Лергесан

Лергесан - Фармакологические свойства

Фармакодинамика левоноргестрела остаётся не полностью изученной. Предполагается, что в рекомендуемых дозах он может предотвращать овуляцию и оплодотворение при сексуальных контактах в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения наивысшая. Препарат не оказывает эффекта, если процесс имплантации уже начался.

Клинические исследования показывают, что две дозы левоноргестрела по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часов в течение 72 часов после незащищённого полового акта, предотвращают беременность в 85% случаев. Эффективность препарата снижается при применении через 24–48 часов до 85% и через 48–72 часа до 58%.

Данные также указывают на возможное снижение эффективности левоноргестрела у женщин с избыточной массой тела или высоким индексом массы тела (ИМТ), хотя эта тенденция требует дальнейшего изучения для окончательного подтверждения.

Фармакокинетика

После приема левоноргестрела внутрь он быстро и почти полностью всасывается. У 16 здоровых женщин, участвовавших в фармакокинетическом исследовании, максимальная концентрация левоноргестрела в плазме крови достигает 18,5 нг/мл через 2 часа после приема дозы в 1,5 мг. После достижения пиковой концентрации уровень левоноргестрела постепенно снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся в мочу и кал в приблизительно равных количествах в виде конъюгированных глюкуронатов. Активные фармакологические метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Он связывается с белками плазмы крови, такими как альбумин и глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ). Примерно 1,5% дозы находится в свободной форме, а 65% связывается с ГСПГ.

Левоноргестрел обладает высокой абсолютной биодоступностью, около 100%. Примерно 0,1% дозы может перейти в организм младенца через грудное молоко.

Состав и форма выпуска

Активный компонент лергесан: левоноргестрел.

Форма выпуска лергесан: таблетки.

1 таблетка лергесан содержит либо 0,75 мг, либо 1,5 мг левоноргестрела.

Дополнительные компоненты лергесан: 

• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• гипромеллоза;
• тальк; 
• коллоидный безводный диоксид кремния; 
• стеарат магния.

Основные физико-химические свойства лергесан:

Таблетки лергесан по 0,75 мг: круглые, плоские, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «403» на одной стороне и гладкие на другой;

Таблетки лергесан по 1,5 мг: круглые, плоские, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «718» на одной стороне и гладкие на другой.

Лергесан упакован следующим способом:

Таблетки лергесан дозировкой 0,75 мг упакованы по 2 таблетки в каждом блистере, а каждый блистер помещен в картонную упаковку.

Таблетки лергесан дозировкой 1,5 мг упакованы по 1 таблетке в каждом блистере, при этом каждый блистер также находится в картонной упаковке.

Показания к применению

Лергесан применяется в качестве экстренной контрацепции в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если использованный метод контрацепции оказался ненадежным.

Лергесан купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Лергесан не рекомендуется применять при состояниях, которые включают повышенную чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелую степень печеночной недостаточности и наличие беременности.

Особенности применения

Дети

Препарат лергесан не рекомендуется использовать у детей до начала полового созревания для экстренной контрацепции.

Принятие таблеток лергесан во время беременности не рекомендуется, так как препарат не вызывает аборта.

Согласно эпидемиологическим исследованиям, применение экстренного контрацептива не приводит к нежелательным последствиям для плода в случае беременности. Однако нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

В период кормления грудью, левоноргестрел проникает в грудное молоко. Чтобы уменьшить потенциальное влияние на ребенка, рекомендуется принимать препарат сразу после кормления или воздерживаться от кормления в течение 8 часов после приема препарата.

Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Со стороны нервной системы:

• очень часто (> 10%): головная боль;
• часто (> 1% до < 10%): головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

• очень часто (> 10%): тошнота, боль в нижних отделах живота;
• часто (> 1% до < 10%): диарея, рвота.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• очень часто (> 10%): кровотечение, не связанное с менструацией;
• часто (> 1% до < 10%): задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения), набухание молочных желез.

Системные нарушения:

• очень часто (> 10%): повышенная утомляемость.

Хотя характер кровотечения может немного измениться, у большинства женщин следующая менструация начинается через 5–7 дней от предполагаемой даты. Если задержка менструации превышает 5 дней, стоит подумать о возможной беременности. Дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях по данным постмаркетинговых наблюдений:

Со стороны кожи и подкожных тканей: 

• очень редко (<1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: 

• очень редко (<1/10000): боли в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: 

• очень редко (<1/10000): боли в животе.

Системные нарушения: 

• очень редко (<1/10000): отек лица.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метаболизм левоноргестрела активируется при одновременном применении препаратов, которые стимулируют деятельность печеночных ферментов, особенно ферментов системы CYP3A4. Например, при сочетании с эфавирензом наблюдается уменьшение уровня левоноргестрела в крови (AUC) примерно на 50%.

Среди лекарственных средств, вероятно, снижающих уровень левоноргестрела в крови, можно выделить барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты с зверобоем (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

При одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы наблюдаются значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровня левоноргестрела в крови.

У женщин, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени в последние 4 недели и нуждающихся в экстренной контрацепции, рекомендуется рассмотреть возможность использования негормональных экстренных контрацептивов, например, медной спирали. В случае невозможности или отказа от использования медной спирали рекомендуется принять двойную дозу левоноргестрела (например, 3 мг в течение 72 часов после незащищенного полового акта), хотя эффективность этой комбинации не полностью изучена.

Препараты с левоноргестрелом могут усиливать токсичность циклоспорина из-за возможного подавления его метаболизма.

Блок FAQ

Для чего применяют лергесан?

Лергесан - это средство экстренной контрацепции, которое можно использовать в течение 72 часов после незащищенного полового акта или при неудачном применении другого метода контрацепции.

Противопоказания к применению лергесан?

Противопоказания к применению препарата лергесан включают: повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность и беременность.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua