Еспа-тибол

Еспа-Тибол – фармакологічні властивості

Препарат Еспа-Тібол належить до гормонів статевих залоз і препаратів, що застосовуються при патології статевої сфери, естрогенів.

Після перорального введення тиболон швидко метаболізується до 3 компонентів, що впливають на фармакодинамічний профіль препарату Еспа-тибол. Два з цих метаболітів (3α-OH-тиболон та 3β-OH-тиболон) проявляють естрогеноподібну активність, тоді як третій (Δ4-ізомер тиболону) проявляє прогестагеноподібний та андрогеноподібний ефекти.

Еспа-тибол заміщає дефіцит естрогену в разі зниження його продукції у жінок у період постменопаузи та полегшує симптоми, спричинені менопаузою.

Після перорального застосування тиболону відбувається швидка та екстенсивна абсорбція препарату.

У зв'язку зі швидким метаболізмом рівень тиболону у плазмі крові є дуже низьким. Рівні Δ4-ізомеру тиболону у плазмі крові також дуже низькі. Тому деякі фармакокінетичні параметри не можуть бути визначені. Пікові рівні у плазмі крові 3α-OH та 3β-OH-метаболітів є високими, проте кумуляції не відбувається..

Щоб Еспа-Тібол купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Еспа-Тібол таблетки по 2.5 мг випускаються у блістері та картонній упаковці № 28 (28х1).

Діюча речовина Еспа-Тібол: тиболон. 1 таблетка містить тиболон 2,5 мг.

Інші складові Еспа-Тібол:

• крохмаль картопляний;
• магнію стеарат;
• аскорбілпальмітат;
• лактози моногідрат.

Основні фізико-хімічні властивості Еспа-Тібол: білі або майже білі круглі таблетки. 

Покази до застосування

Згідно з інструкцією, Еспа-Тібол застосовують для лікування симптомів дефіциту естрогену у жінок у період постменопаузи, якщо менопауза настала понад 1 рік тому.

Рішення про призначення тиболону має базуватися на оцінці індивідуальних факторів ризику; призначаючи пацієнтам віком від 60 років, слід брати до уваги ризик виникнення інсульту. 

Застосування Еспа-Тібол:

Рекомендована доза становить 1 таблетку на добу. Необхідності в корекції дози для пацієнток літнього віку немає. Таблетки приймати, запиваючи невеликою кількістю води або іншими напоями, бажано в один і той самий час доби. Для початку та продовження лікування при симптомах постменопаузи необхідно застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. При лікуванні препаратом Еспа-тибол не слід окремо застосовувати прогестагени.

Початок застосування препарату Еспа-тибол. Жінкам із природною менопаузою рекомендується розпочинати лікування препаратом Еспа-тібол не раніше ніж через 12 міс після останньої природної кровотечі. У разі менопаузи, що настала після хірургічного втручання, терапію препаратом Еспа-тібол можна розпочинати одразу.

Перед початком прийому препарату Еспа-тібол потрібно визначити причину будь-якої нерегулярної/позапланової вагінальної кровотечі, у тому числі при застосуванні гормонозамісної терапії (ГЗТ), для виключення злоякісного новоутворення.

Перед тим, як розпочати прийом препарату Еспа-тібол, слід визначити причину будь-якої нерегулярної/позапланової вагінальної кровотечі.

Перехід з послідовного або безперервного застосування комбінованого лікарського препарату ГЗТ. При переході з послідовного режиму застосування ГЗТ застосування Еспа-тибол слід розпочинати наступного дня після завершення попереднього режиму. Якщо перехід відбувається з безперервного режиму застосування комбінованого лікарського засобу ГЗТ, то лікування препаратом Еспа-тібол можна розпочинати у будь-який час.

Пропущений прийом дози. Пропущену дозу необхідно прийняти одразу ж, як тільки пацієнтка про неї згадає, якщо затримка в прийомі становить не більше 12 год. Якщо затримка у прийомі становить понад 12 год, приймають наступну дозу у звичайний для цього час. Пропуск дози підвищує ймовірність проривної кровотечі або кров'янистих виділень. 

Протипоказання

Засіб Еспа-Тібол протипоказано приймати у таких випадках:

• Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
• вагітність та період годування груддю.
• Підозра на рак молочної залози, його наявність на даний час або в анамнезі (препарат підвищував ризик рецидиву раку молочної залози у плацебо-контрольованому дослідженні).
• Підозрювані або наявні естрогензалежні пухлини (наприклад рак ендометрія).
• Вагінальна кровотеча неясної етіології.
• Нелікована гіперплазія ендометрія.
• Венозна тромбоемболія (ВТЕ) в анамнезі або на даний час (тромбоз глибоких вен, емболія легеневих судин).
• Артеріальні тромбоемболічні захворювання в анамнезі (наприклад стенокардія, інфаркт міокарда, інсульт або транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу).
• Гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, до нормалізації показників печінкових проб.
• Порфірія.

Особливості застосування

Еспа-Тібол не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Еспа-Тібол можуть спричиняти такі побічні реакції:

• З боку шлунково-кишкового тракту: біль у нижній частині живота.  
• З боку шкіри та підшкірної тканини: патологічний ріст волосся, запалення сальних залоз (акне)
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: вагінальні виділення, потовщення стінок ендометрія, постменопаузальна кровотеча, відчуття дискомфорту в молочних залозах, свербіж статевих органів, вагінальний кандидоз, вагінальна кровотеча, біль у ділянці таза, дисплазія шийки матки, вульвовагініт, біль у молочних залозах, грибкова інфекція, вагінальний мікоз, біль у сосках.

Можливе збільшення маси тіла, патологічні результати мазка з шийки матки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийомі Еспа-Тиболу, ціна якого залежить від виробника, та антикоагулянтів потрібен ретельний нагляд за пацієнткою, особливо на початку лікування та при припиненні терапії. За необхідності слід коригувати дозу варфарину.

При одночасному застосуванні з Еспа-Тібол можливий помірний вплив на фармакокінетику субстрату цитохрому Р450 3A4 мідазоламу. На підставі цих даних можна очікувати взаємодії з іншими субстратами CYP 3A4.

Речовини, що стимулюють CYP 3A4, такі як барбітурати, карбамазепін, гідантоїн та рифампіцин, можуть посилювати метаболізм тиболону і таким чином впливати на його терапевтичну ефективність.

Рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), можуть стимулювати метаболізм естрогенів та прогестагенів.

Клінічно підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів може призвести до зниження ефективності та зміни профілю маткової кровотечі.

Блок FAQ

Еспа-Тібол від чого?

Покази Еспа-Тібол: лікування симптомів дефіциту естрогенів у жінок у період постменопаузи, якщо менопауза настала понад 1 рік тому.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua