Клофраніл - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кломіпрамін блокує захоплення норадреналіну та серотоніну в мозку, допомагаючи знизити депресію та обсесивно-компульсивні розлади. Його дія включає вплив на нервові імпульси, пов'язані з болями. Після поглинання через шлунково-кишковий тракт його біодоступність становить близько 50% через метаболізм у печінці. Лікування зазвичай потребує 2-3 тижнів для встановлення стабільної концентрації у крові. Кломіпрамін зв'язується з білками плазми та може проникати у грудне молоко. Його метаболізм відбувається переважно через кілька ферментів, а екскреція здійснюється через нирки. Фармакокінетика може відрізнятися у пацієнтів похилого віку, і вплив порушень функції печінки та нирок потребує подальших досліджень.

Склад та форма випуску

Препарат клофраніл являє собою таблетки, покриті плівковою оболонкою, що містять 25 мг кломіпраміну гідрохлориду (активного компонента).

Вони мають округлу форму, синього кольору з лінією розлому з одного боку та гладку поверхню з іншого боку.

Крім кломіпраміну, до складу клофраніл входять:

лактоза;
моногідрат;
крохмаль кукурудзяний;
целюлоза мікрокристалічна;
тальк;
магнію стеарат;
кремнію діоксид колоїдний безводний;
натрію крохмальгліколят;
гіпромелозу;
титану діоксид (Е 117);
поліетиленгліколь 6000;
діамантовий синій (Е 133).

Таблетки клофраніл упаковані у блістери по 10 штук у кожному та вкладені у картонну пачку №50.

Показання до застосування

Різні типи депресивних станів, які можуть мати різну природу та прояви у дорослих:
різні форми депресій: ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані та інволюційні;
депресія при шизофренії та психопатії;
депресивні симптоми, що виникають у людей похилого віку;
депресивні стани, пов'язані з хронічним болем або тривалими захворюваннями;
депресивні порушення настрою реактивного, невротичного чи психопатичного характеру;
фобії та панічні розлади;
обсесивно-компульсивні розлади;
катаплексія, що супроводжується нарколепсією;
хронічний больовий синдром, включаючи специфічні види болю при раку, нейропатичні та ідіопатичні больові синдроми.

Поки не існує достатніх даних про безпеку та ефективність застосування препарату клофраніл для лікування дітей із зазначеними депресивними станами, фобіями, панічними розладами, катаплексією у поєднанні з нарколепсією та хронічним больовим синдромом. Тому використання лікарського засобу клофраніл у дітей та підлітків до 18 років у цих випадках не рекомендується через відсутність відповідних даних про його безпеку та ефективність.

Клофраніл купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Індивідуальна чутливість до кломіпраміну або його компонентів, а також до інших засобів групи трициклічних антидепресантів дибензазепіну збільшена;
трициклічні антидепресанти не слід приймати разом з антиаритмічними препаратами, такими як хінідин та пропафенон, які є сильними інгібіторами ферменту CYP 2D6;
також важливо уникати одночасного прийому з інгібіторами МАО або застосування за 14 днів до або після прийому трициклічних антидепресантів. Це стосується як селективних оборотних інгібіторів МАО-А (наприклад, моклобеміду), так і неселективних оборотних інгібіторів МАО (таких як лінезолід).

Також є медичні протипоказання для прийому кломіпраміну у разі:

недавній інфаркт міокарда;
вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
гостра інтоксикація депресантами ЦНС, алкоголем або іншими психоактивними засобами;
гостра затримка сечі;
гострого делірію;
нелікованої закритокутової глаукоми;
гіпертрофія передміхурової залози з остаточною затримкою сечі;
пилоростеноза;
паралітична кишкова непрохідність.

Особливості застосування

Діти.

Клофраніл не був випробуваний у дітей, тому не рекомендований для застосування у цій віковій категорії.

Під час вагітності та годування груддю використання препарату клофраніл може мати потенційні ризики для здоров'я дитини.

Трициклічні антидепресанти, такі як клофраніл, можуть викликати у немовлят негативні ефекти (проблеми з диханням, сонливість, коліки, зміни в поведінці та тремтіння в перші години або дні після народження).

Якщо використання препарату клофраніл необхідне для матері та вигода від лікування перевищує потенційні ризики для дитини, це рішення має бути прийняте індивідуально. Проте рекомендується поступово припинити прийом препарату за кілька тижнів до очікуваної дати пологів.

Також важливо враховувати, що активні компоненти можуть проникати в грудне молоко. При годуванні груддю рекомендується припинити прийом препарату клофраніл або поступово відмінити його під наглядом лікаря.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, що виникають внаслідок застосування препарату клофраніл, зазвичай незначні та тимчасові, зникають при продовженні лікування або після зниження дози препарату.

Вони не завжди пов'язані з концентрацією активної речовини в крові або її дозуванням. Деякі з цих явищ, такі як:

втома;
порушення сну;
занепокоєння;
почуття тривоги;
запор;
сухість у роті;
часто важко відрізнити від симптомів депресії.

Якщо розвиваються серйозні побічні реакції з боку нервової системи чи психічного стану, рекомендується припинити прийом препарату клофраніл.

Пацієнти похилого віку особливо чутливі до змін у роботі нервової та серцево-судинної систем, а також до антихолінергічної дії препарату. У людей старшого віку повільніше відбувається метаболізм та виведення ліків, що може призвести до збільшення концентрації у крові навіть при використанні середніх доз.

Вплив на психіку:

дуже часто – запаморочення, тимчасова стомлюваність, неспокій, збільшення апетиту; часто - розгубленість, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривожність, збудження, порушення сну, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам'яті, деперсоналізація, посилення депресії, зниження концентрації уваги, безсоння, кошмари; нечасто – активація симптомів психозу.

З боку нервової системи:

дуже часто – запаморочення, тремтіння, головний біль, міоклонус; часто – делірій, порушення мови, оніміння, м'язова слабкість, збільшення м'язового тонусу; нечасто – судоми, порушення координації; дуже рідко – зміни на ЕЕГ, підвищена температура тіла, екстрапірамідні симптоми (включаючи дискінезії), лікарська лихоманка, нейролептичний малігнізм.

З боку серця:

часто – прискорене серцебиття, синусова тахікардія, клінічно несуттєві зміни на ЕКГ (наприклад, зміни інтервалу ST або зубця Т) у пацієнтів без захворювання серця; нечасто – аритмії, підвищення артеріального тиску; дуже рідко – порушення провідності (наприклад, розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса), двонаправлена шлуночкова тахікардія, особливо у пацієнтів із гіпокаліємією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Перед використанням клофранілу уникайте прийому інгібіторів МАО протягом мінімум двох тижнів, щоб уникнути серйозних побічних ефектів. Після відміни клофранілу зачекайте щонайменше 24 години перед початком прийому інгібіторів МАО-А. Також варто врахувати, що використання антибіотика лінезоліду після клофранілу потребує двотижневої перерви. Клофраніл може взаємодіяти з іншими препаратами, посилюючи їх ефекти або ризики, тому переконайтеся, що лікар в курсі всіх ліків, які ви приймаєте. Наприклад, поєднання клофранілу з діуретиками може спричинити гіпокаліємію та збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, тому переконайтеся у стабільності рівня калію перед початком прийому. Також важливо враховувати фармакокінетичні взаємодії, такі як інгібітори CYP, та уникати їхнього спільного застосування з клофранілом. Обережність потрібна при поєднанні з певними препаратами, наприклад, антагоністами Н2-рецепторів, антикоагулянтами або індукторами цитохрому P450. І звичайно, завжди варто обговорити з лікарем будь-які зміни в лікуванні, щоб уникнути непередбачених побічних ефектів і забезпечити безпеку прийому ліків.

Блок FAQ

Коли починає діяти клофраніл?

Дія препарату клофраніл охоплює різні аспекти депресивного синдрому, включаючи його типові симптоми, такі як зниження активності, пригнічений настрій та тривожність. Позитивні зміни зазвичай починають проявлятися клінічно через 2-3 тижні лікування.

Від чого застосовують препарат клофраніл?

Клофраніл використовується для лікування тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів, різних форм депресії та фобій із різними симптомами. Зазвичай початкова доза таблеток становить 75 мг (25 мг 2-3 рази на добу).

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua