Фортікс порошок для інгаляцій капсули тверді 12 мкг блістер у комплекті з інгалятором №60

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. формотеролу фумарат - це селективний агоніст β2-адренорецепторів. у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів надає швидкий бронходилатирующий ефект (протягом 1-3 хв), який зберігається протягом 12 год після інгаляції на високому рівні. в терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему мінімально і виникає лише в окремих випадках.

Формотерол гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованої легені людини. Відзначене деяке протизапальну дію, як, наприклад, зменшення вираженості набряку і запальної акумуляції клітин.

Фармакокінетика. Як і для інших препаратів для інгаляцій, близько 90% формотеролу при застосуванні за допомогою інгалятора, проковтується і всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тому фармакокінетичні характеристики формотеролу для прийому всередину в значній мірі можна застосувати та для порошку для інгаляцій.

Пероральні дози формотеролу фумарату до 300 мкг швидко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. C max незміненої речовини в плазмі крові досягається через 0,5-1 год. Ступінь всмоктування 80 мкг препарату, прийнятого внутрішньо, становить ≥65%.

Фармакокінетика формотеролу лінійна в межах досліджуваних доз 20-300 мкг перорально. Повторний прийом перорально добової дози 40-160 мкг не призводить до значної акумуляції препарату в організмі. Після інгаляційного введення в терапевтичних дозах формотерол не можна визначити в плазмі крові за допомогою доступних на сьогодні аналітичних методів. Однак швидкість виведення з сечею вказує на швидке всмоктування після інгаляції. Максимальна швидкість виведення після прийому в дозі 12-96 мкг в більшості випадків досягалася через 1-2 ч.

Кумулятивне виведення формотеролу з сечею після інгаляції порошку (12-24 мкг) і двох аерозольних препаратів (12-96 мкг) доводить, що кількість формотеролу в плазмі крові підвищується пропорційно прийнятій дозі.

Зв'язування з білками плазми крові становить 61-64% (з них 34% - з альбуміном), тому при концентраціях, що досягаються при прийомі в терапевтичних дозах, насичення ділянок зв'язування не відбувається.

Формотерол виводиться шляхом метаболізму, в основному шляхом прямої глюкуронізації молекули. Іншим шляхом виведення є O-деметилювання з подальшою глюкуронізацією.

Формотерол може виводитися в кілька етапів, фактичний T ½ залежить від інтервалу між прийомами. З огляду на концентрацію в плазмі крові через 6, 8 або 12 год після перорального прийому, було визначено T ½, що склав 2-3 ч. T ½, встановлений за швидкістю виведення з сечею через 3-16 год після інгаляції, становив близько 5 год.

Діюча речовина і метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 вжитої дози було виявлено в сечі та 1/3 - в калі. Після інгаляції в середньому близько 6-9% дози виводилося в незміненому вигляді з сечею.

Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

Показання

Профілактика і лікування бронхоконстрикции у пацієнтів з оборотною бронхообструкцією, ба й на хронічний бронхіт, з або без емфіземи.

Профілактика бронхоспазму, що спричинений вдиханням алергенів, холодним повітрям або фізичним навантаженням.

Застосування

Фортікс призначений для дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку, і дітей у віці старше 6 років.

Оскільки бронходилатирующий ефект формотеролу значною мірою зберігається через 12 годин, в більшості випадків підтримуючу терапію з застосуванням двох інгаляцій на добу робить можливим контроль бронхоконстрикции, пов'язаної з хронічними станами як вдень, так і вночі.

підтримуюча терапія

Дорослі та діти старше 6 років: по 1 капсулі для інгаляцій (12 мкг) 2 рази на добу. У важких випадках можна призначати по 2 капсули 2 рази на добу. При необхідності для полегшення симптомів додатково до підтримуючої дозі можна застосовувати 1 або 2 капсули на добу. Однак, якщо застосування препарату у високих дозах необхідно частіше, ніж зазвичай (тобто частіше ніж 2 рази на тиждень), дозу необхідно переглянути, оскільки це може свідчити про погіршення основного захворювання.

Профілактика бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або впливом відомих алергенів, якого не можна уникнути

Дорослим: по 1 капсулі для інгаляцій (12 мкг) приблизно за 15 хв до фізичного навантаження або контакту з алергеном. Пацієнтам з тяжкою БА можуть знадобитися 2 капсули для інгаляцій (24 мкг).

Дітям у віці 6 років: по 1 капсулі для інгаляцій (12 мкг) приблизно за 15 хв до фізичного навантаження або контакту з алергеном.

застосування

Лікар або інший медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як слід використовувати інгалятор.

Капсули виймають з блістери тільки безпосередньо перед застосуванням.

1. Знімають захисний ковпачок.

2. Щоб відкрити інгалятор, необхідно взятися за його основу і повернути мундштук проти годинникової стрілки.

3. Розміщують капсулу в камеру в підставі інгалятора. Важливо виймати капсулу з блістерної упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.

4. Повертають мундштук в закрите положення.

5. Натискають червоні кнопки, утримуючи інгалятор вертикально. Відпускають кнопки.

6. Повністю видихають.

7. Поміщають мундштук в рот і трохи відхиляють голову назад. Затискають мундштук губами та швидко та безперервно максимально глибоко вдихають.

8. Затримують подих так довго, як це можливо, без створення дискомфорту, одночасно вийнявши інгалятор з рота. Потім видихають. Відкривають інгалятор, щоб перевірити, чи не залишився порошок у капсулі. Якщо залишився, повторюють етапи 6-8.

9. Після застосування видаляють порожню капсулу, закривають мундштук і знову закривають інгалятор кришкою.

Щоб видалити залишки порошку, очищають мундштук і камеру для капсули за допомогою сухої тканини, також можна використовувати для чищення м'яку щіточку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до формотеролу, інших компонентів препарату або іншим агонистам β2-адренорецепторів.

Тахіаритмія, атріовентрикулярна блокада 3-го ступеня, ідіопатичний підклапанний аортальнийстеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз.

Пацієнти з підозрою або встановленим подовженням інтервалу QT (QT c 0,44 с).

Дитячий вік до 6 років.

Побічні ефекти

З боку кістково-м'язової системи: тремор, спазми м'язів, біль у м'язах.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку нервової системи: головний біль, збудження, запаморочення, неспокій, нервозність, безсоння, відчуття тривоги.

З боку дихальної системи: погіршення клінічного стану, сухість у роті.

Інші: подразнення слизової оболонки рота і горла.

Окремі випадки: реакції гіперчутливості, такі як тяжка артеріальна гіпотензія, висипання, ангіоневротичний набряк, свербіж, периферичний набряк, зміна смакових відчуттів, нудота, подразнення слизової оболонки очей, набряк повік.

Особливі вказівки

Препарат не можна застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози або галактози.

Агоністи β 2 -адренорецепторів пролонгованої дії не призначені (і недостатні) для базисної терапії БА. Поряд з регулярним лікуванням агоністами β 2 -адренорецепторів у хворих на бронхіальну астму необхідно застосовувати регулярне супутнє лікування інгаляційними протизапальними препаратами (наприклад кортикостероїдами та / або натрію кромоглікату у дітей) або пероральними кортикостероїдами. Перед призначенням формотеролу слід оцінити стан пацієнта, щоб визначити, чи достатня протизапальне лікування він отримує. При досягненні контролю над симптомами БА необхідно провести поступове зниження дози формотеролу. У період зниження дози стан пацієнта слід регулярно контролювати. Необхідно застосовувати найнижчу ефективну дозу формотеролу.

Хоча формотерол можна включати в схему лікування в разі, якщо інгаляційні кортикостероїди не забезпечують достатній контроль над симптомами БА, не слід починати лікування з формотеролу під час вираженого загострення БА або в разі значного або гострого погіршення її перебігу.

На початку лікування формотеролом можливий ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних з БА, а також погіршенням її перебігу. Якщо симптоми БА залишаються неконтрольованими або якщо після інгаляції формотеролу пацієнту стає гірше, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо доцільності продовження лікування.

Не слід скасовувати протизапальне лікування після початку терапії формотеролом, навіть якщо симптоми захворювання зменшується. Стійкість симптомів або потребувати збільшення дози формотеролу для їх контролю зазвичай свідчать про погіршення основного захворювання і необхідність корекції лікування.

Повідомляли про летальні випадки при надмірному застосуванні препаратів, що містять агоністи β 2 -адренорецепторів, хоча точна причина смерті невідома. У кількох випадках причиною смерті була зупинка серця. Пацієнтів необхідно попереджати про важливість суворого дотримання рекомендацій з дозування та неприпустимість перевищення максимальної дози.

При застосуванні агоністів β 2 -адренорецепторів в дозах вище рекомендованих відзначали подовження інтервалу QT на ЕКГ, що підвищувало ризик змін шлуночкового ритму.

Слід ретельно оцінити межі дозування для пацієнтів, які застосовують формотерол, в таких випадках:

- ішемічна хвороба серця;

- інфаркт міокарда;

- важка АГ;

- аритмія серця;

- тяжка серцева недостатність.

Лікування агоністами β 2 -адренорецепторів може викликати потенційно важку гіпокаліємію. Особлива обережність необхідна при тяжкій БА, оскільки цей ефект може посилюватися супутнім лікуванням і гіпоксією. В такому випадку необхідно контролювати рівень калію в плазмі крові.

Як і для інших інгаляційних препаратів, необхідно враховувати можливість парадоксального бронхоспазму; в такому випадку препарат слід відмінити та призначити альтернативне лікування.

З огляду на гіперглікемічну дії агоністів β 2 -адренорецепторів необхідно контролювати рівень глюкози в крові пацієнтів з цукровим діабетом.

Діти. Формотерол не застосовують у дітей віком до 6 років.

Період вагітності та годування груддю. Безпека застосування формотеролу у період вагітності та годування груддю не встановлена. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, тільки якщо не існує іншої безпечної альтернативи. Як і інші агоністи β 2 -адренорецепторів, формотерол може затримувати пологи через релаксирующего впливу на гладку мускулатуру матки.

Невідомо, чи проникає формотерол в грудне молоко. Тому в кожному конкретному випадку необхідно ретельно оцінити користь і ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнта необхідно попередити про ймовірність погіршення здатності керувати автомобілем і складними механізмами внаслідок розвитку побічних ефектів, таких як тремор або збудження.

Взаємодії

Застосування таких препаратів як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти може бути пов'язано з подовженням інтервалу q-t і підвищенням ризику шлуночкової аритмії.

Додаткове застосування симпатоміметичних засобів може збільшити вираженість реакцій з боку серцево-судинної системи.

Формотерол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які застосовують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, оскільки вони можуть посилити дію агоністів β 2 -адренорецепторів на серцево-судинну систему.

Одночасне лікування похідними ксантину, стероїдами або діуретиками може посилити можливий гіпокаліємічний ефект β 2 -агоністів. Гіпокаліємія може підвищувати схильність до серцевої аритмії у пацієнтів, які приймають препарати дигіталісу. Блокатори β-блокатори можуть послабити або нівелювати ефект формотеролу, тому блокатори β-адренорецепторів (в тому числі очні краплі) не можна застосовувати одночасно з формотеролом, якщо тільки немає альтернативи.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, головний біль, тремор, запаморочення, посилене серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія.

У разі передозування формотеролу слід негайно припинити лікування і почати підтримуючу і симптоматичну терапію. У разі тяжкого передозування пацієнта необхідно госпіталізувати.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.