Ксеникал - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакодинамика орлистата основана на его действии как мощного специфического ингибитора пищеварительных липаз. Он проявляет свой положительный эффект, воздействуя в просвете желудка и тонкого кишечника. Терапевтическое действие заключается в том, что он формирует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз, что приводит к их инактивации. Этот процесс лишает ферменты способности расщеплять поступающие с пищей жиры в форме триглицеридов и влиять на всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, уменьшается поступление калорий в организм, что в конечном итоге приводит к снижению массы тела.

Препарат не попадает в кровоток, и его прием ведет к повышению концентрации жира в каловых массах через 24-48 часов после начала лечения, а после отмены препарата эта концентрация возвращается к исходному уровню через 48-72 часа.

Фармакокинетика

Препарат практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и в плазме крови обнаруживается в крайне низких концентрациях.

Он выводится в основном через кал, причем около 83% в неизмененном виде.

Метаболизм препарата происходит главным образом до его попадания в системный кровоток. Орлистат и его метаболиты в основном выделяются с калом, а также могут выделяться с желчью.

Клинические исследования показывают, что применение орлистата сопровождается статистически значимым снижением массы тела, сокращением жировых отложений и улучшением метаболических показателей, таких как гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом II типа.

У подростков также отмечается положительный эффект на параметры индекса массы тела, жировые отложения и показатели артериального давления.

Состав и форма выпуска

Активное вещество ксеникал: орлистат.

Лекарственная форма ксеникал: капсулы.

Каждая капсула содержит 120 мг орлистата.

Другие компоненты:

микрокристаллическая целлюлоза;
натрия крахмалгликолят (тип А);
натрия лаурилсульфат;
повидон;
тальк.

Оболочка:

индигокармин (Е 132);
диоксид титана (Е 171);
желатин;
пищевые чернила (диоксид железа черный, концентрированный раствор аммиака, гидроксид калия, шеллак, пропиленгликоль).

Основные физико-химические свойства: жесткие капсулы из желатина, непрозрачные, бирюзового цвета, с маркировкой «XENICAL 120» на корпусе. Внутри капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Ксеникал упакован в блистеры по 21 капсуле и вложен в картонную коробку № 21,42,84.

Показания к применению

Ксеникал рекомендуется в качестве продолжительной терапии в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для пациентов с ожирением и ИМТ ≥30 кг/м2 или с избыточной массой тела и ИМТ ≥28 кг/м2, включая тех, у кого есть факторы риска, связанные с ожирением.

Применение орлистата следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия уменьшения массы тела на не менее чем 5% по сравнению с начальным значением.

Ксеникал купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата ксеникал при следующих состояниях: синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата, период кормления грудью и возраст до 18 лет.

Особенности применения

Дети

Клинические исследования по применению препарата ксеникал у детей до 18 лет отсутствуют.

Ксеникал не рекомендуется во время беременности из-за недостатка клинических данных.

Он также не рекомендуется в период кормления грудью, поскольку его вывод с грудным молоком не изучен.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, обусловленные воздействием препарата ксеникал на пищеварительный тракт, чаще всего проявляются несерьезными симптомами, такими как выделения жира из прямой кишки, газообразование, императивные позывы к дефекации и другие.

Обычно они наблюдаются в начале лечения, и чаще всего возникают лишь однократно у большинства пациентов.

Вот основные побочные реакции, зарегистрированные в течение первого года исследований, основанные на явлениях, которые проявились у более чем 2% пациентов и встречаются на ≥1% больше, чем в группе, получавшей плацебо, в клинических исследованиях в течение 1 и 2 года.

со стороны центральной нервной системы: очень часто - наблюдается головная боль;
со стороны органов дыхания и средостения: очень часто - верхние и нижние респираторные инфекции;
со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - боли/дискомфорт в животе, выделение жира из прямой кишки, газообразование, императивные позывы к дефекации, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто - боли/дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, вздутие живота, проблемы с зубами и деснами;
со стороны мочевыделительной системы: часто - проявляются инфекции мочевыводящих путей;
нарушение обмена веществ: очень часто - гипогликемия;
инфекции: очень часто - грипп;
общие нарушения: часто - слабость;
со стороны репродуктивной системы: часто – возможны нарушения менструального цикла;
психические нарушения: часто - тревожные состояния.

У пациентов с сахарным диабетом II типа часто отмечалась гипогликемия и вздутие живота. Применение препарата ксеникал улучшает метаболический контроль у таких пациентов, что может позволить снизить дозировку гипогликемических средств.

Отдельные случаи серьезных побочных эффектов, таких как повышение активности трансаминаз, ректальные кровотечения, панкреатит и другие, были описаны в постмаркетинговых отчетах, но связь с препаратом не была установлена четко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Применение препарата ксеникал снижает концентрацию циклоспорина в крови, что может уменьшить его иммуносупрессивный эффект. Следует чаще контролировать концентрацию циклоспорина.

Избегайте одновременного применения орлистата и акарбозы из-за недостатка данных о взаимодействии.

При совместном приеме препарата ксеникал и антикоагулянтов следует контролировать МНО.

Ксеникал может уменьшить всасывание витаминов А, D, E, K и β-каротина, поэтому рекомендуется принимать витамины не ранее чем через 2 часа после препарата ксеникал.

Совместное применение с препаратом ксеникал может незначительно снизить уровень амиодарона в крови, что требует усиленного мониторинга.

При одновременном приеме противоэпилептических средств с препаратом ксеникал возможно возникновение конвульсий, требующих постоянного мониторинга.

Гипотиреоз, соли йода, левотироксин: Редко возможно возникновение гипотиреоза при одновременном применении, что требует внимательного наблюдения.

Взаимодействие препарата ксеникал с некоторыми препаратами не отмечено в исследованиях, однако следует контролировать показатели МНО при совместном применении с антикоагулянтами.

Взаимодействие с пероральными контрацептивами требует дополнительного контроля и, при тяжелой диарее, дополнительных методов контрацепции.

Блок FAQ

От чего принимают ксеникал?

Длительное применение препарата ксеникал в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой рекомендуется для пациентов с ожирением и индексом массы тела (ИМТ) равным или выше 30 кг/м2, а также для тех, у кого избыточная масса тела и ИМТ равен или превышает 28 кг/м2, особенно при наличии связанных с ожирением факторов риска.

В случае отсутствия снижения массы тела на 5% или более по сравнению с начальным уровнем, прием препарата орлистата следует прекратить через 12 недель лечения.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua