годин після прийому препарату.

Побічні ефекти

Найчастішим небажаним ефектом була нудота.

З боку нервової системи:

• дуже часто (>10%): головний біль;
• часто (>1% до <10%): запаморочення.

З боку травної системи:

• дуже часто (>10%): нудота, біль у нижніх відділах живота;
• часто (>1% до <10%): діарея, блювання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

• дуже часто (> 10%): кровотеча, яка не пов'язана з менструацією;
• часто (> 1% до < 10%): затримка менструації на понад 7 днів, нерегулярні кровотечі (кров'янисті виділення), набухання молочних залоз.

Системні порушення:

• дуже часто (> 10%): підвищена стомлюваність.

Хоча характер кровотечі може трохи змінитися, у більшості жінок наступна менструація починається через 5–7 днів від передбачуваної дати. Якщо затримка менструації перевищує 5 днів, варто подумати про можливу вагітність. Додатково повідомлялося про наступні побічні реакції за даними постмаркетингових спостережень:

З боку шкіри та підшкірних тканин: 

• дуже рідко (<1/10000): свербіж, кропив'янка, висипання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: 

• дуже рідко (<1/10000): біль у ділянці тазу, дисменорея (розлад менструального циклу).

З боку шлунково-кишкового тракту: 

• дуже рідко (<1/10000): біль у животі.

Системні порушення: 

дуже рідко (<1/10000): набряк обличчя.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Метаболізм левоноргестрелу активується при одночасному застосуванні препаратів, що стимулюють діяльність печінкових ферментів, особливо ферментів системи CYP3A4. Наприклад, при поєднанні з ефавіреном спостерігається зменшення рівня левоноргестрелу в крові (AUC) приблизно на 50%.

Серед лікарських засобів, що ймовірно знижують рівень левоноргестрелу в крові, можна виділити барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати зі звіробою (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин і гризеофульвін.

При одночасному застосуванні з інгібіторами ВІЛ або ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази спостерігаються значні зміни (збільшення або зменшення) рівня левоноргестрелу в крові.

У жінок, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки протягом останніх 4 тижнів і потребують екстреної контрацепції, рекомендується розглянути можливість використання негормональних екстрених контрацептивів, наприклад, мідної спіралі. У разі неможливості або відмови від використання мідної спіралі рекомендується прийняти подвійну дозу левоноргестрелу (наприклад, 3 мг протягом 72 годин після незахищеного статевого акту), хоча ефективність цієї комбінації не повністю вивчена.

Препарати з левоноргестрелом можуть посилювати токсичність циклоспорину через можливе придушення його метаболізму.

Блок FAQ

Для чого застосовують лергесан?

Лергесан – це засіб екстреної контрацепції, який можна використовувати протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або при невдалому застосуванні іншого методу контрацепції.

Протипоказання до застосування препарату лергесан?

Протипоказання до застосування препарату лергесан включають: підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату, тяжка печінкова недостатність та вагітність.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua