Галара

Галара - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия. Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, эффективно замещая [3H]-габапентин в экспериментах.

Прегабалин был эффективен в лечении диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражении спинного мозга в ходе исследований. Однако его эффективность при других формах нейропатической боли не была изучена.

Фармакокинетика

Показатели фармакокинетики прегабалина подобны как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с эпилепсией или хронической болью, принимающих антиэпилептические препараты.

Абсорбция

Прегабалин быстро всасывается при приеме внутрь натощак, достигая пиковой концентрации в плазме через 1 час после единичного или многократного приема. Его биодоступность составляет более 90% и не зависит от дозировки. При приеме с пищей абсорбция снижается, сокращая максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 25-30%, а время до достижения Сmax (tmax) уменьшается на приблизительно 2,5 часа. Однако это не оказывает клинически значимого влияния на уровень поглощения.

Распределение

Прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер у животных и плаценту у человека, также выделяется в период лактации. У человека объем распределения прегабалина составляет около 0,56 л/кг после приема внутрь. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин подвергается незначительному метаболизму у человека, где примерно 98% выделяется с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит прегабалина в моче - N-метилированный дериват, составляющий примерно 0,9% от введенной дозы.

Экскреция

Прегабалин выводится из системного кровообращения в основном почками в неизмененном виде. Полувыведение препарата составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина прямо зависит от клиренса креатинина. При нарушении функции почек или гемодиализе необходимо корректировать дозировку.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика прегабалина линейна для рекомендуемых доз. Межсубъектная вариабельность низкая (менее 20%). Повторная доза предсказуема на основе данных единичной дозировки, поэтому мониторинг концентраций в плазме не требуется.

Влияние на отдельные группы пациентов:

Пол.

Пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Функция почек

Клиренс прегабалина пропорционален клиренсу креатинина, и при гемодиализе концентрация в плазме снижается на 50%. Дозировку необходимо корректировать у пациентов с нарушением функции почек или после гемодиализа.

Функция печени

Исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились, однако маловероятно, что это влияет на концентрацию прегабалина в плазме из-за его незначительного метаболизма и выведения в неизмененном виде с мочой.

Состав и форма выпуска

Активный компонент препарата галара: прегабалин.

Лекарственное средство представлено в форме твердых капсул размера № 4 (75 мг) или № 2 (150 мг) с корпусом белого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета, содержащих порошок белого или почти белого цвета.

Каждая капсула галара содержит 75 мг или 150 мг прегабалина вместе с различными компонентами, такими как:

• целлюлоза;
• крахмал;
• тальк;
• магния стеарат.

Оболочка капсулы галара (корпус и крышечка) состоит из диоксида титана,красителя оксида железа красного(E172) и желатина.

Препарат галара упакован в блистер по 14 капсул и вложен в картонную коробку.

На фармацевтическом рынке Украины препарат галара доступен с дозировкой 75 мг прегабалина.

Показания к применению

Галара применяется для лечения следующих состояний у взрослых:

• нейропатическая боль, которая может быть периферического или центрального происхождения;
• эпилепсия в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных приступов, как с вторичной генерализацией, так и без нее;
• генерализованное тревожное расстройство;
• фибромиалгия.

Галара купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применение препарата галара при повышенной чувствительности к основному действующему компоненту или любым вспомогательным составляющим.

Особенности применения

Дети

Применение препарата галара у детей до 18 лет не подтверждено из-за недостатка данных по безопасности и эффективности. Исследования на животных указывают на потенциальный риск для развития плода при приеме прегабалина. У женщин, принимавших препарат галара в первом триместре, наблюдалось увеличение врожденных дефектов. Прегабалин может проникать через плаценту, что связано с повышенным риском нервных и орофациальных дефектов у плода. Применение препарата галара во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. Относительно грудного вскармливания, прегабалин выявлен в грудном молоке, но его воздействие на младенцев неизвестно. Решение о кормлении грудью должно учитывать пользу для обоих: ребенка и матери.

Побочные эффекты

Побочные реакции, такие как головокружение и сонливость, являются частыми при приеме лекарственного средства галара. У пациентов, получавших препарат галара, эти эффекты были основной причиной прекращения приема данного препарата.

Помимо головокружения и сонливости, были отмечены и другие побочные эффекты, которые проявлялись чаще, чем при приеме плацебо. Однако их частота и серьезность могут различаться в зависимости от конкретного пациента и его состояния.

Важно учитывать, что прием других лекарственных средств или особенности заболевания также могут повлиять на возникновение побочных эффектов при приеме лекарственного средства галара.

Также при применении препарата галара отмечались следующие нежелательные реакции со стороны организма:

Иммунная система:

• нечасто: реакции гиперчувствительности;
• редко: ангионевротический отек, аллергические и анафилактоидные реакции.

Обмен веществ:

• часто: повышение аппетита;
• нечасто: потеря аппетита, гипогликемия.

Психическое состояние:

• часто: эйфория, раздражительность, бессонница;
• нечасто: галлюцинации, депрессия, агрессия;
• редко: суицидальные мысли.

Нервная система:

• очень часто: головокружение, сонливость, головная боль;
• часто: тремор, ухудшение памяти;
• нечасто: потеря сознания, судороги;
• редко: делирий, энцефалопатия.

Зрение:

• часто: нечеткость зрения, диплопия;
• нечасто: потеря периферического зрения, боль в глазах.

Дыхательная система:

• часто: фаринголарингеальная боль;
• нечасто: одышка, кашель.

Пищеварительная система:

• часто: рвота, тошнота, запор;
• нечасто: желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит.

Кожа и ткани:

• часто: пролежни, зуд;
• нечасто: крапивница, экзема.

Мышцы и соединительные ткани:

• часто: мышечные судороги, артралгия;
• нечасто: отек суставов, рабдомиолиз.

Почки и мочевыводящие пути:

• нечасто: недержание мочи, гематурия;
• редко: почечная недостаточность.

Половая система:

• часто: эректильная дисфункция;
• нечасто: гинекомастия, баланит.

Общие реакции организма:

• часто: периферический отек, повышенная утомляемость;
• нечасто: жар, жажда, озноб;
• редко: абсцесс, шок.

Лабораторные исследования:

• часто: повышение массы тела;
• нечасто: повышение уровня КФК, глюкозы в крови;
• редко: уменьшение количества лейкоцитов в крови.

Профиль безопасности препарата галара у детей с парциальными судорожными приступами оказался аналогичным тому, что наблюдался у взрослых пациентов с эпилепсией в ходе пяти исследований. В основном, наиболее часто встречаемыми побочными эффектами в течение 12-недельного исследования были сонливость, повышенная температура тела, инфекции верхних дыхательных путей, увеличение аппетита, набор веса и назофарингит. В 14-дневном исследовании также чаще всего отмечались сонливость, инфекции верхних дыхательных путей и повышенная температура тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Большинство прегабалина выводится из организма через мочу без изменений. Его воздействие на метаболизм других лекарств незначительно (менее 2% в виде метаболитов), он не связывается с белками плазмы крови и имеет крайне низкую вероятность фармакокинетических взаимодействий.

Исследования с оральными контрацептивами, норэтистероном, этинилэстрадиолом показали, что они не влияют на фармакокинетику прегабалина.

Однако, при совместном приеме с этанолом и лоразепамом возможно усиление эффекта, что может вызвать серьезные последствия.

Прегабалин также может усилить нарушения когнитивных и двигательных функций при приеме оксикодона.

Исследования взаимодействия препарата среди пожилых людей отсутствуют.

Блок FAQ

От чего применяют препарат галара?

Препарат галара применяется для лечения нейропатической боли, которая может возникать в результате проблем с периферической или центральной нервной системы у взрослых. Он также используется в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах у взрослых, как с вторичной генерализацией, так и без нее. Препарат галара также может быть применен при генерализованном тревожном расстройстве.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua