Есциталопрам

Есциталопрам - фармакологічні властивості

Препарат Есциталопрам - це антидепресант, селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну. Являє собою S-стереоізомер рацемічного циталопраму. Механізм дії пов'язаний із потенціюванням серотонінергічної активності у ЦНС, що зумовлено інгібуванням зворотного нейронального захоплення серотоніну (5-НТ). Вплив на зворотне нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну мінімальний. Есциталопрам принаймні у 100 разів активніший за R-енантіомер щодо інгібування зворотного захоплення серотоніну.

Есциталопрам не має або має дуже низьку афінність по відношенню до 5-HT1 та інших рецепторів, включно з α- і β-адренергічними, дофамінергічними (D1), гістаміновими (H1), мускариновими (M1) і бензодіазепіновими рецепторами. Есциталопрам також не зв'язується або має низький ступінь зв'язування з різними іонними каналами мембрани, включаючи Na+, K+, Cl- і Ca2+ канали.

Фармакокінетика есциталопраму лінійна і пропорційно залежить від дози в діапазоні 10 - 30 мг на добу. Після прийому внутрішньо Cmax у плазмі крові досягається протягом 5 годин. Абсорбція есциталопраму не залежить від одночасного прийому їжі. Біодоступність - близько 80%. Об'єм розподілу - 12 л на кг маси тіла. З білками плазми крові зв'язується приблизно 56% есциталопраму. При прийомі 1 раз на добу рівноважний стан досягається в середньому через 1 тиждень. Біотрансформація есциталопраму здійснюється переважно у печінці. Основні метаболіти есциталопраму - S-деметилциталопрам і S-дідеметилциталопрам - не мають суттєвої фармакологічної активності. T½ становить 27 - 32 години. Кліренс при пероральному прийомі - 600 мл/хв, нирковий кліренс становить 7% цієї кількості. Із сечею виводиться близько 8% у вигляді есциталопраму і 10% - у вигляді S-деметилциталопраму.

Щоб Есциталопрам купити в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Таблетки Есциталопрам випускаються у блістерах, у картонних упаковках №28

Діюча речовина:

• Есциталопрам. 1 таблетка містить есциталопраму 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.

Допоміжні речовини:

• Целюлоза мікрокристалічна.
• Кремнію діоксид колоїдний безводний.
• Натрію кроскармелоза.
• Кислота стеаринова.
• Магнію стеарат;

Оболонка таблеток складається з гіпромелози, титану діоксиду і макроголу 400.

Показання до застосування

Інструкція Есциталопрам Тева вказує на необхідність застосування засобу у таких випадках:

• Великі депресивні епізоди.
• Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
• Соціальна фобія.
• Генералізовані тривожні розлади.
• Обсесивно-компульсивні розлади.

На початку лікування призначають у дозі 10 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу підвищують до 20 мг на добу протягом тижня. Приймають одноразово, вранці або ввечері, незалежно від їди. Доза для хворих із печінковою недостатністю та пацієнтів літнього віку не повинна перевищувати 10 мг на добу. Корекція дози Есциталопраму для пацієнтів з помірно вираженою нирковою недостатністю не потрібна.

При великому депресивному розладі підтримуючу терапію у дозі 10 - 20 мг на добу проводять протягом кількох місяців.

Тривалість прийому при генералізованому тривожному розладі зазвичай становить до 8 тижнів.

Слід уникати раптового припинення застосування препарату. Дозу Есциталопраму слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів для уникнення можливих симптомів відміни. Якщо при поступовому зменшенні дози виникають симптоми відміни, можна відновити прийом у попередній призначеній дозі. Надалі лікар може продовжити знижувати дозу, але поступово.

Протипоказання

Засіб Есциталопрам протипоказано приймати у таких випадках:

• Підвищена чутливість до складових препарату.
• Одночасний прийом інгібіторів МАО.
• Одночасне лікування пімозидом.

Якщо відомо про наявність у пацієнта подовження інтервалу QT або вродженого синдрому подовженого інтервалу QT, протипоказано застосовувати разом із лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.

Особливості застосування

Есциталопрам не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і матерям, які годують груддю.

Есциталопрам зазвичай не чинить негативного впливу на психомоторну активність, однак до визначення індивідуальної реакції на терапію слід уникати керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Побічні ефекти

Ліки Есциталопрам можуть провокувати такі негативні ефекти:

• Нудота.
• Затримка еякуляції.
• Безсоння або сонливість.
• Підвищена стомлюваність.
• Підвищене потовиділення.

За наявності виражених побічних ефектів терапію потрібно відмінити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Есциталопрам, ціна якого залежить від виробника, не потенціює дію алкоголю на центральну нервову систему, однак вживання алкоголю в період лікування не рекомендується.

Протипоказане одночасне застосування з інгібіторами МАО.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, іншими нестероїдними протизапальними препаратами та засобами, що мають антиагрегантну дію, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну із суматриптаном описано поодинокі випадки слабкості, гіперрефлексії та дискоординації. При призначенні подібної комбінації пацієнт повинен перебувати під лікарським наглядом.

Комбіноване застосування з кетоконазолом може призводити до зниження концентрації останнього у плазмі крові.

Блок FAQ

Есциталопрам для чого застосовується?

Есциталопрам призначається при депресивних, тривожних, панічних і соціальних розладах.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua