Флюзак

Флюзак - Фармакологічні властивості

Флюзак (флуконазол) – тріазольний протигрибковий засіб, що блокує синтез стеролів у грибів. Ефективний проти Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophytum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis та Hystoplasma carsulatum.

Добре всмоктується після прийому, максимальна концентрація у крові досягається через 0,5-1,5 години.

Одноразове застосування підходить для вагінального кандидозу.

Концентрація в плазмі пропорційна дозі, 11-12% зв'язується з білками крові.

Стабільна концентрація досягається через 4-5 діб при щоденному прийомі.

Проникає в органи та рідини, включаючи спинномозкову рідину (80% від рівня в плазмі).

Виводиться головним чином нирками, 80% у незміненій формі, кліренс пропорційний кліренсу креатиніну.

Склад та форма випуску

Активна речовина флуконазол.

Форма випуску: таблетки для перорального застосування.

Вміст флуконазолу в одній таблетці – 50мг, 150 мг та 200 мг.

Додаткові компоненти: 

• гідрофосфат кальцію;
• кукурудзяний крохмаль;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• натрію лаурилсульфат;
• метилпарагідроксибензоат (Е 218);
• пропілпарагідроксибензоат.

Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки круглі, плоскі, рожевого кольору з вкрапленнями, мають скошені краї, з лінією розлому з одного боку та гладкою поверхнею з іншого.

Флюзак таблетки з дозуванням 50 мг упаковані у блістер по 4 штуки та поміщені у картонну коробку.

Флюзак з дозуванням 150 мг упакований в блістер по 1 таблетці в кожному та вкладений в картонну пачку №1 або №3.

Флюзак таблетки з дозуванням 200 мг доступні по 2 штуки в блістері, вкладеному в картонну коробку №1 або №2.

Показання до застосування

Рекомендовано застосування препарату флюзак у таких випадках:

• гострий вагінальний кандидоз, у якому застосування місцевої терапії недоцільно;
• баланіт, викликаний кандидозом, при якому місцева терапія не є доцільною.

Флюзак купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати флюзак при підвищеній гіперчутливості до флуконазолу, інших азольних сполук або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Також слід уникати одночасного застосування флюзак з терфенадином у пацієнтів, які приймають флуконазол у багаторазових дозах 400 мг на добу та вище (відповідно до результатів дослідження взаємодії багаторазового застосування).

Одночасне використання флюзак з іншими препаратами, які можуть спричинити подовження інтервалу QT та метаболізуватися за участю ферменту CYРЗА4 (наприклад, цизаприд, астемізол, пімозид, хінідин, аміодарон та еритроміцин) також слід уникати.

Особливості застосування

Діти.

Ефективність та безпека використання флюзак для лікування генітальних кандидозів у дітей не встановлена, незважаючи на наявні дані щодо застосування флуконазолу у цій віковій категоріі. Якщо потрібне застосування препарату у дітей (віком від 12 до 17 років), рекомендується використовувати звичайні дози для дорослих.

Використання флуконазолу у звичайних дозах (< 200 мг/добу) у І триместрі вагітності не показало небажаних ефектів на плід. Однак при прийомі високих доз (400-800 мг на добу) протягом трьох або більше місяців у вагітних для лікування кокцидіоїдозу повідомлялося про вроджені патології у новонароджених. В даний час зв'язок між препаратом флюзак та цими випадками не встановлений.

Дослідження на тваринах також проведено. Застосування у період вагітності рекомендується лише за переваги користі над можливими ризиками. Уникайте високих доз та тривалих курсів, за винятком випадків загрози життю.

Флуконазол проникає у грудне молоко, тому годування груддю рекомендується припинити на період лікування. При багаторазовому застосуванні або високих дозах флуконазолу годування груддю не рекомендується.

Побічні ефекти

Найчастіше (більше 1/10 випадків) відзначалися такі побічні реакції: 

• головний біль;
• біль у черевній порожнині;
• діарея;
• нудота;
• блювання;
• висипання;
• підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ);
• аспартатамінотрансферази (АСТ);
• лужної фосфатази в крові.

Також повідомлялося про реакції ліків з еозинофілією та системними симптомами (синдром DRESS), пов'язаних із застосуванням флуконазолу.

Відзначено таке з боку крові та лімфатичної системи:

Нечасто анемія.

• рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

• рідко: анафілаксія.

В галузі метаболізму та аліментарних порушень:

• нечасто: зменшення апетиту;
• рідко: гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія.

Психічні порушення:

• нечасто: безсоння, сонливість.

Відмічено з боку нервової системи:

• часто: головний біль;
• нечасто судоми, запаморочення, парестезії, порушення смаку;
• рідко: тремор.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

• нечасто вертиго.

З боку серця:

• рідко зустрічається стан, відомий як пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу "пірует", що супроводжується збільшенням тривалості інтервалу QT.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• часто: біль у черевній порожнині, діарея, нудота, блювання;
• нечасто: запор, диспепсія, метеоризм, сухість у роті.

Гепатобіліарні розлади:

• часто: підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази;
• нечасто: холестаз, жовтяниця, підвищення рівня білірубіну;
• нечасто також зустрічаються такі стани: печінкова недостатність , некроз гепатоцитів, запалення печінки та ураження гепатоцитів.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

• часто: висипання;
• рідко виникають такі прояви: свербіж, медикаментозний дерматит (включаючи фіксований медикаментозний дерматит), кропив'янка, посилене виділення поту;
• дуже рідко можна спостерігати токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, а також втрату волосся.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини:

• нечасто: міалгія.

Загальні порушення та реакції у місці введення:

• нечасто: підвищена стомлюваність, нездужання, астенія, лихоманка.

Примітка: наявність барвника Понсо 4R (Е 124) може викликати алергічні реакції, а метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216) також можуть викликати алергічні реакції (можливо, уповільненого типу).

Дані про частоту та характер побічних реакцій та відхилень від норми результатів лабораторних аналізів у дітей, які брали участь у клінічних дослідженнях, можна порівняти з тими, що спостерігалися у дорослих.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Спільне застосування флюзак із певними лікарськими засобами протипоказане через можливість розвитку небажаних реакцій.

Наприклад, одночасне використання флюзак та цизаприду може призвести до серцевих проблем, таких як пароксизмальна шлуночкова тахікардія.

Також виявлено, що флюзак у поєднанні з терфенадином, астемізолом, пимозидом, хінідином, еритроміцином, аміодароном та рифампіцином може викликати збільшення концентрації даних препаратів в організмі, що призводить до загрози подовження інтервалу QT та інших серцевих проблем.

Також наголошується, що багаторазове застосування гідрохлоротіазиду з препаратом флюзак може збільшувати концентрацію останнього в крові.

Пацієнтам, які приймають рифампіцин, рекомендується розглянути можливість підвищення дози флуконазолу.

Флуконазол впливає на інші лікарські препарати.

Він пригнічує фермент 2C9 цитохрому P450 (CYP) і слабко пригнічує CYP3A4, також будучи інгібітором 2C19.

Разом з вже відомими взаємодіями існує ризик збільшення концентрації інших сполук, що метаболізуються CYP2C9, 2C19 і CYP3A4.

Застосування цих комбінацій слід здійснювати обережно, з ретельним контролем стану пацієнтів, оскільки пригнічуюча дія флуконазолу зберігається до 4-5 діб через тривалий період напіввиведення.

Сиролімус: Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу, ймовірно, пригнічуючи його метаболізм через ферменти CYP3A4 та P-глікопротеїн.

Інші взаємодії: Флуконазол взаємодіє з рифампіцином, гідрохлоротіазидом, альфентанілом, амітриптиліном, нортриптиліном, амфотерицином В, антикоагулянтами, бензодіазепінами короткої дії (мідазолам, триазолам). Ці взаємодії можуть вимагати корекції доз та уважного моніторингу стану пацієнтів.

Блок FAQ

Для чого приймають флюзак?

Флюзак застосовується у дітей для лікування кандидозу слизових оболонок, таких як кандидоз ротоглотки та кандидоз стравоходу, а також для інвазивних кандидозів, криптококового менінгіту.

Крім того, він використовується з профілактичною метою у пацієнтів з ослабленим імунітетом, щоб запобігти кандидозним інфекціям.

Як приймати флюзак?

Таблетки флюзак необхідно приймати цілими, не розжовуючи. Прийом препарату не залежить від їди. Рекомендується дорослим приймати препарат внутрішньо одноразово у дозі 150 мг найкраще після консультації лікаря.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua