Гіномакс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка тіоконазолу

Тіоконазол - це штучний протигрибковий засіб з високою активністю проти дріжджоподібних та інших грибів, включаючи дерматофіти, як показано в дослідженнях in-vitro.

Він також діє ефективно проти Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, а також певних бактерій із сімейства Bacteroides та деяких грампозитивних бактерій, таких як Staphylococcus та Streptococcus. Клінічні дослідження підтверджують його ефективність у лікуванні інфекцій, спричинених Candida Albicans та іншими видами Candida, а також вагінальних інфекцій, спричинених Trichomonas vaginalis.

Механізм дії тіоконазолу полягає у зміні проникності клітинної мембрани гриба. Ергостерол, основний компонент цієї мембрани, синтезується завдяки дії ферменту цитохрому P450 - 14-деметалази. Тіоконазол пригнічує цей процес, що призводить до порушення синтезу ергостеролу. Це підвищує проникність клітинної мембрани, викликаючи витік внутрішньоклітинних сполук, таких як фосфор та калій.

Фармакодинаміка тинідазолу

Тинідазол, один із складових препарату гіномакс, ефективний проти найпростіших організмів та анаеробних бактерій, таких як Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica та Giardia lamblia. Він також діє проти Gardnerella vaginalis та більшості анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, а також представників сімейства Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus та Veillonella.

Повний механізм дії тинідазолу поки що не повністю вивчений. Однак відомо, що його нітрогрупа відновлюється завдяки фередоксиновій системі та за рахунок низького окислювально-відновного потенціалу, який є характерним лише для анаеробних бактерій. Це сприяє більш активному поглинанню тинідазолу анаеробами порівняно з аеробами, незважаючи на те, що він проникає через клітинні мембрани обох типів мікроорганізмів. Цей процес призводить до утворення реактивних проміжних речовин та дифузії градієнта, що посилює захоплення тинідазолу.

Фармакокінетика тинідазолу та тіоконазолу при інтравагінальному застосуванні:

Тинідазол:

Після інтравагінального застосування тинідазолу його абсорбція становить приблизно 10%.

Середні пікові концентрації тинідазолу в плазмі досягають 1,0 мкг/мл через приблизно 8,7 години після введення 500 мг тинідазолу у вигляді піхвового супозиторію.

Тинідазол широко розподіляється по всіх тканинах та рідинах організму, а також проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Об'єм розподілу становить близько 50 літрів, а зв'язування з білками плазми – 12%.

Тинідазол метаболізується головним чином через цитохром CYP3A4.

Період напіввиведення тинідазолу становить близько 12-14 годин. Виведення відбувається переважно через печінку та нирки, приблизно 20–25% із сечею та 12% із калом.

Тіоконазол:

Після інтравагінального застосування тіоконазолу його абсорбція низька.

Середні пікові концентрації у плазмі після введення 300 мг тіоконазолу у вигляді мазі становлять 18 мкг/мл.

У більшості випадків тіоконазол виявляється у вагінальній рідині, інгібуючи зростання Candida albicans протягом 2-3 днів. Про виділення у грудне молоко інформації немає.

Основний метаболіт тіоконазолу – глюкоронідний кон'югат.

Після інтравагінального застосування лікарський засіб виводиться із плазми зазвичай протягом 72 годин. При пероральному застосуванні близько 25–27% дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а приблизно 59% – з калом, переважно у незміненому вигляді.

Склад та форма випуску

Гіномакс-це комбінований препарат у формі вагінальних супозиторіїв, що містить два активні інгредієнти: тіоконазол і тинідазол.

Один супозиторій гіномакс містить 100 мг тіоконазолу та 150 мг тинідазолу.

Інші компоненти гіномакс включають вітепсол.

Біло-жовтий колір з гладкою поверхнею зазвичай є типовою характеристикою подібних супозиторіїв.

Препарат гіномакс поставляється у картонній упаковці, що містить 7 вагінальних супозиторіїв, покладених у стрипи, з маркуванням українською мовою.

Показання до застосування

Гіномакс рекомендується для лікування наступних станів:

кандидозного вульвовагініту, викликаного грибковими збудниками Candida albicans;
бактеріального вагінозу, викликаного бактеріями сімейства Gardnerella vaginalis та анаеробними бактеріями;
трихомонадного вагініту, викликаного Trichomonas vaginalis, а також вагініту, пов'язаного з інфекцією.

Гіномакс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Висока чутливість до активних інгредієнтів гіномакс або їх похідних;
споживання алкоголю під час лікування або впродовж трьох днів після нього;
застосування дисульфіраму під час терапії або протягом двох тижнів після закінчення;
порфирія;
епілепсія;
тяжкі порушення функції печінки;
перший триместр вагітності;
період грудного вигодовування;
органічні захворювання нервової системи;
порушення гемопоезу, включаючи їхній анамнез.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується застосовувати гіномакс для дітей.

Оскільки вплив активних компонентів препарату гіномакс на розвиток плода та новонародженого невідомий, жінкам, які приймають цей препарат, рекомендується використовувати надійні методи контрацепції для запобігання вагітності.

Тинідазол, який входить до складу препарату гіномакс, здатний проникати крізь плацентарний бар'єр.

Потенційний ризик для людини невизначений.

Застосування препарату гіномакс у першому триместрі вагітності протипоказане. Можливість застосування гіномакс у другому та третьому триместрах має бути оцінена лікарем з урахуванням співвідношення користі та ризику.

Препарат гіномакс не рекомендується застосовувати під час вагітності без потреби.

Під час лікування препаратом гіномакс грудне вигодовування слід призупинити, оскільки тинідазол проникає у грудне молоко. Після закінчення курсу лікування можна відновити годування груддю через 72 години.

Чи проникає тіоконазол у грудне молоко, невідомо. Рекомендується припинити грудне вигодовування, оскільки більшість лікарських засобів проникають у грудне молоко.

Побічні ефекти

При використанні препарату гіномакс внутрішньовагінально небажані ефекти не відмічені. Деякі небажані реакції, пов'язані із системним застосуванням тинідазолу, який входить до складу препарату гіномакс, наведені нижче.

Враховуючи значно менші концентрації тинідазолу в крові при внутрішньовагінальному застосуванні, очікується, що ці ефекти будуть менш вираженими.

пов'язані з кров'ю та лімфатичною системою: тимчасова лейкопенія, нейтропенія;
пов'язані з імунною системою: алергічні реакції;
пов'язані з нервовою системою: слабкість, підвищена стомлюваність, загальне нездужання, біль голови, запаморочення, а також порушення координації рухів, дизартрія, невиразна свідомість, депресія, апатія, безсоння, порушення сну, периферична невропатія, судоми, конвульсії, збудження;
пов'язані з травною системою: металевий/гіркий присмак у роті, нудота, втрата апетиту, метеоризм, диспепсія, спазми в животі, дискомфорт в епігастральній ділянці, блювання, запор, болі в животі, діарея, наліт на язику, стоматит, зміна кольору язика, сухість порожнини рота, псевдомембранозний коліт;
пов'язані зі шкірою та підшкірною тканиною: свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, висипання на шкірі;
пов'язані з нирками та сечовим міхуром: темний колір сечі;
загальні порушення та реакції у місці введення: печіння при сечовипусканні та в місці введення, місцевий набряк та подразнення, свербіж, вагінальні виділення, болісний статевий акт, вагінальний біль.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Внаслідок поглинання тинідазолу спостерігаються такі взаємодії з іншими препаратами:

препарати, такі як аценокумарол, анізиндіон, дикумарол, феніндіон, фенпрокумон та варфарин, можуть збільшити ризик кровотечі;
холестирамін може знизити ефективність тинідазолу;
при одночасному прийомі циметидину рівень тинідазолу в крові може збільшитися;
циклоспорин може спричинити збільшення рівня циклоспорину;
при поєднанні з дисульфірам можливі побічні ефекти на центральну нервову систему, такі як психотичні реакції;
прийом фторурацилу разом з тинідазолом може призвести до підвищення концентрації фторурацилу в крові та інтоксикації;
фосфенітоїн може збільшити токсичність фосфенітоїну або знизити концентрацію тинідазолу в крові;
кетоконазол може збільшити концентрацію тинідазолу у крові;
при сумісному застосуванні з літієм можливе підвищення концентрації літію в крові та інтоксикація;
фенобарбітал може знизити концентрацію тинідазолу в крові;
фенітоїн може підвищити ризик інтоксикації або знизити концентрацію тинідазолу в крові;
рифампіцин може знизити концентрацію тинідазолу в крові;
такролімус може спричинити підвищення рівня такролімусу;
індуктори/інгібітори CYP3A4 можуть знизити ефективність тинідазолу або збільшити ризик побічних реакцій;
одночасне застосування тинідазолу та оксикодону може призвести до збільшення кількості оксикодону в крові та зменшення швидкості його видалення з організму.

Блок FAQ

Чи потрібний рецепт на препарат гіномакс?

Гіномакс це рецептурний препарат і його можна придбати тільки за рецептом.

Яка вартість препарату гіномакс?

Ціна на препарат гіномакс варіюється від 520,00 грн до 560,00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Гіномакс

Шукати в інших регіонах