Форксіга

Форксіга – фармакологічні властивості

Препарат Форксіга відноситься до засобів, які застосовують при цукровому діабеті, інгібіторам натрійзалежного котранспортера глюкози 2 типу.

Дапагліфлозин – високопотужний (Kі 0,55 нМ), селективний та зворотний інгібітор натрійзалежного котранспортера глюкози 2 типу (іНЗКТГ2).

Інгібування іНЗКТГ2 дапагліфлозином зменшує реабсорбцію глюкози з клубочкового фільтрату в проксимальному відділі ниркових канальців з одночасним зменшенням реабсорбції натрію, що призводить до виведення глюкози із сечею та осмотичного діурезу. Таким чином, дапагліфлозин збільшує доставку натрію до дистальних канальців, що збільшує тубулогломерулярний зворотний зв'язок і знижує внутрішньогломерулярний тиск. Це у поєднанні з осмотичним діурезом сприяє зменшенню перевантажень об'ємом, зниженню АТ і переднавантаженню та постнавантаженню, що може позитивно впливати на ремоделювання серця та збереження функції нирок. Інші ефекти включають збільшення гематокриту та зниження маси тіла. Користь застосування дапагліфлозину для серця та нирок не залежить виключно від ефекту зниження рівня глюкози в крові та не обмежується пацієнтами з цукровим діабетом, як було доведено у дослідженнях DAPA-HF та DAPA-CKD.

Дапагліфлозин покращує рівні глюкози натще і після прийому їжі в плазмі через зменшення реабсорбції глюкози в нирках, що призводить до виведення глюкози з сечею. Виведення глюкози (глюкуретичний ефект) спостерігається після першої дози лікарського засобу, триває протягом 24-годинного інтервалу дозування та зберігається протягом лікування. Кількість глюкози, виведеної нирками за допомогою цього механізму, залежить від концентрації глюкози в крові та показника швидкості клубочкової фільтрації (СКФ). Таким чином, у пацієнтів з нормальним рівнем глюкози в крові дапагліфлозин має низьку здатність викликати гіпоглікемію. Дапагліфлозин не порушує нормальне продукування ендогенної глюкози у відповідь на гіпоглікемію. Дапагліфлозин діє незалежно від секреції та інсуліну. У клінічних дослідженнях дапагліфлозину спостерігалося покращення функції бета-клітин (бета-клітини НОМА) при оцінці моделі гомеостазу.

НЗКТГ2 селективно експресуються у нирках. Дапагліфлозин не пригнічує інші переносники глюкози, що важливо для транспортування глюкози в периферичні тканини, і >1400 разів більш селективним щодо НЗКТГ2 порівняно з НЗКТГ1, головного переносника в кишечнику, що відповідає за абсорбцію глюкози.

Щоб Форксіга купити в онлайн аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Форксіга таблетки, покриті плівковою оболонкою 5 і 10 мг, випускаються в блістерах, у картонній упаковці №30.

Основна речовина, що діє: Дапагліфлозин 5 або 10 мг.

Допоміжні речовини:

• целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кросповідон, кремнію діоксид, магнію стеарат, опадрай ІІ жовтий.

Форксіга - це жовті круглі (5 мг) і ромбоподібні (10 мг) двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням 5 (10) на одній стороні і 1427 (1428) на іншій стороні;

Показання до застосування

За інструкцією Форксіга 10 мг та 5 мг призначається у таких випадках:

• Цукровий діабет ІІ типу.
• Серцева недостатність.
• Хронічна хвороба нирок.

Дозування препарату Форксіга:

Цукровий діабет ІІ типу. Рекомендована доза Форксигу становить 10 мг 1 раз на добу. При застосуванні дапагліфлозину в комбінації з інсуліном або засобами, що посилюють секрецію інсуліну, такими як сульфонілсечовина, з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії слід розглянути можливість застосування інсуліну в низьких дозах або засобів, що посилюють секрецію інсуліну.

Серцева недостатність. Рекомендована доза Форксигу становить 10 мг 1 раз на добу.

Хронічна хвороба нирок. Рекомендована доза Форксигу становить 10 мг 1 раз на добу.

Протипоказання

Засіб Форксигу протипоказано приймати за наявності підвищеної чутливості до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Особливості застосування

Форксіга не рекомендується вагітним у ІІ та ІІІ триместрі, а також у період годування груддю. Також немає даних про безпеку призначення Форксіга дітям у будь-якому віці.

Побічні ефекти

Ліки Форксіга найчастіше можуть провокувати такі ефекти:

• Гіпоглікемія.
• Вульвовагініт, баланіт та супутні інфекції статевих органів.
• Інфекції сечовивідних шляхів.
• Запаморочення.
• Висип.
• Болі у спині.
• Сухість в роті.
• Дизурія, поліурія, ніктурія.
• Підвищений гематокрит, зниження ниркового кліренсу креатиніну під час початкового лікування.

При використанні Форксигу можливий розвиток грибкової інфекції, розвиток сверблячки статевих органів, запор та інші побічні прояви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Форксіга, ціна якого залежить від дозування, може вступати у взаємодії з діуретиками, інсуліном та засобами, що посилюють секрецію інсуліну.

Після одночасного застосування Форксигу з рифампіцином (індуктором різних активних переносників та ферментів метаболізуючих лікарських засобів) спостерігалося зниження на 22% системної експозиції (АUC) дапагліфлозину, але без клінічно значущої дії на добову екскрецію глюкози із сечею. Коригування дози не рекомендується. Клінічно значущого ефекту при застосуванні лікарського засобу Форксигу з іншими індукторами (наприклад, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом) не очікується.

Після одночасного застосування Форксигу з мефенамовою кислотою (інгібітором UGT1A9) спостерігалося збільшення системної експозиції дапагліфлозину на 55%, але без клінічно значущого впливу на добову екскрецію глюкози із сечею. Коригування дози не рекомендується.

Блок FAQ

Форксіга чого призначається?

Форксіга використовується для лікування цукрового діабету II типу, серцевої недостатності та хронічної хвороби нирок.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua