Конверіум - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ірбесартан – потужний пероральний антагоніст рецепторів ангіотензину II, що блокує його фізіологічні ефекти через рецептори типу AT1. Це призводить до підвищення рівня реніну та ангіотензину II, зниження альдостерону та стабільності рівня калію в крові.

Препарат ефективний у зниженні артеріального тиску (АТ) дозозалежно, особливо у дозах від 150 до 300 мг одноразового прийому, виявляючи максимальну дію через 3-6 годин та зберігаючи гіпотензивний ефект до 24 годин.

Спільне застосування з тіазидними діуретиками посилює його дію. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 1-2 тижнів та зберігається при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика

Ірбесартан після перорального прийому добре абсорбується, його біодоступність становить приблизно 60-80%. Прийом їжі не впливає на це.

Близько 96% зв'язується з білками плазми, об'єм розподілу становить 53-93 літри.

Після введення ірбесартану близько 80-85% радіоактивної мітки, що циркулює, припадає на незмінений ірбесартан.

Ірбесартан метаболізується в печінці та виводиться через жовч та нирки.

Кліренс становить 157-176 мл/хв, а напіврозпад дорівнює 11-15 годин.

Фармакокінетика є лінійною та пропорційною дозі в діапазоні 10–600 мг, проте при дозі понад 600 мг абсорбція менш пропорційна.

У пацієнтів похилого віку та у дітей фармакокінетичні параметри можна порівняти з дорослими.

Порушення функції нирок або печінки практично не впливає на фармакокінетику.

Склад та форма випуску

Діюча речовина конверіум: ірбесартан.

Лікарська форма конверіум: таблетки.

В кожній таблетці конверіум міститься 150 мг або 300 мг ірбесартану.

Інші компоненти конверіум:

лактоза моногідрат (сорболак 400);
крохмаль прежелатинізований 1551;
натрію кроскармелоза;
колоїдний діоксид кремнію безводний;
полоксамер 188;
мікрокристалічна целюлоза (тип 101);
магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості конверіум: білі, круглі, плоскі таблетки з рискою, діаметр близько 105 мм (для дози 150 мг) і діаметр близько 127 мм (для дози 300 мг).

Конверіум упакований по 10 таблеток у блістері та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Есенціальна гіпертензія;
артеріальна гіпертензія у пацієнтів із захворюваннями нирок та цукровим діабетом II типу в рамках антигіпертензивної терапії.

Конверіум купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

При підвищеній чутливості до будь-якого компонента препарату;
під час вагітності та під час лактації;
у дитячому віці;
при наявності непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату конверіум у дітей (до 18 років) не підтверджено.

Не рекомендується використовувати лікарський засіб конверіум вагітним жінкам або плануючим зачаття.

Якщо під час прийому препарату конверіум проявляється вагітність, слід припинити прийом та звернутися до лікаря для заміни на безпечний для вагітних препарат.

Щодо періоду годування груддю, оскільки немає достатніх даних про безпеку препарату конверіум у цьому контексті, краще віддати перевагу іншим препаратам з більш дослідженими безпечними профілями, особливо якщо годують новонароджених або недоношених дітей.

Побічні ефекти

У разі застосування препарату конверіум можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

з боку нервової системи: часто проявляється запаморочення;
з боку серцево-судинної системи: нечасто виникають тахікардія та гіперемія;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель зустрічається нечасто;
з боку травної системи: часто проявляються нудота та блювання; нечасто - діарея та диспепсія чи печія;
з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто проявляється статева дисфункція;
загальний стан та стан у місці введення: стомлюваність часто зустрічається; біль у грудній клітці – нечасто;
лабораторні дослідження: значне підвищення рівня КФК у плазмі часто зустрічається, але без клінічних проявів з боку скелетно-м'язової системи.

У пацієнтів з цукровим діабетом та захворюванням нирок були виявлені ортостатичне запаморочення та ортостатична гіпотензія, а також мікроальбумінурія та нормальна функція нирок (нечасті побічні ефекти).

У пацієнтів з цукровим діабетом та хронічною нирковою недостатністю зазначені такі додаткові побічні ефекти:

з боку нервової системи: часто виникає ортостатичне запаморочення;
з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія;
з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – відмічалась біль у кістках та м'язах;
у пацієнтів із цукровим діабетом, які приймали ірбесартан, часто спостерігали гіперкаліємію;
у пацієнтів з цукровим діабетом та артеріальною гіпертензією, які мають мікроальбумінурію та нормальну функцію нирок, гіперкаліємія була виявлена у 29,4% при прийомі 300 мг ірбесартану (дуже часто);
у пацієнтів з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією та хронічною нирковою недостатністю з вираженою протеїнурією, гіперкаліємія була відзначена у 46,3% при прийомі ірбесартану (дуже поширені).

Зниження рівня гемоглобіну, що не мало клінічного значення, було виявлено у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та прогресуючою діабетичною нефропатією при прийомі ірбесартану (часті).

У постмаркетингових дослідженнях було зареєстровано додаткові побічні ефекти. Однак, оскільки ці дані ґрунтуються на спонтанних звітах, частота їх виникнення не може бути визначена.

Побічні ефекти, пов'язані з імунною системою, такі як висипання, кропив'янка та ангіоневротичний набряк, рідко повідомлялися, як і в інших інгібіторів АПФ II.

Інші побічні ефекти, такі як:

головний біль;
шум у вухах;
зміна смакових відчуттів;
гепатит;
артралгія;
міалгія;
судоми м'язів;
порушення функції нирок та печінки;
лейкоцитокластичний васкуліт були зареєстровані в різних системах органів.

У дітей та підлітків з артеріальною гіпертензією відзначалися такі побічні ефекти, як:

головний біль;
гіпотензія;
запаморочення;
кашель, а також деякі зміни лабораторних показників, такі як підвищення рівня креатиніну та рівня КФК.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Хоча інші засоби для зниження тиску можуть посилювати ефект ірбесартану, конверіум безпечно використовуються з різними препаратами, такими як β-блокатори, тривалі блокатори кальцієвих каналів та тіазидні діуретики.

Однак, колишнє лікування діуретиками у високих дозах може призвести до зневоднення та збільшити ризик низького тиску на початку прийому препарату конверіум.

Досвід показує, що при одночасному використанні з каліюзберігаючими діуретиками або калієвими добавками може виникнути підвищений рівень калію в крові. Тому не рекомендується використовувати їх із препаратом конверіум.

При одночасному застосуванні літію та інгібіторів АПФ було зафіксовано підвищення рівня літію у крові. Також це може статися при застосуванні ірбесартану. Ці комбінації не рекомендуються, але, якщо необхідно, слід контролювати рівень літію в крові.

Одночасне застосування АРА II з нестероїдними протизапальними засобами може зменшити антигіпертензивний ефект. Також збільшується ризик порушення функції нирок та підвищення рівня калію у крові. Ці комбінації слід застосовувати обережно, особливо у пацієнтів похилого віку, і контролювати функцію нирок і рівень калію.

Гідрохлоротіазид не впливає на фармакокінетику ірбесартану. Ірбесартан метаболізується в основному через CYP 2C9, і не було відзначено суттєвих взаємодій з варфарином, який також метаболізується CYP 2C9. Вплив індукторів CYP 2C9, таких як рифампіцин, не вивчався. Фармакокінетика дигоксину не змінюється при одночасному застосуванні з ірбесартаном.

Блок FAQ

Від чого застосовують конверіум?

Застосування препарату конверіум рекомендується для наступних випадків:

есенціальна гіпертензія;
артеріальна гіпертензія у пацієнтів з ураженням нирок та цукровим діабетом II типу як частина антигіпертензивної терапії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua