Форксига

Форксига – фармакологические свойства

Препарат Форксига относится к средствам, применяемым при сахарном диабете, ингибиторам натрийзависимого котранспортера глюкозы 2 типа.

Дапаглифлозин – высокомощный (Kі 0,55 нМ), селективный и обратный ингибитор натрийзависимого котранспортера глюкозы 2 типа (иНЗКТГ2).

Ингибирование иНЗКТГ2 дапаглифлозином уменьшает реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальном отделе почечных канальцев с одновременным уменьшением реабсорбции натрия, что приводит к выведению глюкозы с мочой и осмотическому диурезу. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что увеличивает тубулогломерулярную обратную связь и снижает внутригломерулярное давление. Это в сочетании с осмотическим диурезом способствует уменьшению перегрузок объемом, снижению АД и преднагрузки и постнагрузки, что может положительно влиять на ремоделирование сердца и сохранение функции почек. Другие эффекты включают увеличение гематокрита и снижение массы тела. Польза применения дапаглифлозина для сердца и почек не зависит исключительно от эффекта снижения уровня глюкозы в крови и не ограничивается пациентами с сахарным диабетом, как было доказано в исследованиях DAPA-HF и DAPA-CKD.

Дапаглифлозин улучшает уровни глюкозы натощак и после приема пищи в плазме крови посредством уменьшения реабсорбции глюкозы в почках, что приводит к выведению глюкозы с мочой. Выведение глюкозы (глюкуретический эффект) наблюдается после первой дозы лекарственного средства, длится в течение 24-часового интервала дозирования и сохраняется в течение лечения. Количество глюкозы, выведенной почками с помощью этого механизма зависит от концентрации глюкозы в крови и показателя скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Таким образом, у пациентов с нормальным уровнем глюкозы в крови дапаглифлозин обладает низкой способностью вызывать гипогликемию. Дапаглифлозин не нарушает нормальное продуцирование эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Дапаглифлозин действует независимо от секреции и инсулина. В клинических исследованиях дапаглифлозина наблюдалось улучшение функции бета-клеток (бета-клетки НОМА) при оценке модели гомеостаза.

НЗКТГ2 селективно экспрессируются в почках. Дапаглифлозин не подавляет другие переносчики глюкозы, что важно для транспортировки глюкозы в периферические ткани, и в > 1400 раз более селективным относительно НЗКТГ2 по сравнению с НЗКТГ1, главного переносчика в кишечнике, отвечающего за абсорбцию глюкозы.

Чтобы Форксига купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Форксига таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 и 10 мг выпускаются в блистерах, в картонной упаковке №30.

Основное действующее вещество: Дапаглифлозин 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: 

• целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай ІІ желтый.

Форксига – это  желтые круглые (5 мг) и ромбовидные (10 мг) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 5  (10) на одной стороне и 1427 (1428) на другой стороне;

Показания к применению

По инструкции Форксига 10 мг и 5 мг назначается в следующих случаях:

• Сахарный диабет II типа. 
• Сердечная недостаточность. 
• Хроническая болезнь почек. 

Дозировка препарата Форксига:

Сахарный диабет II типа. Рекомендуемая доза Форксига составляет 10 мг 1 раз в сутки. При применении дапаглифлозина в комбинации с инсулином или средствами, усиливающими секрецию инсулина, такими как сульфонилмочевина, с целью снижения риска развития гипогликемии следует рассмотреть возможность применения инсулина в низких дозах или средств, усиливающих секрецию инсулина.

Сердечная недостаточность. Рекомендуемая доза Форксига составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Хроническая болезнь почек. Рекомендуемая доза Форксига составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания

Средство Форксига противопоказано принимать при наличии повышенной чувствительности к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Особенности применения

Форксига не рекомендуется беременным во ІІ и ІІІ триместре, а также в период кормления грудью. Также не имеется данных о безопасности назначения Форксига детям в любом возрасте.

Побочные эффекты

Лекарство Форксига чаще всего может провоцировать следующие эффекты:

• Гипогликемия.
• Вульвовагинит, баланит и сопутствующие инфекции половых органов.
• Инфекции мочевыводящих путей.
• Головокружение.
• Сыпь.
• Боли в спине.
• Сухость во рту.
• Дизурия, полиурия, никтурия.
• Повышенный гематокрит, сниженный почечный клиренс креатинина во время начального лечения.

При использовании Форксига возможно развитие грибковой инфекции, развитие зуда половых органов, запор и другие побочные проявления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форксига, цена которого зависит от дозировки, может вступать во взаимодействия с диуретиками, инсулином и средствами, усиливающими секрецию инсулина.

После одновременного применения Форксига с рифампицином (индуктором различных активных переносчиков и ферментов метаболизирующих лекарственные средства) наблюдалось снижение на 22 % системной экспозиции (АUC) дапаглифлозина, но без клинически значимого действия на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Корректировка дозы не рекомендуется. Клинически значимого эффекта при применении лекарственного средства Форксига с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После одновременного применения Форксига с мефенамовой кислотой (ингибитором UGT1A9) наблюдалось увеличение системной экспозиции дапаглифлозина на 55 %, но без клинически значимого воздействия на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Корректировка дозы не рекомендуется.

Блок FAQ

Форксига от чего назначается?

Форксига используется для лечения сахарного диабета II типа,  сердечной недостаточности и хронической болезни почек.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua