Флекаїнід

Флекаїнід - Фармакологічні властивості

Флекаїнід ацетат - антиаритмічний засіб, що застосовується для лікування серйозних шлуночкових та суправентрикулярних аритмій. Воно блокує швидкі натрієві канали серця, зменшуючи нервові імпульси та тривалість імпульсів Пуркіньє, що відбивається на ЕКГ. При високих концентраціях може послаблюватися повільні канали серця, викликаючи негативний інотропний ефект. Майже повністю всмоктується при пероральному прийомі біодоступність становить близько 90%. Рекомендований діапазон концентрації крові: 200–1000 нг/мл. Внутрішньовенне введення забезпечує швидке досягнення максимальної концентрації, але при прийомі внутрішньо це відбувається повільніше. Приблизно 40% зв'язується із білками плазми. Проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується, утворюючи два активні метаболіти, переважно через фермент CYP 2D6. Близько 30% виводиться із сечею, 5% – з калом. Недостатність нирок, печінки чи серця, і навіть алкалізація сечі уповільнюють висновок. При гемодіалізі лише 1% виводиться незміненим. Напіврозпад – близько 20 годин.

Склад та форма випуску

Активна речовина флекаїнід сандоз: флекаїніду ацетат.

Медична форма випуску препарату флекаїнід сандоз-таблетки у дозуванні 50 мг або 100 мг активної речовини, які упаковані у блістери по 10 штук у кожному та вкладені у картонну коробку №30.

Інші компоненти флекаїнід сандоз: 

• попередньо прожелатинізований кукурудзяний крохмаль;
• мікрокристалічна целюлоза;
• крохмаль кукурудзяний;
• кроскармелоза натрію;
• магнію стеарат.

Таблетки флекаїнід сандоз по 50 мг: круглі, білого кольору, двосторонні без покриття, з маркуванням "С" на одній стороні та літерами "FI" на іншій;

Таблетки флекаїнід сандоз по 100 мг: круглі, білого кольору, двосторонні без покриття, з розподільною лінією та маркуванням "С" над лінією і "FJ" під лінією на одній стороні, а на іншій стороні – розподільна лінія.

Показання до застосування

Індикації для використання препарату флекаїнід сандоз включають: стійку AV-вузлову тахікардію; аритмії, пов'язані з синдромом Вольфа - Паркінсона - Уайта і подібними порушеннями, викликаними наявністю додаткових провідних шляхів - якщо інші методи лікування не привели до результату.

Також застосовується у випадках симптоматичної пароксизмальної шлуночкової аритмії високого ступеня тяжкості, що загрожує життю пацієнта, за відсутності ефективності інших методів терапії або їх непереносимості.

У пацієнтів з пароксизмальною аритмією передсердь (фібриляція передсердь, тріпотіння передсердь, тахікардія передсердь), які мають несприятливі симптоми після конверсії, застосовується при необхідності терапії, підтвердженою серйозністю клінічних симптомів, якщо інші методи не принесли ефекту.

Необхідно виключити наявність органічних захворювань серця та/або порушення фракції викиду лівого шлуночка перед початком застосування препарату флекаїнід, оскільки це може збільшити ризик посилення аритмії.

Флекаїнід купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Випадки, коли використання препарату флекаїнід не рекомендовано, включають:

• реакцію підвищеної чутливості до флекаїніду або до будь-яких компонентів, що входять до складу препарату флекаїнід;
• наявність серцевої недостатності, історія інфаркту міокарда, безсимптомна вентрикулярна ектопія чи нестійка шлуночкова тахікардія;
• кардіогенний шок;
• довгострокова наявність фібриляції передсердь без спроб відновлення синусового ритму, а також вальвулярні серцеві захворювання із серйозними порушеннями гемодинаміки;
• зниження або порушення функції шлуночків за наявності кардіогенного шоку, високого ступеня брадикардії (менше 50 ударів на хвилину) або вираженої гіпотензії;
• застосування у поєднанні з протиаритмічними препаратами класу I (блокаторами натрієвих каналів);
• синдром Бругада;
• неможливість проведення кардіостимуляції у пацієнтів з порушенням функції синусового вузла, порушенням провідності передсердь, AV-блокадою II ступеня або вище, блокадою ніжки пучка Гіса або блокадою дистальних відділів;
• безсимптомна шлуночкова аритмія або слабко виражені симптоми шлуночкової аритмії.

Особливості застосування

Діти.

Використання препарату флекаїнід сандоз не рекомендується для дітей віком до 13 років через обмеженість даних про його безпеку та ефективність у цій віковій групі.

Під час вагітності, проникнення препарату флекаїнід сандоз через плаценту може створити ризик, і його використання потребує оцінки користі та потенційних ризиків для майбутньої матері.

У період грудного вигодовування, хоча препарат флекаїнід і проникає в грудне молоко, концентрація в крові дитини зазвичай залишається значно нижчою від терапевтичної. У разі необхідності застосування препарату флекаїнід рекомендується припинити годування груддю.

Побічні ефекти

Побічні ефекти препарату флекаїнід сандоз, як і в інших антиаритмічних препаратів, можуть викликати посилення аритмії. Це може виявитися збільшенням симптомів вже існуючої аритмії або виникнення нових епізодів. Ризик проаритмічної дії найбільш високий у пацієнтів з органічними серцевими захворюваннями та/або значними порушеннями функції лівого шлуночка.

Найбільш поширеними побічними явищами є AV-блокада ІІ–ІІІ ступеня, брадикардія, серцева недостатність, біль у грудях, інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, припинення активності синусного вузла, тахікардія (передсердна та шлуночкова) та виражене серцебиття.

Деякі часті побічні ефекти, такі як запаморочення та порушення зору, виявляються приблизно у 15% пацієнтів. Однак, як правило, ці несприятливі явища є тимчасовими і можуть зникнути при продовженні лікування або зменшенні дози.

Деякі відомі побічні ефекти препарату флекаїнід включають зміни в різних системах організму:

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи:

• зменшення кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів – нечасте явище.

З боку імунної системи:

• рідкісними побічними ефектами є збільшення кількості антинуклеарних антитіл, пов'язаних або не пов'язаних із системним запаленням.

З боку психіки:

• трапляються поодинокі випадки галюцинацій, депресії, змін стану свідомості, тривожності, амнезії та безсоння.

З боку нервової системи:

• дуже часто відзначається запаморочення, що зазвичай проходить швидко; 
• поодинокі випадки включають парестезію, атаксію, гіпостезію, гіпергідроз, непритомність, тремор, припливи, сонливість, головний біль, периферичну нейропатію, судоми та дискінезії.

З боку органів чуття:

• дуже часто спостерігаються порушення зору, такі як диплопія та нечіткість зору;
• рідко виникає преципітат на роговій оболонці.

З боку органів слуху та рівноваги:

• поодинокі випадки включають дзвін у вухах та запаморочення типу вертиго.

З боку серцевої системи:

• поодинокі випадки включають аритмії, розвиток AV-провідності у пацієнтів із тріпотінням передсердь та інші серцеві прояви.

З боку дихальної системи:

• задишка – частий побічний ефект, поодинокі випадки можуть включати пневмоніт та рідкісні захворювання легень.

З боку травної системи:

• нечасто зустрічаються нудота, блювання, запор, абдомінальний біль, зниження апетиту, діарея, диспепсія та метеоризм.

З боку інших систем:

• поодинокі випадки включають зміни функції печінки, шкірні реакції, загальні симптоми і реакції в місці введення препарату флекаїнід сандоз. Частота інших проявів невідома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Флекаїнід сандоз, протиаритмічний засіб типу І, не рекомендується змішувати з іншими протиаритмічними препаратами цього типу. При використанні препаратів класу II слід остерігатися посилення небажаного впливу на серце, особливо з β-блокаторами. При поєднанні з препаратами класу III, такими як аміодарон, рекомендується знижувати дозу флекаїніду та ретельно контролювати стан пацієнта, включаючи відстеження концентрації препарату у крові. Спільне застосування з препаратами класу IV, наприклад з верапамілом, вимагає обережності через можливі негативні впливи на серце та життєво важливі побічні ефекти. Лікарські взаємодії можуть змінити концентрацію флекаїніду в крові (як збільшити, так і зменшити), особливо при одночасному прийомі препаратів, що впливають на фермент CYP 2D6, метаболізуючий флекаїнід. Ці рекомендації щодо різних груп ліків допоможуть уникнути небажаних наслідків та оптимізувати терапію пацієнта.

Блок FAQ

Як приймати препарат флекаїнід?

Починати приймати препарат флекаїнід сандоз рекомендовано зі 100 мг внутрішньо кожні 12 годин. При необхідності та переносимості можна збільшувати дозу на 50 мг двічі на добу кожні 4 дні. Для дорослих із пароксизмальними надшлуночковими аритміями максимальна денна доза становить 300 мг, для стійкої шлуночкової тахікардії – до 400 мг.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua