Гиномакс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика тиоконазола

Тиоконазол - это искусственное противогрибковое средство с высокой активностью против дрожжеподобных и других грибов, включая дерматофиты, как это показано в исследованиях in-vitro.

Он также действует эффективно против Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, а также определенных бактерий из семейства Bacteroides и некоторых грамположительных бактерий, таких как Staphylococcus и Streptococcus. Клинические исследования подтверждают его эффективность в лечении инфекций, вызванных Candida Albicans и другими видами Candida, а также влагалищных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis.

Механизм действия тиоконазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны гриба. Эргостерол, основной компонент этой мембраны, синтезируется благодаря действию фермента цитохрома P450 - 14α-деметалазы. Тиоконазол ингибирует этот процесс, что приводит к нарушению синтеза эргостерола. Это повышает проницаемость клеточной мембраны, вызывая утечку внутриклеточных соединений, таких как фосфор и калий.

Фармакодинамика тинидазола

Тинидазол, один из составляющих препарата гиномакс, эффективен против простейших организмов и анаэробных бактерий, таких как Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia. Он также действует против Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, а также представителей семейства Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus и Veillonella.

Полный механизм действия тинидазола пока не полностью изучен. Однако известно, что его нитрогруппа восстанавливается с помощью фередоксиновой системы и за счет низкого окислительно-восстановительного потенциала, характерного только для анаэробных бактерий. Это способствует более активному поглощению тинидазола анаэробами по сравнению с аэробами, несмотря на то, что он проникает через клеточные мембраны обоих типов микроорганизмов. Этот процесс приводит к образованию реактивных промежуточных веществ и диффузии градиента, что усиливает захват тинидазола.

Фармакокинетика тинидазола и тиоконазола при интравагинальном применении:

Тинидазол:

После интравагинального применения тинидазола его абсорбция составляет приблизительно 10%.

Средние пиковые концентрации тинидазола в плазме крови достигают 1,0 мкг/мл через примерно 8,7 часа после введения 500 мг тинидазола в виде влагалищного суппозитория.

Тинидазол широко распределяется по всем тканям и жидкостям организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет около 50 литров, а связывание с белками плазмы крови – 12%.

Тинидазол метаболизируется главным образом через цитохром CYP3A4.

Период полувыведения тинидазола составляет около 12–14 часов. Выведение происходит преимущественно через печень и почки, примерно 20–25% с мочой и 12% с калом.

Тиоконазол:

После интравагинального применения тиоконазола его абсорбция низкая.

Средние пиковые концентрации в плазме крови после введения 300 мг тиоконазола в виде мази составляют 18 мкг/мл.

В большинстве случаев тиоконазол обнаруживается в вагинальной жидкости, ингибируя рост Candida albicans в течение 2–3 дней. О выделении в грудное молоко информации нет.

Основной метаболит тиоконазола – глюкоронидный конъюгат.

После интравагинального применения лекарственное средство выводится из плазмы обычно в течение 72 часов. При пероральном применении около 25–27% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а примерно 59% – с калом, в основном в неизмененном виде.

Состав и форма выпуска

Гиномакс-это комбинированный препарат в форме вагинальных суппозиториев, содержащий два активных ингредиента: тиоконазол и тинидазол.

Один суппозиторий гиномакс содержит 100 мг тиоконазола и 150 мг тинидазола.

Другие компоненты гиномакс включают в себя витепсол.

Бело-желтоватый цвет с гладкой поверхностью обычно является типичной характеристикой подобных суппозиториев.

Препарат гиномакс поставляется в картонной упаковке, содержащей 7 вагинальных суппозиториев, уложенных в стрипы, с маркировкой на украинском языке.

Показания к применению

Гиномакс рекомендуется для лечения следующих состояний:

кандидозного вульвовагинита, вызванного грибковыми возбудителями Candida albicans;
бактериального вагиноза, вызванного бактериями семейства Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями;
трихомонадного вагинита, вызванного Trichomonas vaginalis, а также вагинита, связанного с инфекцией.

Гиномакс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Высокая чувствительность к активным ингредиентам гиномакс или их производным;
потребление алкоголя во время лечения или в течение трех дней после него;
применение дисульфирама во время терапии или в течение двух недель после ее окончания;
порфирия;
эпилепсия;
тяжелые нарушения функции печени;
первый триместр беременности;
период грудного вскармливания;
органические заболевания нервной системы;
нарушения гемопоэза, включая их анамнез.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется применять гиномакс детям.

Так как воздействие активных компонентов препарата гиномакс на развитие плода и новорожденного неизвестно, женщинам, принимающим этот препарат, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции для предотвращения беременности.

Тинидазол, который входит в состав препарата гиномакс, способен проникать через плацентарный барьер.

Потенциальный риск для человека неопределен.

Применение препарата гиномакс в первом триместре беременности противопоказано. Возможность применения гиномакс во втором и третьем триместрах должна быть оценена врачом с учетом соотношения пользы и риска.

Препарат гиномакс не рекомендуется применять во время беременности без явной необходимости.

Во время лечения препаратом гиномакс грудное вскармливание следует приостановить, так как тинидазол проникает в грудное молоко. После окончания курса лечения можно возобновить кормление грудью через 72 часа.

Проникает ли тиоконазол в грудное молоко, неизвестно. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как большинство лекарственных препаратов проникают в грудное молоко.

Побочные эффекты

При использовании препарата гиномакс внутривагинально нежелательные эффекты не отмечены. Некоторые нежелательные реакции, связанные с системным применением тинидазола, который входит в состав препарата гиномакс, перечислены ниже.

Учитывая значительно меньшие концентрации тинидазола в крови при внутривагинальном применении, ожидается, что эти эффекты будут менее выражены.

связанные с кровью и лимфатической системой: временная лейкопения, нейтропения;
связанные с иммунной системой: аллергические реакции;
связанные с нервной системой: слабость, повышенная утомляемость, общее недомогание, головная боль, головокружение, а также нарушение координации движений, дизартрия, смутное сознание, депрессия, апатия, бессонница, нарушение сна, периферическая невропатия, судороги, конвульсии, возбуждение, дезориентация;
связанные с пищеварительной системой: металлический/горький привкус во рту, тошнота, утрата аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, дискомфорт в эпигастральной области, рвота, запор, а также боли в животе, диарея, налет на языке, стоматит, изменение цвета языка, сухость полости рта, псевдомембранозный колит;
связанные с кожей и подкожной тканью: зуд, крапивница, отек Квинке, кожная сыпь;
связанные с почками и мочевым пузырем: темный цвет мочи;
общие нарушения и реакции в месте введения: жжение при мочеиспускании и в месте введения, местный отек и раздражение, зуд, вагинальные выделения, болезненный половой акт, вагинальная боль.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Вследствие поглощения тинидазола наблюдаются следующие взаимодействия с другими препаратами:

препараты, такие как аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон и варфарин, могут увеличить риск кровотечения;
холестирамин может снизить эффективность тинидазола;
при одновременном приеме циметидина уровень тинидазола в крови может повыситься;
циклоспорин может вызвать увеличение уровня циклоспорина;
при сочетании с дисульфирамом возможны побочные эффекты на центральную нервную систему, такие как психотические реакции;
прием фторурацила вместе с тинидазолом может привести к повышению концентрации фторурацила в крови и интоксикации;
фосфенитоин может увеличить токсичность фосфенитоина или снизить концентрацию тинидазола в крови;
кетоконазол может увеличить концентрацию тинидазола в крови;
при совместном применении с литием возможно повышение концентрации лития в крови и интоксикация;
фенобарбитал может снизить концентрацию тинидазола в крови;
фенитоин может повысить риск интоксикации или снизить концентрацию тинидазола в крови;
рифампицин может снизить концентрацию тинидазола в крови;
такролимус может вызвать повышение уровня такролимуса;
индукторы/ингибиторы CYP3A4 могут снизить эффективность тинидазола или увеличить риск побочных реакций;
одновременный прием тинидазола и оксикодона может привести к повышению концентрации оксикодона в крови и снижению его клиренса.

Блок FAQ

Нужен ли рецепт на препарат гиномакс?

Гиномакс-это рецептурный препарат и его можно приобрести только по рецепту.

Какая стоимость препарата гиномакс?

Цена на препарат гиномакс варьируется от 520.00 грн до 560.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Гиномакс

Искать в других регионах