Флюзак

Флюзак - Фармакологические свойства

Флюзак (флуконазол) - триазольное противогрибковое средство, блокирующее синтез стеролов у грибов. Эффективен против Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophytum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Hystoplasma carsulatum.

Хорошо всасывается после приёма, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1,5 часа.

Однократное применение подходит для вагинального кандидоза.

Концентрация в плазме пропорциональна дозировке, 11-12% связывается с белками крови.

Стабильная концентрация достигается через 4-5 суток при ежедневном приёме.

Проникает в органы и жидкости, включая спинномозговую жидкость (80% от уровня в плазме).

Выводится главным образом почками, 80% в неизмененной форме, клиренс пропорционален клиренсу креатинина.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: флуконазол.

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Содержание флуконазола в одной таблетке – 50 мг, 150 мг или 200 мг.

Дополнительные компоненты: 

• гидрофосфат кальция;
• кукурузный крахмал;
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• стеарат магния;
• натрия крахмалгликолят (тип А);
• натрия лаурилсульфат;
• метилпарагидроксибензоат (Е 218);
• пропилпарагидроксибензоат.

Основные физико-химические характеристики: таблетки круглые, плоские, розового цвета с вкраплениями, имеют скошенные края, с линией разлома с одной стороны и гладкой поверхностью с другой.

Флюзак таблетки с дозировкой 50 мг упакованы в блистер по 4 штуки и помещены в картонную коробку.

Флюзак таблетки с дозировкой 150 мг упакованы в блистер по 1 штуке в каждом и вложены в картонную пачку №1 или №3.

Флюзак таблетки с дозировкой 200 мг доступны по 2 штуки в блистере, который вложен в картонную коробку №1 или №2.

Показания к применению

Рекомендовано применение препарата флюзак в следующих случаях:

• острый вагинальный кандидоз, при котором применение местной терапии нецелесообразно;
• баланит, вызванный кандидозом, при котором местная терапия не представляется целесообразной.

Флюзак купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять флюзак при повышенной гиперчувствительности к флуконазолу, другим азольным соединениям или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Также следует избегать одновременного применения флюзак с терфенадином у пациентов, принимающих флуконазол в многократных дозах 400 мг/сут и выше (в соответствии с результатами исследования взаимодействия многократного применения).

Одновременное использование флюзак с другими препаратами, которые могут вызвать удлинение интервала QT и метаболизироваться с участием фермента CYРЗА4 (например, цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, амиодарон и эритромицин), также следует избегать.

Особенности применения

Дети.

Эффективность и безопасность использования флюзак для лечения генитальных кандидозов у детей не установлены, несмотря на имеющиеся данные по применению флуконазола у детей. Если необходимо применение препарата у детей (в возрасте от 12 до 17 лет), рекомендуется использовать обычные дозы для взрослых.

Использование флуконазола в обычных дозах (< 200 мг/сут) в I триместре беременности не показало нежелательных эффектов на плод. Однако при приеме высоких доз (400-800 мг/сут) в течение трех или более месяцев у беременных для лечения кокцидиоидоза сообщалось о врожденных патологиях у новорожденных. В настоящее время связь между препаратом флюзак и этими случаями не установлена.

Исследования на животных также проведены. Применение в период беременности рекомендуется только при преобладании пользы над возможными рисками. Избегайте высоких доз и продолжительных курсов, за исключением случаев угрозы жизни.

Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью рекомендуется прекратить на период лечения. При многократном применении или высоких дозах флуконазола кормление грудью не рекомендуется.

Побочные эффекты

Наиболее часто (более 1/10 случаев) отмечались следующие побочные реакции: 

• головная боль;
• боли в брюшной полости;
• диарея;
• тошнота;
• рвота;
• сыпь;
• повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ);
• аспартатаминотрансферазы (АСТ);
• щелочной фосфатазы в крови.

Также сообщалось о реакциях лекарств с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), связанных с применением флуконазола.

Отмечено следующее со стороны крови и лимфатической системы:

• нечасто: анемия;
• редко: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

• редко: анафилаксия.

В области метаболизма и алиментарных нарушений:

• нечасто: уменьшение аппетита;
• редко: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

Психические нарушения:

• нечасто: бессонница, сонливость.

Отмечено со стороны нервной системы:

• часто: головные боли;
• нечасто: судороги, головокружение, парестезии, нарушение вкуса;
• редко: тремор.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

• нечасто: вертиго.

Со стороны сердца:

• редко встречается состояние, известное как пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", сопровождающееся увеличением длительности интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: боли в брюшной полости, диарея, тошнота, рвота;
• нечасто: запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.

Гепатобилиарные расстройства:

• часто: повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
• нечасто: холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина;
• нечасто также встречаются следующие состояния: печеночная недостаточность, некроз гепатоцитов, воспаление печени и поражение гепатоцитов.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

• часто: сыпь;
• редко возникают следующие проявления: зуд, медикаментозный дерматит (включая фиксированный медикаментозный дерматит), крапивница, усиленное выделение пота;
• в еще более редких случаях можно наблюдать токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, а также потерю волос.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

• нечасто: миалгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

• нечасто: повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.

Примечание: наличие красителя Понсо 4R (Е 124) может вызвать аллергические реакции, а метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216) также могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Данные о частоте и характере побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов у детей, участвовавших в клинических исследованиях, сопоставимы с теми, которые наблюдались у взрослых.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Совместное применение флюзак с определенными лекарственными средствами противопоказано из-за возможности развития нежелательных реакций.

Например, одновременное использование флюзак и цизаприда может привести к сердечным проблемам, таким как пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Также выявлено, что флюзак в сочетании с терфенадином, астемизолом, пимозидом, хинидином, эритромицином, амиодароном и рифампицином может вызывать увеличение концентрации данных препаратов в организме, что приводит к угрозе удлинения интервала QT и другим сердечным проблемам.

Также отмечается, что многократное применение гидрохлоротиазида с флюзак может увеличивать концентрацию последнего в крови.

Пациентам, принимающим рифампицин, рекомендуется рассмотреть возможность повышения дозы флуконазола.

Флуконазол оказывает влияние на другие лекарственные препараты. Он ингибирует фермент 2C9 цитохрома P450 (CYP) и слабо ингибирует CYP3A4, также являясь ингибитором 2C19.

Вместе с уже известными взаимодействиями, существует риск увеличения концентрации других соединений, метаболизируемых CYP2C9, 2C19 и CYP3A4.

Применение этих комбинаций следует осуществлять осторожно, с тщательным контролем состояния пациентов, так как угнетающее действие флуконазола сохраняется до 4-5 суток из-за длительного периода полувыведения.

Сиролимус: Флуконазол повышает концентрацию сиролимуса, вероятно, угнетая его метаболизм через ферменты CYP3A4 и P-гликопротеин.

Другие взаимодействия: Флуконазол взаимодействует с рифампицином, гидрохлоротиазидом, альфентанилом, амитриптилином, нортриптилином, амфотерицином В, антикоагулянтами, бензодиазепинами короткого действия (мидазолам, триазолам). Эти взаимодействия могут требовать коррекции доз и внимательного мониторинга состояния пациентов.

Блок FAQ

Для чего принимают флюзак?

Флюзак применяется у детей для лечения кандидоза слизистых оболочек, таких как кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, а также для инвазивных кандидозов, криптококкового менингита.

Кроме того, он используется в профилактических целях у пациентов с ослабленным иммунитетом, чтобы предотвратить кандидозные инфекции.

Как принимать флюзак?

Таблетки флюзак необходимо принимать целиком, не расжевывая. Прием препарата не зависит от приема пищи. Рекомендуется взрослым принимать препарат внутрь однократно в дозе 150 мг лучше всего после консультации врача.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua