Лефно - фармакологічні властивості

Препарат Лефно входить до групи імуносупресорів.

Лефлуномід - це хворободимодифікуючий антиревматичний засіб з антипроліферативними властивостями.

A771726, активний метаболіт лефлуноміду, інгібує людський фермент дигідрооротатдегідрогеназу (ДГОДГ) і виявляє антипроліферативну активність.

Лефлуномід швидко перетворюється на активний метаболіт A771726 шляхом пресистемного метаболізму (відкриванням кільця) у стінках кишківника та печінки. Рівні незміненого лефлуноміду у плазмі крові виявлялися рідко. Єдиним метаболітом, що виявлявся у плазмі крові, був A771726. Цей метаболіт обумовлює головним чином всю активність лефлуноміду в організмі.

Щоб Лефно купити в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому разі можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Таблетки Лефно, вкриті оболонкою по 20 мг, випускаються у блістерах і в картонній упаковці № 30 (10х3).

Діюча речовина: лефлуномід (leflunomide). 1 таблетка містить лефлуномід 20 мг.

Інші складові:

Старлак (лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний).
Повідон.
Натрію кроскармелоза.
Натрію лаурилсульфат.
Кремнію діоксид колоїдний безводний.
Тальк.
Колікоат IR білий II.

Лефно - це овальні двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Лефно призначається в таких випадках:

Лікування хворобомодифікуючим антиревматичним засобом (ХМАРЗ) активної фази ревматоїдного артриту у дорослих.
Лікування активної фази псоріатичного артриту у дорослих.
Нещодавно отримане або одночасне лікування гепатотоксичними або гематотоксичними ХМАРЗ (наприклад метотрексатом) може призводити до підвищення ризику серйозних побічних реакцій; таким чином, початок лікування лефлуномідом слід ретельно розглядати з урахуванням користі/ризику.
Крім того, перехід з лефлуноміду на інший ХМАРЗ без проведення процедури виведення також може підвищувати ризик серйозних побічних реакцій навіть після тривалого періоду після переходу.

Лікування Лефно повинно призначатися та контролюватися лікарем з досвідом лікування ревматоїдного та псоріатичного артриту.

Одночасно та з однаковою періодичністю протягом лікування Лефно слід визначати концентрацію аланінамінотрансферази (АЛТ) або глютамопіруваттрансферази (ГПТС) у сироватці крові, проводити розгорнутий аналіз крові, включаючи диференціальний аналіз лейкоцитів та кількість тромбоцитів:

до початку застосування Лефно;
1 раз на 2 тижні протягом 6 місяців лікування;
1 раз на 8 тижнів після проведення лікування.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, і запивати водою. Ступінь абсорбції лефлуноміду не залежить від їди.

Ревматоїдний артрит:

насичувальна доза становить 100 мг 1 раз на день протягом перших трьох днів;
підтримуюча доза становить від 10 до 20 мг 1 раз на добу.

За необхідності застосування дози 10 мг слід приймати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.

Псоріатичний артрит:

насичувальна доза становить 100 мг 1 раз на день протягом перших трьох днів;
підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на день.

Терапевтичний ефект починає проявлятися через 4-6 тижнів від початку лікування і може посилюватися протягом 4-6 місяців після початку лікування.

Протипоказання

Засіб Лефно протипоказано приймати в таких випадках:

підвищена чутливість до лефлуноміду (особливо за наявності в анамнезі синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, поліморфної еритеми), до основного активного метаболіту терифлунаміду або до інших компонентів препарату;
порушення функції печінки;
тяжкі імунодефіцитні стани (у тому числі ВІЛ-інфекція);
виражені порушення функцій кісткового мозку або виражена анемія, лейкопенія, нейтропенія чи тромбоцитопенія внаслідок інших причин (окрім ревматоїдного або псоріатичного артриту);
інфекції тяжкого перебігу;
помірна або тяжка ниркова недостатність (через незначний досвід клінічних спостережень у цій групі хворих);
тяжка гіпопротеїнемія (у т.ч. при нефротичному синдромі);

Заборонено застосування Лефно жінкам репродуктивного віку, які не використовують надійну контрацепцію у період лікування та після лікування, якщо рівень активного метаболіту у плазмі крові становить понад 0,02 мг/л.

Особливості застосування

Лефно не призначають вагітним і матерям, які годують груддю, а також дітям у будь-якому віці.

Побічні ефекти

Ліки Лефно можуть викликати такі побічні реакції:

Різного роду інфекції.
Підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень.
Лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції.
Зростання рівня креатинінфосфокінази, гіпокаліємія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зростання рівня лактатдегідрогенази, зниження вмісту сечової кислоти.
Тривожний стан.
Парестезії, головний біль, запаморочення, периферичні нейропатії.
Підвищення артеріального тиску.
Інтерстиціальна хвороба легень, у тому числі випадки з летальним наслідком, легенева гіпертензія.
Діарея, нудота, блювання, біль у животі, ураження слизової оболонки порожнини рота, порушення смаку, панкреатит, коліти.
Зростання рівня печінкових ферментів, гаммаглутатіонтрансферази та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гепатит, жовтяниця, холестаз, тяжкі ураження печінки.
Підвищене випадання волосся, екзема, шкірні висипання, свербіж, сухість шкіри, кропив'янка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, шкірний червоний пустульозний псоріаз або загострення псоріазу, синдром гіперчутливості з еозинофілією та системними симптомами.
Тендосиновіїти, розрив сухожиль.
Ниркова недостатність.
Зниження концентрації сперматозоїдів, зниження загальної кількості та рухливості сперматозоїдів.

Можлива анорексія, втрата маси тіла, астенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лефно, ціна якого залежить від виробника, може вступати у взаємодію з метотрексатом, вафарином та іншими кумариновими антикоагулянтами, вакцинами, НПЗЗ/кортикостероїдами, холестираміном, активованим вугіллям, інгібіторами та індукторами CYP 450.

Блок FAQ

Лефно від чого?

Лефно зменшує симптоми та уповільнює прогресування ураження суглобів при активній формі ревматоїдного артриту.

Лефно як приймати?

Лікування Лефно розпочинається з насичувальної дози, яка становить 100 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Надалі рекомендована підтримуюча доза при ревматоїдному артриті становить 20 мг 1 раз на добу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua