Эсциталопрам

Эсциталопрам – фармакологические свойства

Препарат Эсциталопрам – это антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Представляет собой S-стереоизомер рацемического циталопрама. Механизм действия связан с потенцированием серотонинергической активности в ЦНС, что обусловлено ингибированием обратного нейронального захвата серотонина (5-НТ). Влияние на обратный нейрональный захват норэпинефрина и допамина минимально. Эсциталопрам по крайней мере в 100 раз активнее R-энантиомера в отношении ингибирования обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не обладает или обладает очень низкой аффинностью по отношению к 5-HT1 и прочим рецепторам, включая α- и β-адренергические, дофаминергические (D1), гистаминовые (H1), мускариновые (M1) и бензодиазепиновые рецепторы. Эсциталопрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

Фармакокинетика эсциталопрама линейная и пропорционально зависит от дозы в диапазоне 10 – 30 мг в сутки. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 5 часов. Абсорбция эсциталопрама не зависит от одновременного приема пищи. Биодоступность – около 80%. Объем распределения – 12 л на кг массы тела. С белками плазмы крови связывается приблизительно 56% эсциталопрама. При приеме 1 раз в сутки равновесное состояние достигается в среднем через 1 неделю. Биотрансформация эсциталопрама осуществляется преимущественно в печени. Основные метаболиты эсциталопрама – S-деметилциталопрам и S-дидеметилциталопрам – не обладают существенной фармакологической активностью. T½ составляет 27 – 32 часа. Клиренс при пероральном приеме – 600 мл/мин, почечный клиренс составляет 7% этого количества. С мочой выводится около 8% в виде эсциталопрама и 10% – в виде S-деметилциталопрама. 

Чтобы Эсциталопрам купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Эсциталопрам выпускаются в блистерах, в картонных упаковках №28

Действующее вещество: 

• Эсциталопрам. 1 таблетка содержит эсциталопрама 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.

Вспомогательные вещества: 

• Целлюлоза микрокристаллическая.
• Кремния диоксид коллоидный безводный.
• Натрия кроскармелоза.
• Кислота стеариновая.
• Магния стеарат;

Оболочка таблеток состоит из гипромелозы, титана диоксида и макрогола 400.

Показания к применению

Инструкция Эсциталопрам Тева указывает на необходимость применения средства в таких случаях:

• Большие депрессивные эпизоды.
• Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
• Социальная фобия.
• Генерализованные тревожные расстройства.
• Обсессивно-компульсивные расстройства.

В начале лечения назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до 20 мг в сутки в течение недели. Принимают однократно, утром или вечером, независимо от еды. Доза для больных с печеночной недостаточностью и пациентов пожилого возраста не должна превышать 10 мг в сутки. Коррекции дозы Эсциталопрама для пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью не требуется.

При большом депрессивном расстройстве поддерживающую терапию в дозе 10 – 20 мг в сутки проводят в течение нескольких месяцев.

Продолжительность приема при генерализованном тревожном расстройстве обычно составляет до 8 недель.

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. Дозу Эсциталопрама следует снижать постепенно в течение 1–2 недель во избежание возможных симптомов отмены. Если при постепенном уменьшении дозы возникают симптомы отмены, можно восстановить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но постепенно.

Противопоказания

Средство Эсциталопрам противопоказано принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
• Одновременный прием ингибиторов МАО.
• Одновременное лечение пимозидом.

Если известно о наличии у пациента удлинения интервала QT или врожденного синдрома удлиненного интервала QT, противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Особенности применения

Эсциталопрам не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим матерям.

эсциталопрам обычно не оказывает негативного влияния на психомоторную активность, однако до определения индивидуальной реакции на терапию следует избегать управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. 

Побочные эффекты

Лекарство Эсциталопрам может провоцировать следующие негативные эффекты:

• Тошнота. 
• Задержка эякуляции. 
• Бессонница или сонливость.
• Повышенная утомляемость. 
• Повышенное потоотделение. 

При наличии выраженных побочных эффектов терапию нужно отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эсциталопрам, цена которого зависит от производителя, не потенцирует действие алкоголя на центральную нервную систему, однако употребление алкоголя в период лечения не рекомендуется.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими нестероидными противовоспалительными препаратами и средствами, обладающими антиагрегантным действием, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с суматриптаном описаны единичные случаи слабости, гиперрефлексии и дискоординации. При назначении подобной комбинации пациент должен находиться под врачебным наблюдением.

Комбинированное применение с кетоконазолом может приводить к снижению концентрации последнего в плазме крови. 

Блок FAQ

Эсциталопрам для чего применяется?

Эсциталопрам назначается при депрессивных, тревожных, панических и социальных расстройствах.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua