Комбінил дуо

Комбінил дуо - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ципрофлоксацин, активний компонент якого – гідрохлорид ципрофлоксацину, належить до класу хінолонів. Бактерицидна дія хінолонів, в основному, спрямована на пригнічення синтезу ДНК бактерій, що здійснюється шляхом впливу на ДНК-гіразу.

Ципрофлоксацин виявляє високу активність in vitro по відношенню до більшості грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Його ефективність також охоплює аеробні грампозитивні мікроорганізми, такі як стафілококи та стрептококи.

Ципрофлоксацин демонструє активність щодо таких мікроорганізмів:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі або стійкі до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus spp., інші коагулазонегативні види Staphylococcus spp., включаючи S.haemolyticus и S. hominis, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи Viridans ;

мікроорганізми, які виявляють аеробну грам-негативну реакцію: Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa та Moraxella spp., включаючи M. catarrhalis.

Ципрофлоксацин проявляє активність щодо патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів з гострим отитом середнього вуха, при використанні тимпаностомічних трубок.

Завдяки своєму унікальному механізму дії немає крос-резистентності між ципрофлоксацином та іншими антибактеріальними препаратами різної хімічної структури, такими як бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди та пептиди, а також сульфаніламіди, похідні тріметоприму. Отже, мікроорганізми, стійкі до цих препаратів, можуть залишатися чутливими до ципрофлоксацину.

Дексаметазон. Загальний механізм протизапальної дії кортикостероїдів полягає у придушенні судинних адгезивних молекул ендотеліальних клітин, циклооксигенази І або ІІ, а також виділення цитокінів. Це призводить до зменшення утворення запальних медіаторів та інгібування адгезії лейкоцитів до судинного ендотелію, що запобігає їх проникненню в ушкоджені тканини ока.

Фармакокінетика

Ципрофлоксацин після місцевого застосування в очі ефективно всмоктується. Системна абсорбція ципрофлоксацину після введення в очі низька.

Ципрофлоксацин швидко розподіляється в тканинах організму, з рівнями вмісту в тканинах, які, як правило, перевищують рівні в плазмі крові. Об'єм розподілу у стані рівноваги становить 1,7–2,71 л/кг. Відсоток зв'язування із білками сироватки крові варіює від 16 до 43%. Період напіввиведення ципрофлоксацину із сироватки крові триває 3-5 годин. Від 15 до 50% дози виводиться із сечею у незміненій формі та 10–15% у вигляді метаболітів протягом 24 годин. Приблизно 20-40% дози виводиться з калом у незміненій формі та у вигляді метаболітів протягом 5 днів.

Дексаметазон, після застосування в очі, добре проникає в епітелій рогівки та клітини кон'юнктиви. Після введення у порожнину кон'юнктиви досягаються терапевтичні концентрації у волозі ока. Максимальна концентрація дексаметазону у внутрішньоочній рідині досягається через 2 години, з подальшим зниженням концентрації за період напіввиведення, який становить 3 години. Дексаметазон метаболізується.

Приблизно 60% дози виводиться із сечею у формі 6-β-гідрогідексаметазону, при цьому немає виявлення незміненого дексаметазону у сечі. Тривалість періоду напіввиведення відносно невелика і становить 3-4 години. Дексаметазон зв'язується приблизно на 77–84% із альбуміном сироватки крові. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л/год/кг, а обсяг розподілу варіює від 0,576 до 1,15 л/кг.

Склад та форма випуску

Діючі речовини комбінил дуо: ципрофлоксацину гідрохлорид – 3 мг (у перерахунку на ципрофлоксацин) та дексаметазон – 1 мг.

Допоміжні речовини комбінил дуо: 

• натрію едетат;
• бензалконію хлорид;
• маніт (E 421);
• гідроксипропіл-бета-циклодекстрин;
• кислота соляна;
• вода для ін'єкцій.

Комбінил дуо є комбінованим препаратом, що містить антибіотик ципрофлоксацин і глюкокортикостероїд дексаметазон.

Комбінил дуо упакований у флакон-крапельницю з кришкою-скарифікатором об'ємом 5 мл і вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Застосування комбінил дуо рекомендується у разі інфекцій, спричинених мікроорганізмами, що піддаються дії ципрофлоксацину. Ці інфекції включають гострий зовнішній та середній отит вуха, а також поверхневі інфекції очей.

Комбінил дуо купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Стани, за яких не рекомендовано застосування препарату комбінил дуо включають:

• гіперчутливість до дексаметазону, ципрофлоксацину, інших фторхінолонів або до будь-яких інших компонентів препарату;
• вірусний кератит;
• герпетична інфекція, така як деревоподібний кератит (Herpes simplex);
• гнійні інфекції слизової оболонки ока та повік;
• туберкульозне ураження очей та вух;
• віспа, вітряна віспа та інші вірусні ураження кон'юнктиви та рогівки;
• вірусні ураження вух;
• грибкові ураження ока;
• гострі неліковані бактеріальні інфекції;
• мікобактеріальні інфекції ока.

Особливості застосування

Діти

Зважаючи на відсутність інформації про безпеку, не рекомендується використовувати комбінил дуо у дітей.

Під час вагітності або лактації рекомендується утримуватись від призначення комбінил дуо.

При місцевому застосуванні ципрофлоксацину та дексаметазону невідомо, чи проникають вони у грудне молоко, тому за необхідності використання препарату комбінил дуо у цей період рекомендується призупинити годування груддю.

Побічні ефекти

Оскільки комбінил дуо складається з двох компонентів, можуть виникнути побічні реакції, характерні для обох компонентів.

Побічні ефекти, спричинені ципрофлоксацином:

• інфекції та інвазії: ячмінь, риніт;
• порушення з боку імунної системи: підвищена чутливість.

Симптоми, пов'язані з нервовою системою, включають дисгевзію, головний біль, відчуття втоми та запаморочення;

• з боку органу зору: відкладення на рогівці, відчуття дискомфорту в оці, гіперемія ока, кератопатія та інші.

При місцевому застосуванні ципрофлоксацину в очах можуть виникнути рідкісні реакції, такі як висипання, токсичний епідермоліз, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та кропив'янка.

Також можуть виявитися серйозні реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілактичні реакції, з можливим колапсом, непритомністю, набряком та іншими симптомами.

Відмічені випадки розривів сухожиль у пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, особливо при сумісному застосуванні з кортикостероїдами.

У пацієнтів з виразкою рогівки при частому застосуванні препарату в очах був відзначений білий преципітат, який, однак, не вимагав відміни комбінил дуо та не впливав на процес одужання.

Побічні ефекти, спричинені дексаметазоном, включають гіпертензію ока, глаукому, звуження поля зору, утворення катаракти, вторинну інфекцію ока та інші.

Ці побічні ефекти можуть проявитися при тривалому застосуванні комбінил дуо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Оскільки комбінил дуо застосовується локально, ймовірність значних взаємодій із системними препаратами невелика, проте не можна виключити деякі взаємодії:

Ципрофлоксацин із системними препаратами:

• теофілін: спільне застосування може збільшувати концентрацію теофіліну в крові, що підвищує ризик побічних ефектів.
• кофеїн: ципрофлоксацин може уповільнювати метаболізм кофеїну, що призводить до підвищення його рівня в крові.
• препарати з полівалентними катіонами: знижують абсорбцію ципрофлоксацину.
• антагоністи Н2-рецепторів: не впливають на кінетику ципрофлоксацину.
• дексаметазон із системними препаратами:
• аміноглютетіамід: підсилює метаболізм стероїдів, посилюючи їхній ефект.
• амфотерицин В та інші препарати, що виводять калій: Можуть спричинити гіпокаліємію.
• антикоагулянти: взаємодія з варфарином, потрібний контроль антикоагулянтної дії.

Спільне застосування комбінил дуо з нестероїдними протизапальними засобами може збільшити ризик гастроентерологічних ускладнень.

Використання стероїдів та нестероїдних протизапальних препаратів одночасно для місцевого застосування може підвищити ймовірність ускладнень при загоєнні ран на рогівці.

Крім того, слід очікувати деякої взаємодії при одночасному застосуванні кількох місцевих препаратів на очах.

Очні мазі слід застосовувати останніми з інтервалом не менше 5 хвилин.

Важливо враховувати ці взаємодії щодо призначення комбінованих лікарських засобів.

Блок FAQ

Навіщо застосовують комбінил дуо?

Застосування препарату комбінил дуо рекомендується при інфекціях, викликаних мікроорганізмами, які піддаються дії ципрофлоксацину. Ці інфекції можуть включати гострий отит зовнішнього та середнього вуха, а також поверхневі інфекції ока.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua