Лефно – фармакологические свойства

Препарат Лефно входит в группу иммуносупрессоров.

Лефлуномид – это болезнедимодифицирующее антиревматическое средство с антипролиферативными свойствами.

A771726, активный метаболит лефлуномида, ингибирует человеческий фермент дигидрооротатдегидрогеназу (ДГОДГ) и проявляет антипролиферативную активность.

Лефлуномид быстро превращается в активный метаболит A771726 путем пресистемного метаболизма (открыванием кольца) в стенках кишечника и печени. Уровни неизмененного лефлуномида в плазме крови выявлялись редко. Единственным метаболитом, выявляемым в плазме крови, был A771726. Этот метаболит обуславливает главным образом всю активность лефлуномида в организме.

Чтобы Лефно купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Лефно, покрытые оболочкой по 20 мг, выпускаются в блистерах и в картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide). 1 таблетка содержит лефлуномид 20 мг.

Другие составляющие:

Старлак (лактозы моногидрат, крахмал кукурузный).
Повидон.
Натрия кроскармелоза.
Натрия лаурилсульфат.
Кремния диоксид коллоидный безводный.
Тальк.
Коликоат IR белый II.

Лефно – это овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лефно назначается в следующих случаях:

Лечение болезномодифицирующим антиревматическим средством (ХМАРЗ) активной фазы ревматоидного артрита у взрослых.
Лечение активной фазы псориатического артрита у взрослых.
Недавно полученное или одновременное лечение гепатотоксическими или гематотоксическими ХМАРЗ (например метотрексатом) может приводить к повышению риска серьезных побочных реакций; таким образом, начало лечения лефлуномидом следует тщательно рассматривать с учетом пользы/риска.
Кроме того, переход с лефлуномида на другой ХМАРЗ без проведения процедуры выведения также может повышать риск серьезных побочных реакций даже после длительного периода после перехода.

Лечение Лефно должно назначаться и контролироваться врачом с опытом лечения ревматоидного и псориатического артрита.

Одновременно и с одинаковой периодичностью в течение лечения Лефно следует определять концентрацию аланинаминотрансферазы (АЛТ) или глютамопируваттрансферазы (ГПТС) в сыворотке крови, проводить развернутый анализ крови, включая дифференциальный анализ лейкоцитов и количество тромбоцитов:

до начала применения Лефно;

1 раз в 2 недели в течение 6 месяцев лечения;
1 раз в 8 недель после проведения лечения.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, и запивать водой. Степень абсорбции лефлуномида не зависит от еды.

Ревматоидный артрит:

насыщающая доза составляет 100 мг 1 раз в день в течение первых трех дней;
поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости применения дозы 10 мг следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Псориатический артрит:

насыщающая доза составляет 100 мг 1 раз в день в течение первых трех дней;
поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4-6 недель от начала лечения и может усиливаться в течение 4-6 месяцев после начала лечения.

Противопоказания

Средство Лефно противопоказано принимать в следующих случаях:

повышенная чувствительность к лефлуномиду (особенно при наличии в анамнезе синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, полиморфной эритемы), к основному активному метаболиту терифлунамида или к другим компонентам препарата;
нарушение функции печени;
тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе ВИЧ-инфекция);
выраженные нарушения функций костного мозга или выраженная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения вследствие других причин (кроме ревматоидного или псориатического артрита);
инфекции тяжелого течения;
умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений в этой группе больных);
тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме);

Запрещено применение Лефно женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежную контрацепцию в период лечения и после лечения, если уровень активного метаболита в плазме крови составляет более 0,02 мг/л.

Особенности применения

Лефно не назначают беременным и кормящим грудью матерям, а также детям в любом возрасте.

Побочные эффекты

Лекарство Лефно может вызывать следующие побочные реакции:

Разного рода инфекции.
Повышенный риск развития злокачественных новообразований.
Лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции.
Рост уровня креатининфосфокиназы, гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, рост уровня лактатдегидрогеназы, снижение содержания мочевой кислоты.
Тревожное состояние.
Парестезии, головные боли, головокружение, периферические нейропатии.
Повышение АД.
Интерстициальная болезнь легких, в том числе случаи с летальным исходом, легочная гипертензия.
Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, поражение слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, панкреатит, колиты.
Рост уровня печеночных ферментов, гаммаглутатионтрансферазы и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, холестаз, тяжелые поражения печени.
Повышенное выпадение волос, экзема, кожная сыпь, зуд, сухость кожи, крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожный красный псориаз пустулезный или обострение псориаза, синдром гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами.
Тендосиновииты, разрыв сухожилий.
Почечная недостаточность.
Снижение концентрации сперматозоидов, снижение общего количества и подвижности сперматозоидов.

Возможна анорексия, потеря массы тела, астения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лефно, цена которого зависит от производителя, может вступать во взаимодействие с метотрексатом, вафарином и другими кумариновами антикоагулянтами, вакцинами, НПВС/кортикостероидами, холестирамином, активированным углем, ингибиторами и индукторами CYP 450.

Блок FAQ

Лефно от чего?

Лефно уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита.

Лефно как принимать?

Лечение Лефно начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua