Гленспрей

ГЛЕНСПРЕЙ - фармакологические характеристики

Фармакодинамику данного комбинированного средства для местного лечения, содержащего мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид, можно описать следующим образом. Азеластин гидрохлорид является производным фталазинона и обладает продолжительным антиаллергическим действием. Он обладает селективными свойствами антагониста Н1-рецепторов, что позволяет ему подавлять синтез и высвобождение химических медиаторов, участвующих в различных стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

Основной метаболит азеластина, известный как дезметилазеластин, также обладает свойствами антагониста Н1-рецепторов. Мометазон фуроат, синтетический кортикостероид для местного применения, обладает сильным противовоспалительным действием. Механизм действия кортикостероидов при аллергическом рините точно неизвестен, но они воздействуют на различные типы клеток и медиаторы воспаления, такие как гепариноциты, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты и воспалительные медиаторы, включая гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины.

Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата заключается в его способности подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Исследования показали, что мометазон фуроат, когда его применяют в виде назального спрея с дозой 50 мкг/доза, снижает уровень некоторых медиаторов аллергической реакции, таких как гистамин и эозинофильный катионный протеин, а также уменьшает количество эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных протеинов на эпителиальных клетках.

Фармакокинетика мометазона фуроата в назальном спрее Гленспрей характеризуется низкой биодоступностью, которая составляет менее 1% в плазме крови. Эта информация основывается на данных, полученных с помощью высокочувствительного метода количественного определения, где нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл. Суспензия мометазона фуроата практически не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, а небольшое количество, которое может попасть в системную циркуляцию при глоточном применении, подвергается активной первичной обработке, преимущественно в желчи и ограниченном количестве - в моче, превращаясь в метаболиты.

Состав и форма выпуска

Активные компоненты Гленспрей АКТИВ - мометазон фуроат и азеластина гидрохлорид; каждая доза содержит 50 мкг мометазона фуроата и 140 мкг азеластина гидрохлорида.

Каждая доза Гленспрей содержит мометазона фуроата моногидрата, эквивалентного 50 мкг мометазону фуроата.

Вспомогательные компоненты Гленспрей включают в себя микрокристаллическую целлюлозу и натрия карбоксиметилцеллюлозу, натрия кармеллозу, безводную глюкозу, полисорбат 80, бензалконий хлорид, динатрия эдетат, неотам, моногидрат лимонной кислоты, натрия цитрат и воду для инъекций.

Гленспрей имеет две формы выпуска:

• Назальный спрей Гленспрей с дозировкой 50 мкг/доза, поставляемый в флаконе на 60 доз с насосом-распылителем, № 1.
• Назальный спрей Гленспрей с дозировкой 50 мкг/доза, поставляемый в флаконе на 120 доз с насосом-распылителем, № 1.

Спрей назальный дозированный Гленспрей Актив тоже представлен в двух вариантах упаковки: флакон с насосом-распылителем объемом 150 доз, и аналогичный флакон объемом 75 доз, оба содержат суспензию.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 2 лет лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Рекомендуется также использовать Гленспрей в профилактических целях при аллергическом рините средней и тяжелой степени течения, начиная за 4 недели до ожидаемого начала сезона цветения растений.
Дополнительно Гленспрей может применяться в качестве вспомогательного средства при лечении острых эпизодов синусита у взрослых (включая пожилых пациентов) и детей старше 12 лет, которые получают антибиотики.

Эффективно для лечения симптомов острого риносинусита у взрослых и детей старше 12 лет без признаков серьезной бактериальной инфекции.

Для пациентов, достигших 18-летнего возраста, Гленспрей применяется при лечении назальных полипов и связанных с ними симптомов, таких как заложенность носа и утрата обоняния.

Гленспрей купить ви можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания включают в себя

Выраженную чувствительность к азеластина гидрохлориду, мометазона фуроату или любым другим компонентам препарата Гленспрей.

Неизлеченное воспалительное заболевание слизистой оболочки носа.

Травму или хирургическое вмешательство на носу в недавнем прошлом.

Особенности применения

Дети.

Из-за ограниченного объема клинических исследований, проведенных с препаратом Гленспрей АКТИВ у детей в возрасте младше 12 лет, не рекомендуется применение данного лекарства у пациентов этой возрастной группы .Обычный Гленспрей содержит только мометазон в концентрации 50 мкг в одной дозе и подходит для лечения детей от 2 лет.

Использование азеластина гидрохлорида во время беременности не подтверждено адекватными и контролируемыми клиническими исследованиями с участием беременных женщин. Эксперименты на животных показали, что азеластин гидрохлорид может вызывать эмбриотоксичность.

Что касается мометазона фуроата, также не проводилось адекватных и контролируемых клинических исследований, в которых были бы включены беременные женщины. Следует отметить, что во время беременности у женщин естественным образом увеличивается выработка кортикостероидов, и поэтому большинству из них требуются меньшие дозы внешних кортикостероидов, а некоторым вообще не требуется лечение кортикостероидами.

Побочные эффекты

В ходе клинического исследования были выявлены нежелательные реакции, связанные с использованием назального спрея Гленспрей, содержащего азеластина гидрохлорида и мометазона фуроата. Эти реакции были зафиксированы у 11 пациентов из общего числа 282 участников исследования. Всего было зарегистрировано 18 случаев нежелательных реакций, связанных с применением комбинации азеластина и мометазона. Наиболее распространенными побочными эффектами были головная боль и дисгевзия. Другие нежелательные реакции включали сонливость, вялость, тошноту, диспепсию и чихание. Большинство этих реакций были легкой степени тяжести, и серьезных побочных реакций не было выявлено в ходе исследования.

Ниже представлены побочные реакции, которые наблюдались при применении отдельных компонентов препарата Гленспрей:

Назальный спрей с азеластином гидрохлоридом: Часто (1 — 10%): возможно появление горького вкуса после использования спрея, что чаще всего связано с неправильным способом введения (например, слишком сильным наклоном головы назад во время впрыскивания), что может вызвать тошноту. Нечасто (0,1 — 1%): временное раздражение слизистой оболочки носа, симптомы включают жжение, зуд, чихание и носовые кровотечения. В очень редких случаях (<0,01%) сообщалось о гиперчувствительных реакциях, таких как сыпь, зуд и крапивница.

Назальный спрей с мометазоном фуроатом: Респираторные и грудные расстройства: часто (1 — 10%) носовые кровотечения, фарингит, жжение или раздражение в носу, носовые язвы. Общие нарушения и местные реакции: часто (1 — 10%) головная боль.

Некоторые побочные эффекты могут возникать при использовании высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени. В постмаркетинговом применении также были зафиксированы различные нежелательные реакции, такие как жжение и раздражение в носу, анафилаксия, ангионевротический отек, нарушение вкуса и обоняния, а также перфорация носовой перегородки.

Помимо этого, применение препарата Гленспрей Актив может повысить уровень АЛТ и АСТ, а также привести к нарушениям со стороны почек и мочевыделительной системы, таким как гематурия. Кортикостероиды также могут стимулировать секрецию кислоты и пепсина, что может привести к гастриту и гиперхлоргидрии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования лекарственного взаимодействия комбинации азеластина гидрохлорида и мометазона фуроата в виде назального спрея Гленспрей в фиксированных дозах не проводились. Ниже представлены данные о взаимодействии с отдельными компонентами, входящими в состав препарата. Поскольку мометазон и азеластин воздействуют на различные рецепторы, ожидается, что при использовании этой комбинации не будет лекарственных взаимодействий.

Азеластина гидрохлорид:
При одновременном применении азеластина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы может произойти снижение концентрации внимания и ухудшение функций центральной нервной системы.

Оценка ЭКГ пациентов, одновременно принимающих азеластин гидрохлорид перорально и эритромицин или кетоконазол, показала, что клинически значимого влияния на QT-интервал (или величину QTc) не наблюдается. Эритромицин (в дозе 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней) не оказывает влияния на фармакокинетику азеластина и величину QTc. Кетоконазол (в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней) может препятствовать измерению плазменных концентраций азеластина методом аналитической высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), однако влияния на величину QTc не обнаружено.
При одновременном приеме циметидина (в дозе 400 мг 2 раза в день) и азеластина гидрохлорида (в дозе 4 мг 2 раза в день) наблюдается повышение средних значений Cmax и AUC азеластина гидрохлорида примерно на 65%.

Мометазона фуроат:
Мометазон фуроат главным образом метаболизируется в печени. Исследования in vitro подтвердили, что цитохром CYP3A4 играет важную роль в метаболизме этого соединения.

При одновременном применении с кетоконазолом, мощным ингибитором CYP3A4, может наблюдаться увеличение плазменных концентраций мометазона фуроата.

Ритонавир, как ингибитор протеазы, может подавлять метаболизм мометазона фуроата при одновременном применении, что может привести к увеличению системного воздействия и риску возникновения побочных эффектов.
Клинические исследования лекарственного взаимодействия с лоратадином не проводились, и взаимодействия не наблюдалось.

Блок FAQ

Для чего применяют Гленспрей?

Препарат Гленспрей применяют для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua