Конвериум - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирбесартан - мощный пероральный антагонист рецепторов ангиотензина II, блокирующий его физиологические эффекты через рецепторы типа AT1. Это приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина II, снижению альдостерона и стабильности уровня калия в крови.

Препарат эффективен в снижении артериального давления (АД) дозозависимо, особенно в дозах от 150 до 300 мг однократного приема, проявляя максимальное действие через 3-6 часов и сохраняя гипотензивный эффект до 24 часов.

Совместное применение с тиазидными диуретиками усиливает его действие. Антигипертензивный эффект развивается в течение 1-2 недель и сохраняется при длительном применении.

Фармакокинетика

Ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется, его биодоступность составляет примерно 60–80%. Прием пищи не влияет на это.

Около 96% связывается с белками плазмы, объем распределения составляет 53–93 литра.

После введения ирбесартана около 80–85% циркулирующей радиоактивной метки приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени и выводится через желчь и почки.

Клиренс составляет 157–176 мл/мин, а полураспад равен 11–15 часам.

Фармакокинетика линейна и пропорциональна дозе в диапазоне 10–600 мг, однако при дозе более 600 мг абсорбция менее пропорциональна.

У пациентов пожилого возраста и у детей фармакокинетические параметры сравнимы с взрослыми.

Нарушение функции почек или печени практически не влияет на фармакокинетику.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество конвериум: ирбесартан.

Лекарственная форма конвериум: таблетки.

Каждая таблетка конвериум содержит 150 мг или 300 мг ирбесартана.

Прочие компоненты конвериум:

лактоза моногидрат (сорболак 400);
прежелатинизированный крахмал 1551;
натрия кроскармелоза;
коллоидный диоксид кремния безводный;
полоксамер 188;
микрокристаллическая целлюлоза (тип 101);
стеарат магния.

Основные физико-химические свойства конвериум: белые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметр около 10,5 мм (для дозы 150 мг) и диаметр около 12,7 мм (для дозы 300 мг).

Конвериум упакован по 10 таблеток в блистере и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия;
артериальная гипертензия у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа в рамках антигипертензивной терапии.

Конвериум купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

При повышенной чувствительности к какому-либо компоненту препарата;
во время беременности и во время лактации;
в детском возрасте;
при наличии непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата конвериум у детей (до 18 лет) не подтверждены.

Не рекомендуется использовать лекарственное средство конвериум беременным женщинам или планирующим зачатие.

Если во время приема препарата конвериум проявляется беременность, следует прекратить прием и обратиться к врачу для замены на безопасный для беременных препарат.

Относительно периода кормления грудью, поскольку нет достаточных данных о безопасности препарата конвериум в этом контексте, лучше предпочесть другие препараты с более исследованными безопасными профилями, особенно если кормят новорожденных или недоношенных детей.

Побочные эффекты

При применении препарата конвериум возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

со стороны нервной системы: часто проявляется головокружение;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто возникают тахикардия и гиперемия;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель встречается нечасто;
со стороны пищеварительной системы: часто проявляются тошнота и рвота; нечасто - диарея и диспепсия или изжога;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто проявляется половая дисфункция;
общее состояние и состояние в месте введения: утомляемость часто встречается; боль в грудной клетке - нечасто;
лабораторные исследования: значительное повышение уровня КФК в плазме крови часто встречается, но без клинических проявлений со стороны скелетно-мышечной системы.

У пациентов с сахарным диабетом и заболеванием почек были выявлены ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия, а также микроальбуминурия и нормальная функция почек (нечастые побочные эффекты).

У пациентов с сахарным диабетом и хронической почечной недостаточностью отмечены следующие дополнительные побочные эффекты:

со стороны нервной системы: часто - возникает ортостатическое головокружение;
со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия;
со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - боль в костях и мышцах;
у пациентов с сахарным диабетом, принимавших ирбесартан, часто наблюдали гиперкалиемию;
у пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертензией, имеющих микроальбуминурию и нормальную функцию почек, гиперкалиемия была обнаружена у 29,4% при приеме 300 мг ирбесартана (очень часто);
у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и хронической почечной недостаточностью с выраженной протеинурией, гиперкалиемия была отмечена у 46,3% при приеме ирбесартана (очень распространенные).

Снижение уровня гемоглобина, не имевшее клинического значения, было обнаружено у пациентов с артериальной гипертензией и прогрессирующей диабетической нефропатией при приеме ирбесартана (частые).

В постмаркетинговых исследованиях были зарегистрированы дополнительные побочные эффекты. Однако, так как эти данные основаны на спонтанных отчетах, частота их возникновения не может быть определена.

Побочные эффекты, связанные с иммунной системой, такие как высыпания, крапивница и ангионевротический отек, редко сообщались, как и у других ингибиторов АПФ II.

Другие побочные эффекты, такие как:

головная боль;
шум в ушах;
изменение вкусовых ощущений;
гепатит;
артралгия;
миалгия;
судороги мышц;
нарушение функции почек и печени;
лейкоцитокластический васкулит, были зарегистрированы в различных системах органов.

У детей и подростков с артериальной гипертензией отмечались такие побочные эффекты, как:

головная боль;
артериальная гипотензия;
головокружение;
кашель, а также некоторые изменения лабораторных показателей, такие как повышение уровня креатинина и уровня КФК.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Хотя другие средства для снижения давления могут усиливать эффект ирбесартана, конвериум безопасно используются с различными препаратами, такими как β-блокаторы, длительные блокаторы кальциевых каналов и тиазидные диуретики.

Однако, прежнее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к обезвоживанию и увеличить риск низкого давления при начале приема препарата конвериум.

Опыт показывает, что при одновременном использовании с калийсберегающими диуретиками или калиевыми добавками может возникнуть повышенный уровень калия в крови. Поэтому не рекомендуется использовать их с препаратом конвериум.

При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ было отмечено повышение уровня лития в крови. Также это может произойти при применении ирбесартана. Эти комбинации не рекомендуются, но если необходимо, следует контролировать уровень лития в крови.

Одновременное применение АРА II с НПВП может уменьшить антигипертензивный эффект. Также увеличивается риск нарушения функции почек и повышения уровня калия в крови. Эти комбинации следует применять осторожно, особенно у пожилых пациентов, и контролировать функцию почек и уровень калия.

Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется в основном через CYP 2C9, и не было отмечено существенных взаимодействий с варфарином, который также метаболизируется CYP 2C9. Влияние индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, не изучалось. Фармакокинетика дигоксина не изменяется при одновременном применении с ирбесартаном.

Блок FAQ

От чего применяют конвериум?

Применение препарата конвериум рекомендуется для следующих случаев:

эссенциальная гипертензия;
артериальная гипертензия у пациентов с поражением почек и сахарным диабетом II типа как часть антигипертензивной терапии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua