Лансурф

Лансурф – фармакологічні властивості

Препарат Лансурф відноситься до антинеопластичних засобів, антиметаболітів, структурних аналогів піримідину; до комбінацій трифлурідину.

До складу Лансурфу входить антинеопластичний тимідиновий аналог нуклеозиду трифлуридин та інгібітор тимідинфосфорілази (TPase) типірацилу гідрохлорид у молярному співвідношенні 1:0,5 (масове співвідношення 1:0,471). Після проникнення в ракові клітини трифлуридин фосфорилюється тимідинкіназою, потім метаболізується в клітинах у субстрат дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК) та вбудовується безпосередньо в ДНК, таким чином порушує функцію ДНК та запобігає проліферації клітин. Однак після перорального застосування трифлуридин швидко розпадається під дією тимідинфосфорілази та швидко метаболізується. Тому до складу препарату був включений інгібітор тимідинфосфорілази типірацилу гідрохлорид.

У доклінічних дослідженнях комбінація трифлуридин/типірацилу гідрохлорид продемонструвала протипухлинну дію до клітинних ліній колоректального раку, як чутливим до 5-флуороурацилу (5-FU), так і стійким до нього.

Цитотоксична активність трифлуридину/типірацилу гідрохлориду проти кількох ксенотрансплантатів пухлин людини сильно корелювала з кількістю трифлуридину, включеного в ДНК, що свідчить про основний механізм дії.

Щоб Лансурф купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Лансурф таблетки, покриті плівковою оболонкою по 15 мг/6.14 мг та по 20 мг/8.19 мг, випускаються в блістерах та картонній упаковці № 20 (10х2).

Речовини, що діють: трифлуридин (trifluridine)/типірацил (tipiracil);

Лансурф 15 мг/6,14 мг: 1 таблетка містить 15 мг трифлуридину та 6,14 мг типірацилу (у вигляді 7,065 мг гідрохлориду типірацилу);

Лансурф 20 мг/8,19 мг: 1 таблетка містить 20 мг трифлуридину та 8,19 мг типірацилу (у вигляді 9,420 мг гідрохлориду типірацилу).

Інші складові:

• лактози моногідрат;
• крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний);
• кислота стеаринова;
• плівкова оболонка для таблеток по 15 мг/6,14 мг: гіпромелоза, макрогол (8000), діоксид титану (E 171), стеарат магнію;
• плівкова оболонка для таблеток по 20 мг/8,19 мг: гіпромелоза, макрогол (8000), діоксид титану (E 171), заліза оксид червоний (E 172), стеарат магнію;
• чорнило сірого кольору для нанесення маркування: шеллак, заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172), титану діоксид (Е 171), індигокармін алюмінієвий лак (E 132), віск карнаубський, тальк.

Основні фізико-хімічні властивості Лансурф:

Лансурф 15 мг/6,14 мг: двоопукла таблетка круглої форми, покрита плівковою оболонкою білого кольору, з маркуванням «15» на одній стороні і «102» і «15 mg» - на іншій, нанесеній сірим чорнилом;

Лансурф 20 мг/8,19 мг: двоопукла таблетка круглої форми, покрита плівковою оболонкою блідо-червоного кольору, з маркуванням «20» на одній стороні і «102» і «20 mg» - на іншій, нанесеній сірим чорнилом.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Лансурф призначається у таких випадках:

Колоректальний рак

Лансурф показаний як монотерапія для дорослих пацієнтів з метастатичним колоректальним раком, які раніше проходили лікування або яким не показано застосування наявних видів терапії, у тому числі хіміотерапії на основі фторпіримідину, оксаліплатину та іринотекану, а також застосування анти-VEGF та анти-EGFR засобів.

Рак шлунку

Лансурф показаний як монотерапія для дорослих пацієнтів з метастатичним раком шлунка, у тому числі пацієнтів з аденокарциномою гастроезофагеального переходу, які попередньо пройшли щонайменше два режими системної терапії, при прогресуванні захворювання.

Лансурф повинен призначати лікар із досвідом проведення протипухлинної терапії.

Спосіб застосування:

Лансурф призначений для перорального застосування. Таблетки слід приймати протягом 1 години після закінчення ранкового або вечірнього їди, запиваючи склянкою води.

Дозування Лансурф:

Рекомендована початкова доза препарату Лансурф для перорального застосування для дорослих пацієнтів становить 35 мг/м2 двічі на добу в дні з 1-го по 5-ий та з 8-го по 12-й кожного 28-денного курсу, поки відзначається користь від лікування або до неприйнятної токсичності. Доза Лансурфу визначається з урахуванням ППТ. Доза препарату не повинна перевищувати 80 мг на дозу. Якщо прийом Лансурф був пропущений або затриманий, пацієнт не повинен компенсувати пропущені дози.

Протипоказання

Засіб Лансурф протипоказано приймати при гіперчутливості до діючих речовин або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Особливості застосування

Лансурф не призначають дітям віком до 18 років, вагітним і матерям, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Лансурф може викликати такі побічні реакції:

• Інфекція нижніх дихальних шляхів; септичний шок, інфекційний ентерит, легенева інфекція, інфекція жовчних шляхів, грип, інфекція сечовивідних шляхів, гінгівіт, оперізуючий лишай, грибкове ураження шкіри стоп, кандидозна інфекція, бактеріальна інфекція, інфекція, нейтропенічний інфекцій.
• нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; фебрильна нейтропенія, лімфопенія; панцитопенія, гранулоцитопенія, моноцитопенія, еритропенія, лейкоцитоз, моноцитоз.
• Зниження апетиту; гіпоальбумінемія; зневоднення, гіперглікемія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпофосфатемія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, гіпокальціємія, подагра.
• Дисгевзія; периферична нейропатія; нейротоксичність, дизестезія, гіперестезія, гіпестезія, непритомність, парестезія, відчуття печіння, летаргія, запаморочення, біль голови.
• Зниження гостроти зору, нечіткість зору, диплопія, катаракта, сухість очей.
• Вертиго, відчуття дискомфорту у вухах.
• Стенокардія, аритмія, прискорене серцебиття.
• Емболія, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, припливи крові (почервоніння шкіри).
• Задишка; легенева емболія, плевральний випіт, ринорея, дисфонія, біль у носоглотці, носова кровотеча, кашель.
• Діарея, нудота, блювання; біль в абдомінальній ділянці, запор, стоматит, ураження ротової порожнини; геморагічний ентероколіт, шлунково-кишкова кровотеча, гострий панкреатит, асцит, кишкова непрохідність, часткова кишкова непрохідність, коліт, гастрит, рефлюксний гастрит, езофагіт, порушення випорожнення шлунка, здуття живота, запалення анального отвору, люксна хвороба , прокталгія, поліп щоки, кровоточивість ясен, глосит, періодонтит, ураження зубів, позиви до блювання, метеоризм, запах із рота.
• Гіпербілірубінемія; гепатотоксичність, розширення жовчних проток.
• Синдром долонно-підошовної еритродизестезії, висипання, алопеція, свербіж, сухість шкіри; нечасто: ексфоліація шкіри, кропив'янка, реакція фоточутливості, еритема, акне, гіпергідроз, пухирі, ураження нігтів.
• Набряк суглобів, артралгія, біль у кістках, міалгія, кістково-м'язовий біль, м'язова слабкість, м'язові спазми, біль у кінцівках.
• Протеїнурія; ниркова недостатність, неінфекційний цистит, порушення сечовипускання, гематурія, лейкоцитурія.
• Порушення менструального циклу.

Можлива втома, пірексія, набряк, запалення слизової оболонки, нездужання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Слід з обережністю застосовувати лікарські засоби, які є субстратами тимідинкінази людини, наприклад зидовудін. Такі лікарські засоби при застосуванні одночасно з Лансурфом, ціна якого залежить від дозування, можуть конкурувати з ефектором, трифлуридином за активацію через тимідинкіназу. Тому, застосовуючи противірусні лікарські засоби, які є субстратами тимідинкінази людини, слід проводити контроль щодо можливого зниження ефективності противірусного препарату та розглянути можливість переходу до застосування альтернативного противірусного засобу, який не є субстратом тимідинкінази людини, такого як ламівудін, диданозин та абакавір.

Блок FAQ

Лансурф від чого?

Лансурф показаний для лікування дорослих пацієнтів з метастатичним колоректальним раком, які раніше проходили лікування або яким не показано застосування наявних видів терапії, у тому числі хіміотерапії на основі фторпіримідину. оксаліплатину та іринотекану. а також застосування анти-VEGF та анти-EGFR засобів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua