Ксенікал - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка орлістату заснована на його дії як потужного специфічного інгібітора травних ліпаз. Він виявляє свій позитивний ефект, впливаючи у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Терапевтична дія полягає в тому, що він формує ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази, що призводить до їх інактивації. Цей процес позбавляє ферменти здатності розщеплювати жири, що надходять з їжею у формі тригліцеридів і впливати на всмоктування вільних жирних кислот і моногліцеридів. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зменшується надходження калорій до організму, що зрештою призводить до зниження маси тіла.

Препарат не потрапляє у кровообіг, і його прийом веде до підвищення концентрації жиру в калових масах через 24-48 годин після початку лікування, а після відміни препарату ця концентрація повертається до початкового рівня через 48-72 години.

Фармакокінетика

Препарат практично не всмоктується у шлунково-кишковому тракті та у плазмі крові виявляється у вкрай низьких концентраціях.

Він виводиться переважно через кал, причому близько 83% у незміненому вигляді.

Метаболізм препарату відбувається головним чином до його потрапляння у системний кровотік. Орлістат та його метаболіти в основному виділяються з калом, а також можуть виділятися з жовчю.

Клінічні дослідження показують, що застосування орлістату супроводжується статистично значущим зниженням маси тіла, скороченням жирових відкладень та покращенням метаболічних показників, таких як глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом II типу.

У підлітків також відзначається позитивний ефект на параметри індексу маси тіла, жирові відкладення та показники артеріального тиску.

Склад та форма випуску

Активна речовина ксенікал: орлістат.

Лікарська форма ксенікал: капсули.

Кожна капсула містить 120 мг орлістату.

Інші компоненти:

мікрокристалічна целюлоза;
крохмальгліколят натрію (тип А);
натрію лаурилсульфат;
повідон;
тальк.

Оболонка:

індигокармін (Е 132);
діоксид титану (Е 171);
желатин;
харчові чорнила (діоксид заліза чорний, концентрований розчин аміаку, гідроксид калію, шелак, пропіленгліколь).

Основні фізико-хімічні властивості: жорсткі капсули з желатину, непрозорі, бірюзового кольору з маркуванням «XENICAL 120» на корпусі. Усередині капсул – гранули білого або майже білого кольору.

Ксенікал упакований у блістери по 21 капсулі та вкладений у картонну коробку № 21,42,84.

Показання до застосування

Ксенікал рекомендується як тривала терапія у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою для пацієнтів з ожирінням та ІМТ ≥30 кг/м2 або з надмірною масою тіла та ІМТ ≥28 кг/м2, включаючи тих, у кого є фактори ризику, пов'язані з ожирінням.

Застосування орлістату необхідно припинити через 12 тижнів у разі відсутності зменшення маси тіла на щонайменше 5% порівняно з початковим значенням.

Ксенікал купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосування препарату ксенікал при таких станах: синдром хронічної мальабсорбції, холестаз, підвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату, період годування груддю та вік до 18 років.

Особливості застосування

Діти

Клінічні дослідження щодо застосування препарату ксенікал у дітей віком до 18 років відсутні.

Ксенікал не рекомендується під час вагітності через нестачу клінічних даних.

Він також не рекомендується під час годування груддю, оскільки його виведення з грудним молоком не вивчено.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, зумовлені впливом препарату ксенікал на травний тракт, найчастіше виявляються несерйозними симптомами, такими як виділення жиру із прямої кишки, газоутворення, імперативні позиви до дефекації та інші.

Зазвичай, вони спостерігаються на початку лікування і найчастіше виникають лише одноразово у більшості пацієнтів.

Ось основні побічні реакції, зареєстровані протягом першого року досліджень, засновані на явищах, які проявилися у більш ніж 2% пацієнтів і зустрічаються на ≥1% більше, ніж у групі, яка отримувала плацебо, у клінічних дослідженнях протягом 1 та 2 років.

з боку центральної нервової системи: дуже часто – спостерігається головний біль;
з боку органів дихання та середостіння: дуже часто – верхні та нижні респіраторні інфекції;
з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – болі/дискомфорт у животі, виділення жиру із прямої кишки, газоутворення, імперативні позиви до дефекації, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто – болі/дискомфорт у прямій кишці, м'які випорожнення, нетримання калу, здуття живота, проблеми із зубами та яснами;
з боку сечовидільної системи: часто – виявляються інфекції сечовивідних шляхів;
порушення обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія;
інфекції: дуже часто – грип;
загальні порушення: часто – слабкість;
з боку репродуктивної системи: часто можливі порушення менструального циклу;
психічні порушення: часто – тривожні стани.

У пацієнтів із цукровим діабетом II типу часто відзначалася гіпоглікемія та здуття живота. Застосування препарату ксенікал покращує метаболічний контроль у таких пацієнтів, що дозволяє зменшити дозування гіпоглікемічних препаратів.

Окремі випадки серйозних побічних ефектів, таких як підвищення активності трансаміназ, ректальні кровотечі, панкреатит та інші, були описані у постмаркетингових звітах, але зв'язок із препаратом не був встановлений чітко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Застосування препарату ксенікал знижує концентрацію циклоспорину у крові, що може зменшити його імуносупресивний ефект. Слід частіше контролювати концентрацію циклоспорину.

Уникайте одночасного застосування орлістату та акарбози через брак даних про взаємодію.

При сумісному прийомі препарату ксенікал та антикоагулянтів слід контролювати МНО.

Ксенікал може зменшити всмоктування вітамінів А, D, E, K та β-каротину, тому рекомендується приймати вітаміни не раніше, ніж через 2 години після препарату ксенікал.

Спільне застосування з препаратом ксенікал може трохи знизити рівень аміодарону в крові, що вимагає посиленого моніторингу.

При одночасному прийомі протиепілептичних засобів з препаратом ксенікал можливе виникнення конвульсій, що потребують постійного моніторингу.

Гіпотиреоз, солі йоду, левотироксин: Рідко можливе виникнення гіпотиреозу при одночасному застосуванні, що потребує уважного спостереження.

Взаємодія препарату ксенікал з деякими препаратами не зазначена у дослідженнях, проте слід контролювати показники МНО при сумісному застосуванні з антикоагулянтами.

Взаємодія з пероральними контрацептивами потребує додаткового контролю та, при тяжкій діареї, додаткових методів контрацепції.

Блок FAQ

Від чого приймають ксенікал?

Тривале застосування препарату ксенікал у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою рекомендується для пацієнтів з ожирінням та індексом маси тіла (ІМТ) рівним або вище 30 кг/м2, а також для тих, у кого надмірна маса тіла та ІМТ дорівнює або перевищує 28 кг/м2, особливо за наявності пов'язаних з ожирінням факторів ризику.

У разі відсутності зниження маси тіла на 5% або більше порівняно з початковим рівнем прийом препарату орлістату слід припинити через 12 тижнів лікування.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua