Галара

Галара - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина прегабалін є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанової кислоти).

Механізм дії. Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (α2-δ-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, ефективно замінюючи [3H]-габапентин в експериментах.

Прегабалін був ефективним у лікуванні діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураженні спинного мозку у ході досліджень. Однак його ефективність за інших форм нейропатичного болю не була вивчена.

Фармакокінетика

Показники фармакокінетики прегабаліну подібні як у здорових добровольців, так і у пацієнтів з епілепсією або хронічним болем, які приймають антиепілептичні препарати.

Абсорбція

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі внутрішньо натщесерце, досягаючи пікової концентрації у плазмі через 1 годину після одиничного або багаторазового прийому. Його біодоступність становить понад 90% і залежить від дозування. При прийомі з їжею абсорбція знижується, скорочуючи максимальну концентрацію (Сmax) приблизно на 25-30%, а час до досягнення Сmax (tmax) зменшується приблизно на 2,5 години. Однак це не надає клінічно значущого впливу на рівень поглинання.

Розподіл

Прегабалін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр у тварин та плаценту у людини,також виділяється у період лактації. У людини об'єм розподілу прегабаліну становить близько 0,56 л/кг після внутрішнього прийому. Препарат не зв'язується із білками плазми.

Метаболізм

Прегабалін піддається незначному метаболізму у людини, де приблизно 98% виділяється із сечею у незміненому вигляді. Основний метаболіт прегабаліну в сечі – N-метилований дериват, що становить приблизно 0,9% від введеної дози.

Екскреція

Прегабалін виводиться із системного кровообігу переважно нирками у незміненому вигляді. Напіввиведення препарату становить 6,3 години. Кліренс прегабаліну прямо залежить від кліренсу креатиніну. У разі порушення функції нірок чи гемодіалізу необхідно коригувати дозування.

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика прегабаліну лінійна для рекомендованих доз. Міжсуб'єктна варіабельність низька (менше 20%). Повторна доза передбачувана на основі даних одиничного дозування, тому моніторинг концентрацій у плазмі не потрібний.

Вплив на окремі групи пацієнтів:

Стать

Стать не має клінічно значущого впливу на концентрацію прегабаліну в плазмі.

Функція нирок

Кліренс прегабаліну пропорційний кліренсу креатиніну, і при гемодіалізі концентрація у плазмі знижується на 50%. Дозування слід коригувати у пацієнтів із порушенням функції нірок або після гемодіалізу.

Функція печінки

Дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилися, проте малоймовірно, що це впливає на концентрацію прегабаліну в плазмі через його незначний метаболізм та виведення у незміненому вигляді із сечею.

Склад та форма випуску

Активний компонент препарату галара: прегабалін.

Лікарський засіб представлений у формі твердих капсул розміру №4 (75 мг) або №2 (150 мг) з корпусом білого кольору та кришечкою червоно-коричневого кольору, що містять порошок білого або майже білого кольору.

Кожна капсула галара містить 75 мг або 150 мг прегабаліну разом з різними компонентами, такими як:

• целюлоза;
• крохмаль;
• тальк;
• стеарат магнію.

Оболонка капсули галара (корпус та кришечка) складається з діоксиду титану, барвника оксиду заліза червоного (E172) та желатину.

Препарат галара запакований у блістер по 14 капсул і вкладений у картонну коробку.

На фармацевтичному ринку України препарат галара доступний із дозуванням 75 мг прегабаліну.

Показання до застосування

Галара застосовується для лікування наступних станів у дорослих:

• нейропатичний біль, який може бути периферичного чи центрального походження;
• епілепсія як додаткова терапія парціальних судомних нападів, як із вторинною генералізацією, так і без неї;
• генералізований тривожний розлад;
• фіброміалгія.

Галара купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосування препарату галара при підвищеній чутливості до основного діючого компонента або будь-якої допоміжної складової.

Особливості застосування

Діти

Застосування препарату галара у дітей віком до 18 років не підтверджено через брак даних щодо безпеки та ефективності. Дослідження на тваринах вказують на потенційний ризик для розвитку плода при прийомі прегабаліну. У жінок, які приймали препарат галара у першому триместрі, спостерігалося збільшення вроджених дефектів. Прегабалін може проникати через плаценту, що пов'язано з підвищеним ризиком нервових та орофаціальних дефектів у плода. Застосування препарату галара під час вагітності не рекомендується, за винятком випадків нагальної потреби. Щодо грудного вигодовування, прегабалін виявлено у грудному молоці, але його вплив на немовлят невідомий. Рішення про годування груддю має враховувати користь для обох: дитини та матері.

Побічні ефекти

Побічні реакції, такі як запаморочення та сонливість, є частими при прийомі лікарського засобу галара. У пацієнтів, які отримували препарат галара, ці ефекти були основною причиною припинення прийому препарату.

Крім запаморочення та сонливості, були відзначені й інші побічні ефекти, які виявлялися частіше, ніж при прийомі плацебо. Однак їх частота та серйозність можуть різнитися залежно від конкретного пацієнта та його стану.

Важливо враховувати, що прийом інших лікарських засобів або особливості захворювання можуть вплинути на виникнення побічних ефектів при прийомі лікарського засобу галара.

Також при застосуванні препарату галара спостерігалися такі небажані реакції з боку організму:

Імунна система:

• нечасто: реакції гіперчутливості;
• рідко: ангіоневротичний набряк, алергічні та анафілактоїдні реакції.

Обмін речовин:

• часто: підвищення апетиту;
• нечасто: втрата апетиту, гіпоглікемія.

Психічний стан:

• часто: ейфорія, дратівливість, безсоння;
• нечасто галюцинації, депресія, агресія;
• рідко: суїцидальні думки.

Нервова система:

• дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль;
• часто: тремор, погіршення пам'яті;
• нечасто: непритомність, судоми;
• рідко: делірій, енцефалопатія.

Зір:

• часто: нечіткість зору, диплопія;
• нечасто: втрата периферичного зору, біль в очах.

Дихальна система:

• часто: фаринголарингеальний біль;
• нечасто: задишка, кашель.

Травна система:

• часто: блювання, нудота, запор;
• нечасто: шлунково-кишкова кровотеча, панкреатит.

Шкіра та тканини:

• часто: пролежні, свербіж;
• нечасто: кропивниця, екзема.

М'язи та сполучні тканини:

• часто: м'язові судоми, артралгія;
• нечасто: набряк суглобів, рабдоміоліз.

Нирки та сечовивідні шляхи:

• нечасто: нетримання сечі, гематурія;
• рідко: ниркова недостатність.

Статева система:

• часто: еректильна дисфункція;
• нечасто: гінекомастія, баланіт.

Загальні реакції організму:

• часто: периферичний набряк, підвищена стомлюваність;
• нечасто: жар, спрага, озноб;
• рідко: абсцес, шок.

Лабораторні дослідження:

• найчастіше: підвищення маси тіла;
• нечасто: підвищення рівня КФК, глюкози у крові;
• рідко: зменшення кількості лейкоцитів у крові.

Профіль безпеки препарату галара у дітей із парціальними судомними нападами виявився аналогічним тому, що спостерігався у дорослих пацієнтів з епілепсією під час п'яти досліджень. В основному, найпоширенішими побічними ефектами протягом 12-тижневого дослідження були сонливість, підвищена температура тіла, інфекції верхніх дихальних шляхів, збільшення апетиту, набір ваги і назофарингіт. У 14-денному дослідженні також найчастіше відзначалися сонливість, інфекції верхніх дихальних шляхів та підвищена температура тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Більшість прегабаліну виводиться з організму через сечу без змін. Його вплив на метаболізм інших ліків незначний (менше 2% у вигляді метаболітів), він не зв'язується з білками плазми крові та має вкрай низьку ймовірність фармакокінетичних взаємодій.

Дослідження з оральними контрацептивами, норетистероном, етинілестрадіолом показали, що вони не впливають на фармакокінетику прегабаліну.

Однак при спільному прийомі з етанолом і лоразепамом можливе посилення ефекту, що може спричинити серйозні наслідки.

Прегабалін також може посилити порушення когнітивних та рухових функцій при прийомі оксикодону.

Дослідження взаємодії препарату серед людей похилого віку відсутні.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат галара?

Препарат галара застосовується для лікування нейропатичного болю, який може виникати внаслідок проблем з периферичною або центральною нервовою системою у дорослих. Він також використовується як додаткова терапія при парціальних судомних нападах у дорослих, як з вторинною генералізацією, так і без неї. Препарат галара також може бути застосований при тривожному генералізованому розладі.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua