Лансурф

Лансурф – фармакологические свойства

Препарат Лансурф относится к антинеопластическим средствам, антиметаболитам, структурным аналогам пиримидина; к комбинациям трифлуридина.

В состав Лансурфа входит антинеопластический тимидиновый аналог нуклеозида трифлуридин и ингибитор тимидинфосфорилазы (TPase) типирацила гидрохлорид в молярном соотношении 1:0,5 (массовое соотношение 1:0,471). После проникновения в раковые клетки трифлуридин фосфорилируется тимидинкиназой, затем метаболизируется в клетках в субстрат дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и встраивается непосредственно в ДНК, таким образом нарушает функцию ДНК и предотвращает пролиферацию клеток. Однако после перорального применения трифлуридин быстро распадается под действием тимидинфосфорилазы и быстро метаболизируется. Поэтому в состав препарата был включен ингибитор тимидинфосфорилазы типирацила гидрохлорид.

В доклинических исследованиях комбинация трифлуридин/типирацила гидрохлорид продемонстрировала противоопухолевое действие к клеточным линиям колоректального рака, как чувствительным к 5-флуороурацилу (5-FU), так и устойчивым к нему.

Цитотоксическая активность трифлуридина/типирацила гидрохлорида против нескольких ксенотрансплантатов опухолей человека сильно коррелировала с количеством трифлуридина, включенного в ДНК, что свидетельствует об основном механизме действия. 

Чтобы Лансурф купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Лансурф таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 15 мг/6.14 мг и по 20 мг/8.19 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 20 (10х2).

Действующие вещества: трифлуридин (trifluridine)/типирацил (tipiracil);

Лансурф 15 мг/6,14 мг: 1 таблетка содержит 15 мг трифлуридина и 6,14 мг типирацила (в виде 7,065 мг гидрохлорида типирацила);

Лансурф 20 мг/8,19 мг: 1 таблетка содержит 20 мг трифлуридина и 8,19 мг типирацила (в виде 9,420 мг гидрохлорида типирацила).

Другие составляющие: 

• лактозы моногидрат;
• крахмал прежелатинизированный (кукурузный);
• кислота стеариновая; 
• пленочная оболочка для таблеток по 15 мг/6,14 мг: гипромелоза, макрогол (8000), диоксид титана (E 171), магния стеарат; 
• пленочная оболочка для таблеток по 20 мг/8,19 мг: гипромелоза, макрогол (8000), диоксид титана (E 171), железа оксид красный (E 172), магния стеарат; 
• чернила серого цвета для нанесения маркировки: шеллак, железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин алюминиевый лак (E 132), карнаубский воск, тальк.

Основные физико-химические свойства Лансурф:

Лансурф 15 мг/6,14 мг: двояковыпуклая таблетка круглой формы, покрытая пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «15» на одной стороне и «102» и «15 mg» - на другой, нанесенной серыми чернилами;

Лансурф 20 мг/8,19 мг: двояковыпуклая таблетка круглой формы, покрытая пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с маркировкой «20» на одной стороне и «102» и «20 mg» - на другой, нанесенной серыми чернилами.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лансурф назначается в следующих случаях:

Колоректальный рак

Лансурф показан в качестве монотерапии для взрослых пациентов с метастатическим колоректальным раком, которые ранее проходили лечение или которым не показано применение имеющихся видов терапии, в том числе химиотерапии на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана, а также применение анти-VEGF и анти-EGFR средств.

Рак желудка

Лансурф показан в качестве монотерапии для взрослых пациентов с метастатическим раком желудка, в том числе пациентов с аденокарциномой гастроэзофагеального перехода, которые предварительно прошли по меньшей мере два режима системной терапии, при прогрессировании заболевания. 

Лансурф должен назначать врач с опытом проведения противоопухолевой терапии.

Способ применения:

Лансурф предназначен для перорального применения. Таблетки следует принимать в течение 1 часа после окончания утреннего или вечернего приема пищи, запивая стаканом воды.

Дозировка Лансурф:

Рекомендуемая начальная доза препарата Лансурф для перорального применения для взрослых пациентов составляет 35 мг/м2 дважды в сутки в дни с 1-го по 5-ый и с 8-го по 12-ый каждого 28-дневного курса, пока отмечается польза от лечения или до возникновения неприемлемой токсичности. Доза Лансурф определяется с учетом ППТ. Доза препарата не должна превышать 80 мг/дозу. Если прием Лансурф был пропущен или задержан, пациенту не следует компенсировать пропущенные дозы. 

Противопоказания

Средство Лансурф противопоказано принимать при гиперчувствительности к действующим веществам или любому вспомогательному веществу препарата. 

Особенности применения

Лансурф не назначают детям в возрасте младше 18 лет, беременным и кормящим грудью матерям.

Побочные эффекты

Лекарство Лансурф может вызывать следующие побочные реакции:

• Инфекция нижних дыхательных путей; септический шок, инфекционный энтерит, легочная инфекция, инфекция желчных путей, грипп, инфекция мочевыводящих путей, гингивит, опоясывающий лишай, грибковое поражение кожи стоп, кандидозная инфекция, бактериальная инфекция, инфекция, нейтропенический сепсис, инфекция верхних дыхательных путей, конъюнктивит.
• Нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; фебрильная нейтропения, лимфопения; панцитопения, гранулоцитопения, моноцитопения, эритропения, лейкоцитоз, моноцитоз.
• Снижение аппетита; гипоальбуминемия; обезвоживание, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, гипернатриемия, гипонатриемия, гипокальциемия, подагра.
• Дисгевзия, периферическая нейропатия; нейротоксичность, дизестезия, гиперестезия, гипестезия, обморок, парестезия, ощущение жжения, летаргия, головокружение, головная боль.
• Снижение остроты зрения, нечеткость зрения, диплопия, катаракта, сухость глаз.
• Вертиго, ощущение дискомфорта в ушах.
• Стенокардия, аритмия, ускоренное сердцебиение.
• Эмболия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы крови (покраснение кожи).
• Одышка; легочная эмболия, плевральный выпот, ринорея, дисфония, боль в носоглотке, носовое кровотечение, кашель.
• Диарея, тошнота, рвота; боль в абдоминальной области, запор, стоматит, поражение ротовой полости; геморрагический энтероколит, желудочно-кишечное кровотечение, острый панкреатит, асцит, кишечная непроходимость, частичная кишечная непроходимость, колит, гастрит, рефлюксный гастрит, эзофагит, нарушение опорожнения желудка, вздутие живота, воспаление анального отверстия, язвы в ротовой полости, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, прокталгия, полип щеки, кровоточивость десен, глоссит, периодонтит, поражение зубов, позывы к рвоте, метеоризм, запах изо рта.
• Гипербилирубинемия; гепатотоксичность, расширение желчных протоков.
• Синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, высыпания, алопеция, зуд, сухость кожи; нечасто: эксфолиация кожи, крапивница, реакция фоточувствительности, эритема, акне, гипергидроз, волдыри, поражение ногтей.
• Отек суставов, артралгия, боль в костях, миалгия, костно-мышечная боль, мышечная слабость, мышечные спазмы, боль в конечностях.
• Протеинурия; почечная недостаточность, неинфекционный цистит, нарушение мочеиспускания, гематурия, лейкоцитурия.
• Нарушение менструального цикла.

Возможна усталость, пирексия, отек, воспаление слизистой оболочки, недомогание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые являются субстратами тимидинкиназы человека, например зидовудин. Такие лекарственные средства при применении одновременно с Лансурфом, цена которого зависит от дозировки, могут конкурировать с эффектором, трифлуридином, за активацию через тимидинкиназу. Поэтому, применяя противовирусные лекарственные средства, которые являются субстратами тимидинкиназы человека, следует проводить контроль относительно возможного снижения эффективности противовирусного препарата и рассмотреть возможность перехода к применению альтернативного противовирусного средства, которое не является субстратом тимидинкиназы человека, такого как ламивудин, диданозин и абакавир.

Блок FAQ

Лансурф от чего?

Лансурф показан для лечения взрослых пациентов с метастатическим колоректальным раком, ранее проходили лечение или которым не показано применение имеющихся видов терапии, в том числе химиотерапии на основе фторпиримидина. оксалиплатина и иринотекана. а также применение анти-VEGF и анти-EGFR средств.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua