Гленспрей

Гленспрей - фармакологічні характеристики

Фармакодинаміку даного комбінованого засобу місцевого лікування, що містить мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид, можна описати наступним чином. Азеластин гідрохлорид є похідним фталазинону і має тривалу антиалергічну дію. Він має селективні властивості антагоніста Н1-рецепторів, що дозволяє йому пригнічувати синтез та вивільнення хімічних медіаторів, що беруть участь у різних стадіях алергічних реакцій, таких як лейкотрієни, гістамін, інгібітори РАF та серотонін.
Основний метаболіт азеластину, відомий як дезметилазеластин, також має властивості антагоніста Н1-рецепторів. Мометазон фуроат, синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, має сильну протизапальну дію. Механізм дії кортикостероїдів при алергічному риніті точно невідомий, але вони впливають на різні типи клітин та медіатори запалення, такі як гепариноцити, еозинофіли, нейтрофіли, макрофаги, лімфоцити та запальні медіатори, включаючи гістамін, ейкозаїни.
Механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату полягає в його здатності пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Дослідження показали, що мометазон фуроат, коли його застосовують у вигляді назального спрею з дозою 50 мкг/доза, знижує рівень деяких медіаторів алергічної реакції, таких як гістамін та еозинофільний катіонний протеїн, а також зменшує кількість еозинофілів, нейтрофілів та адгезивних.

Фармакокінетика мометазону фуроату в назальному спреї Гленспрей характеризується низькою біодоступністю, яка становить менше 1% у плазмі. Ця інформація ґрунтується на даних, отриманих за допомогою високочутливого методу кількісного визначення де нижня межа кількісного визначення становить 0,25 пг/мл. Суспензія мометазону фуроату практично не абсорбується у шлунково-кишковому тракті, а невелика кількість, яка може потрапити до системної циркуляції при глоточному застосуванні, піддається активній первинній обробці, переважно у жовчі та обмеженій кількості – у сечі, перетворюючись на метаболіти.

Склад та форма випуску

Активні компоненти Гленспрей АКТИВ - мометазон фуроат та азеластину гідрохлорид; кожна доза містить 50 мкг мометазону фуроату та 140 мкг азеластину гідрохлориду.

Кожна доза назального спрею Гленспрей містить мометазону фуроату моногідрату, еквівалентного 50 мкг мометазону фуроату.

Допоміжні компоненти Гленспрей включають мікрокристалічну целюлозу і натрію карбоксиметилцелюлозу, натрію кармелозу, безводну глюкозу, полісорбат 80, бензалконій хлорид, динатрію едетат, неотам, моногідрат лимонної кислоти, натрію.

Гленспрей має дві форми випуску:

• Назальний спрей Гленспрей з дозуванням 50 мкг/доза, що постачається у флаконі на 60 доз із насосом-розпилювачем, №1.
• Назальний спрей Гленспрей з дозуванням 50 мкг/доза, що поставляється у флаконі на 120 доз із насосом-розпилювачем №1.

Спрей назальний дозований Гленспрей Актив також представлений у двох варіантах упаковки: флакон з насосом-розпилювачем об'ємом 150 доз, і аналогічний флакон об'ємом 75 доз обидва містять суспензію.

Показання до застосування

Для дорослих та дітей старше 2 років лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту. Рекомендується також використовувати Гленспрей в профілактичних цілях при алергічному риніті середнього та тяжкого ступеня перебігу, починаючи за 4 тижні до очікуваного початку сезону цвітіння рослин.

Додатково Гленспрей може застосовуватися як допоміжний засіб при лікуванні гострих епізодів синуситу у дорослих (включаючи літніх пацієнтів) та дітей віком від 12 років, які отримують антибіотики.

Ефективно для лікування симптомів гострого риносинуситу у дорослих та дітей віком від 12 років без ознак серйозної бактеріальної інфекції.

Для пацієнтів, які досягли 18-річного віку, Гленспрей застосовується при лікуванні назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, таких як закладеність носа та втрата нюху.

Гленспрей купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання включають

Виражена чутливість до азеластину гідрохлориду, мометазону фуроату або будь-яких інших компонентів препарату Гленспрей.

Невиліковне запальне захворювання слизової оболонки носа.

Травму чи хірургічне втручання на носі у недавньому минулому.

Особливості застосування

Діти.

Через обмежений обсяг клінічних досліджень, проведених з препаратом Гленспрей АКТИВ у дітей віком до 12 років, не рекомендується застосування цих ліків у пацієнтів цієї вікової групи.Звичайний Гленспрей містить лише 50 мкг мометазону фуроату та може застосовуватися дітьми віком 2 роки.

Використання азеластину гідрохлориду під час вагітності не підтверджено адекватними та контрольованими клінічними дослідженнями за участю вагітних жінок. Експерименти на тваринах показали, що азеластин гідрохлорид може викликати ембріотоксичність.

Що стосується мометазону фуроату, також не проводилося адекватних та контрольованих клінічних досліджень, до яких були б включені вагітні жінки. Слід зазначити, що під час вагітності у жінок природно збільшується вироблення кортикостероїдів, і тому більшості з них потрібні менші дози зовнішніх кортикостероїдів, а деяким взагалі не потрібне лікування кортикостероїдами.

Побічні ефекти

У ході клінічного дослідження були виявлені небажані реакції, пов'язані з використанням назального спрею Гленспрей, що містить азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату. Ці реакції були зафіксовані у 11 пацієнтів із загальної кількості 282 учасників дослідження. Усього було зареєстровано 18 випадків небажаних реакцій, пов'язаних із застосуванням комбінації азеластину та мометазону. Найбільш поширеними побічними ефектами були головний біль та дисгевзія. Інші небажані реакції включали сонливість, млявість, нудоту, диспепсію та чхання. Більшість цих реакцій були легкого ступеня тяжкості, і серйозних побічних реакцій був виявлено під час дослідження.

Нижче зазначені побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні окремих компонентів препарату Гленспрей:

Назальний спрей з азеластином гідрохлоридом: Часто (1 - 10%): можлива поява гіркого смаку після використання спрею, що найчастіше пов'язане з неправильним способом введення (наприклад, надто сильним нахилом голови назад під час упорскування), що може спричинити нудоту. Нечасто (0,1 - 1%): тимчасове подразнення слизової оболонки носа, симптоми включають печіння, свербіж, чхання та носові кровотечі. У дуже рідкісних випадках (<0,01%) повідомлялося про гіперчутливі реакції, такі як висип, свербіж і кропив'янка.

Назальний спрей з мометазоном фуроатом: Респіраторні та грудні розлади: часто (1 - 10%) носові кровотечі, фарингіт, печіння або подразнення носа, носові виразки. Загальні порушення та місцеві реакції: часто (1 - 10%) головний біль.

Деякі побічні ефекти можуть виникати під час використання високих доз кортикостероїдів протягом тривалого часу. У постмаркетинговому застосуванні також були зафіксовані різні небажані реакції, такі як печіння та подразнення носа, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, порушення смаку та нюху, а також перфорація носової перегородки.

Крім цього, застосування препарату Гленспрей Актив може підвищити рівень АЛТ та АСТ, а також призвести до порушень нирок та сечовидільної системи, таких як гематурія. Кортикостероїди також можуть стимулювати секрецію кислоти та пепсину, що може призвести до гастриту та гіперхлоргідрії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження лікарської взаємодії комбінації азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у вигляді назального спрею Гленспрей у фіксованих дозах не проводились. Нижче наведено дані про взаємодію з окремими компонентами, що входять до складу препарату. Оскільки мометазон та азеластин впливають на різні рецептори, очікується, що при використанні цієї комбінації не буде лікарських взаємодій.

Азеластину гідрохлорид:
При одночасному застосуванні азеластину з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи може статися зниження концентрації уваги та погіршення функцій центральної нервової системи.

Оцінка ЕКГ пацієнтів, які одночасно приймають азеластин гідрохлорид перорально та еритроміцин або кетоконазол, показала, що клінічно значущого впливу на QT-інтервал (або величину QTc) не спостерігається. Еритроміцин (у дозі 500 мг 3 рази на день протягом 7 днів) не впливає на фармакокінетику азеластину та величину QTc. Кетоконазол (у дозі 200 мг 2 рази на день протягом 7 днів) може перешкоджати вимірюванню плазмових концентрацій азеластину методом аналітичної високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ), проте впливу на QTc не виявлено.

При одночасному прийомі циметидину (у дозі 400 мг 2 рази на день) та азеластину гідрохлориду (у дозі 4 мг 2 рази на день) спостерігається підвищення середніх значень Cmax та AUC азеластину гідрохлориду приблизно на 65%.
Мометазону фуроат:

Мометазон фуроат головним чином метаболізується у печінці. Дослідження in vitro підтвердили, що цитохром CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі цієї сполуки. При одночасному застосуванні з кетоконазолом, потужним інгібітором CYP3A4 може спостерігатися збільшення плазмових концентрацій мометазону фуроату.

Ритонавір, як інгібітор протеази, може пригнічувати метаболізм мометазону фуроату при одночасному застосуванні, що може призвести до збільшення системного впливу та ризику виникнення побічних ефектів.

Клінічні дослідження лікарської взаємодії з лоратадином не проводилися і взаємодії не спостерігалося.

Блок FAQ

Навіщо застосовують Гленспрей?

Препарат Гленспрей застосовують для лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua